الإسم العلمي Clopidogrel Bisulphate
الإسم التجاري clovex
وصف الدواء
(كلوبيدوجريل بايسلفات) هو دواء أولي مثبط لتكدس الصفيحات الدموية، يعمل عن طريق التثبيط الإنتقائي لإرتباط الأدينوسين دايفوسفيت (ADP) أو أي من المحفزات الأخرى مع مستقبلاته الموجودة على سطح الصفيحات الدموية وبالتالي يتم تحفيز غير مباشر عن طريق الأدينوسين دايفوسفيت لمركب جلايكوبروتين (GPIIB/IIIA) الذي يؤدي إلى تثبيط تكدس الصفيحات.
يعمل كلوبيدوجريل عن طريق تعديل غير معكوس لمستقبل ADP الموجودة على سطح الصفيحات الدموية وبالتالي تصبح الصفيحات الدموية المتعرضة لكلوبيدوجريل متأثرة لبقية مدى عمرها الإفتراضي، و تستعيد الصفيحات الدموية وظيفتها الطبيعية بمعدل يتماشى مع نسبة توالد الصفيحات الدموية الجديدة.
يتم إمتصاص كلوبيدوجريل بشكل سريع بعد تكرار الجرعة الفموية ويتم إستقلابه بشكل واسع عن طريق الكبد إلى مستقلب رئيسي غير فعّال يمثل 85% من المركب المنتشر في بلازما الدم، ومستقلب فعّال يرتبط بسرعة وبشكل غير معكوس لمستقبل ADP الموجودة على سطح الصفيحات الدموية، ولكن هذا المستقلب الفعّال لم يتم كشفه في بلازما الدم.
عمر النصف للطرح للمستقلب الرئيسي في الدم يبلغ 8 ساعات بعد تناول جرعة مفردة وبشكل متكرر.
دواعي الإستعمال:
يستعمل للوقاية من حوادث تجلط الأوعية الدموية عند:
- المرضى الذين يعانون من إحتشاء عضلة القلب (من عدة أيام إلى أقل من 35 يوم)، مرضى السكتة الناجمة عن فقر الدم الموضعي الإحتباسي (من 7 أيام إلى أقل من 6 أشهر)، أو الداء الشرياني المحيطي.
- المرضى الذين يعانون من المتلازمة التاجية الحادة دون إرتفاع مقطع
ST
ذبحة صدرية غير مستقرة أو إحتشاء القلب غير المترافق مع موجة
Q
وذلك بالتزامن مع تناول حمض أسيتايل ساليساليك
ASA
البالغون وكبار السن:
يجب تناوله على شكل جرعة مفردة يومياً تبلغ 75 ملغم مع أو بدون تناول الطعام.
عند المرضى الذين يعانون من المتلازمة التاجية الحادة دون إرتفاع مقطع
ST
ذبحة صدرية غير مستقرة أو إحتشاء القلب غير المترافق مع موجة
Q)
يجب البدء بجرعة تحميل مفردة من كلوبيدوجريل تبلغ 300 ملغم ومن ثم متابعة العلاج بجرعة مفردة يومية تبلغ 75 ملغم (مع تناول حمض أسيتايل ساليساليك 75 ملغم - 325 ملغم يومياً). يوصى بعدم تجاوز جرعة حمض أسيتايل ساليساليك عن 100 ملغم. تدعم بيانات الدراسات السريرية إستعماله لغاية 12 شهراً.
الأطفال والمراهقين:
لم يثبت بعد مدى فاعلية وسلامة إستعمال كلوبيدوجريل عند الأشخاص الأقل من 18 سنة.
موانع الإستعمال:
· فرط الحساسية المعروفة لأي من مكوناته.
· القصور الكبدي الحاد.
· النزيف الدموي المرضي مثل القرحة الهضمية أو نزيف داخل الجمجمة.
محاذير الاستعمال:
· بسبب خطر النزيف والآثار الدموية غير المرغوب بها، يجب إجراء تعداد لكريات الدم و/أو القيام بفحوصات أخرى مناسبة حالما تظهر عوارض سريرية دالة على نزيف خلال فترة العلاج.
· كما هو الحال مع مضادات تكدس الصفيحات الدموية الأخرى فإنه يجب إستعمال كلوبيدوجريل بحذر عند المرضى المعرضين لخطر النزف الزائد من جراء الإصابة برضّ، عملية جراحية أو أي حالات مرضية أخرى، وعند المرضى الذين يتناولون حمض أسيتايل ساليساليك ASA))، مضادات الإلتهاب الاستيرويدية، الهيبارين، مثبطات الجلايكوبروتين IIB/IIIA أو محللات التجلط.
· يجب متابعة المرضى بحذر لكشف أي علامات نزيف بما في ذلك أي نزيف خفي خصوصاً خلال الأسابيع الأولى من العلاج و/أو بعد العمليات أو الإجراءات القلبية الواسعة.
· يجب إستعمال الكلوبيدوجريل بحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي وذلك بسبب محدودية المعلومات.
· يجب إستعمال الكلوبيدوجريل بحذر عند المرضى الذين يعانون من مرض متوسط الشدة في الكبد ويمكن أن يكون لديهم ميول لحدوث نحيزة نزفية، وذلك بسبب محدودية المعلومات.
الحمل والإرضاع:
فئة الحمل ب
لم يثبت أي تأثير مؤذي مباشر أو غير مباشر في الدراسات على الحيوان في مرحلة الحمل، تطور الجنين، التطور أثناء الولادة أو ما بعد الولادة؛ لذا يجب أن يستعمل كلوبيدوجريل فقط إذا دعت الحاجه له.
لا يوجد معلومات مؤكدة ما إذا كان كلوبيدوجريل و/أو مستقلباته تفرز في حليب الأم.
التداخلات الدوائية:
· لا يوصى بإستعمال كلوبيدوجريل بشكل متزامن مع وارفارين لأنه قد يزيد من حدة النزيف.
· هناك إحتمالية حدوث تفاعل لتأثير الدوائي بين كلوبيدوجريل وهيبارين، مما قد يزيد من إحتمالية حدوث النزيف؛ لذا فإن الإستعمال المتزامن يجب أن يؤخذ بحذر.
· يجب تناول مضادات الإلتهاب الاستيرويدية بحذر مع كلوبيدوجريل.
· مضادات التجلط (محللات التجلط، حمض أسيتايل ساليساليك) أو العوامل الأخرى المضادة للصفيحات ممكن أن تزيد من إحتمالية حدوث النزيف.
الأعراض الجانبية:
· أكثر الأعراض الجانبية شيوعاً هي النزيف مثل الكدمات، الورم الوريدي، رعاف الأنف، دم في البول، نزف في المعدة أو الأمعاء. في بعض الحالات النادرة تم تسجيل عدد قليل من حالات نزف في العين، داخل الرأس، الرئة أو المفاصل.
· ألم في البطن، عسر الهضم، حرقة في راس المعدة، إسهال، إمساك، غثيان، قيء ويرقان.
· دوار، صداع، إنخفاض ضغط الدم، ، إرباك وأهلاس.
· طفح جلدي وحكة، تفاعلات تحسسية عامة.
· ألم المفاصل، حرارة وإضطرابات في التذوق.
· حالات نادرة من نقصان كريات الدم البيضاء المتعادلة.
فرط الجرعة:
فرط الجرعة بعد تناول كلوبيدوجريل يمكن أن تؤدي إلى إطالة زمن النزف وبالتالي إلى مضاعفات ما بعد النزيف.
لا يوجد ترياق لتأثير كلوبيدوجريل الدوائي، ولكن نقل الصفيحات الدموية ممكن أن يكون مناسباً لعكس تأثير كلوبيدوجريل.
ظروف الحفظ:
يحفظ على درجة حرارة الغرفة (15 - 30ºم).
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق