ACE Press

Enalapril Maleate

ماليات إينالابريل

الاسم العلمي

ماليات إينالابريل

فئة الدواء

مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)

نظرة عامة

ماليات إينالابريل دواءٌ مُساعد يُستخدم في علاج ارتفاع ضغط الدم، وقصور القلب، ولمنع تفاقم اختلال وظائف البطين الأيسر بدون أعراض

 بعد تناوله عن طريق الفم، يتحلل إينالابريل في الكبد إلى إينالابريلات، وهو الشكل النشط

 يُثبط إينالابريلات الإنزيم المُحوّل للأنجيوتنسين، مما يُقلل من تحويل الأنجيوتنسين الأول إلى الأنجيوتنسين الثاني، وهو مُضيّق للأوعية الدموية قوي

 يؤدي هذا التأثير إلى خفض ضغط الدم، وتحسين النتاج القلبي، وحماية وظائف الكلى لدى المرضى المعرضين لمخاطر عالية

آلية العمل

يعمل ماليات إينالابريل عن طريق تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين المسؤول عن تحويل الأنجيوتنسين الأول إلى الأنجيوتنسين الثاني

 يُسبب الأنجيوتنسين الثاني انقباض الأوعية الدموية ويحفز إفراز الألدوستيرون، وكلاهما يرفع ضغط الدم

 بخفض مستويات الأنجيوتنسين الثاني، يُعزز إينالابريل توسع الأوعية الدموية، ويُقلل حجم الدم عن طريق تقليل احتباس الصوديوم والماء الناتج عن الألدوستيرون، ويُقلل من مقاومة الأوعية الدموية

 بالإضافة إلى ذلك، يزيد من مستويات البراديكينين، مما يُساهم في توسيع الأوعية الدموية، ولكنه قد يُسبب أيضًا سعالًا جافًا، وفي حالات نادرة، وذمة وعائية

الاستخدامات العلاجية

يُوصف إينالابريل بشكل أساسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي، إما كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم

 يُستخدم لعلاج قصور القلب الاحتقاني لتحسين فرص البقاء على قيد الحياة، وتقليل مدة الإقامة في المستشفى، وتخفيف الأعراض

 في المرضى الذين يعانون من خلل في وظيفة البطين الأيسر بدون أعراض، يُؤخر إينالابريل ظهور أعراض قصور القلب

 كما يُستخدم لإبطاء تطور أمراض الكلى، وخاصةً في حالات اعتلال الكلية السكري

الجرعة وطريقة الاستخدام

يُعطى إينالابريل فمويًا مرة أو مرتين يوميًا

 الجرعة الأولية لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين هي عادةً خمسة مليغرامات يوميًا، ويمكن تعديلها حسب استجابة ضغط الدم ووظائف الكلى

 أما بالنسبة لمرضى قصور القلب، فغالبًا ما تكون الجرعة الأولية مليغرامين ونصف مليغرام مرتين يوميًا، تُزاد إلى جرعة صيانة اعتيادية تتراوح بين عشرة وعشرين مليغرامًا مرتين يوميًا

 قد يحتاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو الذين يتناولون مدرات البول إلى جرعات ابتدائية أقل لتقليل خطر انخفاض ضغط الدم

 تُعدل الجرعة بناءً على الاستجابة السريرية والمراقبة المخبرية

حركية الدواء

بعد تناوله عن طريق الفم، يُمتص إينالابريل بسرعة ويتحول في الكبد إلى إينالابريلات

 يصل إينالابريل إلى أعلى تركيزاته في البلازما خلال ساعة تقريبًا، بينما يصل إينالابريلات إلى أعلى تركيز له خلال أربع ساعات

 يُطرح الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يبلغ عمر النصف لإينالابريلات حوالي إحدى عشرة ساعة

 يبلغ التوافر الحيوي لإينالابريل حوالي ستين بالمائة، ولا يؤثر الطعام بشكل كبير على الامتصاص

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام إينالابريل لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية المرتبطة بعلاج سابق بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وكذلك لدى الأشخاص الذين يعانون من وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب

 يجب عدم استخدامه أثناء الحمل نظرًا لخطر تسمم الجنين، وخاصةً في الثلثين الثاني والثالث من الحمل

 كما يُمنع استخدامه لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي، أو من يعانون من انخفاض ضغط الدم الشديد أو الصدمة

 فرط الحساسية للإينالابريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى يمنع استخدامه

الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الدوخة، والتعب، والصداع، واضطرابات الجهاز الهضمي

 السعال الجاف هو أحد الآثار الجانبية المعروفة التي تُعزى إلى ارتفاع مستويات البراديكينين

 تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة انخفاض ضغط الدم، وفرط بوتاسيوم الدم، واختلال وظائف الكلى، والوذمة الوعائية

 قد تحدث قلة العدلات وندرة المحببات لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الكولاجينية أو اختلال وظائف الكلى

 في حالات نادرة، تم الإبلاغ عن تسمم الكبد واليرقان الركودي

التفاعلات الدوائية

قد يزيد الاستخدام المتزامن مع مدرات البول، وخاصةً مدرات العروة أو الثيازيدية، من خطر انخفاض ضغط الدم، خاصةً مع الجرعة الأولية

 كما تزيد مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، ومكملات البوتاسيوم، وبدائل الأملاح التي تحتوي على البوتاسيوم من خطر فرط بوتاسيوم الدم

 يمكن أن تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من تأثيرها الخافض لضغط الدم وتزيد من خطر القصور الكلوي

 قد ينخفض معدل تصفية الليثيوم عند استخدامه مع إينالابريل، مما يزيد من خطر التسمم بالليثيوم

 يجب تجنب الحصار المزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين باستخدام حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين أو مثبطات الرينين المباشرة إلا في حالة الضرورة القصوى

احتياطات

تُعد مراقبة وظائف الكلى والكهارل أمرًا ضروريًا أثناء العلاج بالإينالابريل، وخاصةً لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، أو قصور القلب، أو نقص حجم الدم

 يجب مراقبة ضغط الدم بدقة بعد الجرعة الأولى وأثناء تعديل الجرعة

 يُنصح بتوخي الحذر لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو اعتلال عضلة القلب الضخامي، حيث قد يُؤثر انخفاض الحمل اللاحق على تروية الشريان التاجي

 يُنصح المرضى بالإبلاغ عن أي علامات وذمة وعائية على الفور

 يجب إيقاف العلاج بالإينالابريل عند ظهور أول علامة على تورم الوجه، أو تأثر مجرى الهواء، أو طفح جلدي

الاستخدام في فئات خاصة

: خلال فترة الحمل، يُشكل إينالابريل خطرًا كبيرًا على الجنين أو وفاته نظرًا لتأثيره على نمو كليتيه

 يُمنع استخدامه للنساء الحوامل

 لا يُنصح عمومًا باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية نظرًا لخروج كميات صغيرة منه في حليب الأم

 قد تزداد حساسية المرضى المسنين لتأثيرات انخفاض ضغط الدم، لذا يجب مراقبة وظائف الكلى عن كثب

 يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حسب تصفية الكرياتينين

إدارة الجرعة الزائدة

قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى انخفاض حاد في ضغط الدم، وذهول، وبطء في القلب، وفشل كلوي حاد

 يشمل العلاج رعاية داعمة تشمل السوائل الوريدية وموسعات الأوعية الدموية للحفاظ على ضغط الدم

 يمكن اللجوء إلى غسيل الكلى لإزالة إينالابريلات من الدورة الدموية

 يجب تصحيح اختلال توازن الإلكتروليتات، وخاصةً فرط بوتاسيوم الدم، بشكل مناسب

معايير المراقبة

تشمل المراقبة الدورية ضغط الدم، وفحوصات وظائف الكلى، بما في ذلك الكرياتينين في المصل ونيتروجين اليوريا في الدم، ومستويات البوتاسيوم في المصل

 يحتاج المرضى الذين يتناولون مدرات البول أو الذين لديهم تاريخ من اختلال وظائف الكلى إلى تقييمات أكثر تكرارًا

 يمكن مراقبة تعداد خلايا الدم البيضاء لدى المرضى الذين يعانون من أمراض المناعة الذاتية أو ضعف وظائف الكلى

الاعتبارات السريرية

يُفضّل عادةً استخدام إينالابريل لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم والسكري، أو قصور القلب، أو أمراض الكلى المبكرة، نظرًا لتأثيراته الوقائية على الكلى والقلب

 في حال استمرار السعال الجاف، يُنصح بالتحول إلى استخدام أحد حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين

 يمكن استخدامه مع فئات أخرى من خافضات ضغط الدم، مثل حاصرات قنوات الكالسيوم أو مدرات البول، للتحكم الإضافي في ضغط الدم

التخزين

تُحفظ أقراص إينالابريل في درجة حرارة الغرفة في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والرطوبة

 أما المحاليل الفموية، إن وجدت، فيجب تخزينها وفقًا لإرشادات الشركة المصنعة، واستخدامها خلال الفترة الموصى بها بعد الفتح