هذا الدواء مثبط غير انتقائي لمستقبلات بيتا و ألفا 1
ان تثبيط مستقبلات بيتا يؤدي الى تقليل النتاج القلبي وتقليل تسارع ضربات القلب الناتج عن التمرين وتقليل تسارع ضربات القلب الانعكاسي القياسي
يؤدي تثبيط مستقبلات ألفا 1 الى توسيع الأوعية الدموية وتقليل المقاومة الوعائية الطرفية
أظهرت الدراسات ان استعمال كارفيديلول المزمن يبطء تفاقم قصور القلب فهو يخفض ضغط الدم وضغط الشريان الرئوي وضغط الأذين الأذين الأيمن والمقاومة الوعائية الجهازيةومعدل ضربات القلب بينما يؤدي الى ارتفاع مؤشر حجم النبضة
يزيد الدواء الجزء القذفي البطيني اليساري في المرضى الذين يعانون من قصور القلب
عند اعطائه عن طريق الفم يمتص بشكل سريع وشامل ويطرح بعمر نصف من 7-10 ساعات
عند اعطاءه مع الطعام يتباطأ الامتصاص دون تأثير على مدى التوافر الحيوي مما يرتبط بفائدة قيمة في تقليل خطر انخفاض الضغط القيامي
يستقلب الدواء بشكل تام وينتج عن ذلك 3 مستقلبات فعالة على تثبيط مستقبلات بيتا بشكل يفوق كارفيدولول ب 13 مرة ولكن بفعالية ضعيفة في توسيع الأوعية الدموية
الحركيات الدوائية للمستقلبات الثلاثة تشابه المركب الأم ولكن بعشر تركيزه في الدم
ان نسبة القاع الى القمة في كارفيديلول هي 65% وتحصل ذروة خفض الضغط بعد 1-2 ساعة من الجرعة وتقل سرعة ضربات القلب ب 7.5 ضربة /دقيقة ولاترتبط هذه الآثار بالعمر أو الجنس
الاستعمالات
فرط ضغط الدم الأساسي
الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة
قصور عضلة القلب المزمن متزامنا مع الأدوية المدرة للبول والديجيتاليات ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسن أو موسعات الاوعية الدموية
الجرعة وطريقة الاستعمال
يؤخذ الدواء مع الوجبة صباحا أو في الصباح والمساء
عند الانقطاع لأكثر من أسبوعين يستأنف العلاج بالجرعة الابتدائية
ارتفاع ضغط الدم الاساسي
الجرعة الابتدائية هي 12.5 ملغم يوميا لليومين الأولين تتبع ب 25 ملغم مرتين يوميا
يمكن زيادة الجرعة بعد أسبوعين الى 25 ملغم مرتين يوميا كحد أقصى
الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة
الجرعة الابتدائية 12.5 ملغم مرتين يوميا لأول يومين ثم تتلى ب 25 ملغم مرتين يوميا
يمكن زيادة الجرعة بعد اسبوعين الى 50 ملغم مرتين يوميا
القصور المزمن
يوصف كارفيدولول بالاشتراك مع العلاج الأساسي للقصور القلبي عندما تكون حالة المريض قد استقرت لمدة 4 أسابيع على الأقل
يبدأ المريض باستعمال 3.125 ملغم مرتين يوميا وتزاد الجرعة على فترات زمنية لاتقل عن اسبوعين الى 6.25 ملغم مرتين يوميا ثم الى 12.5 ملغم مرتين يوميا ثم الى 25 ملغم مرتين يوميا
الحد الأدنى للجرعة الفعالة هو 6.25 ملغم مرتين يوميا ويجب أن تكون المعالجة بأعلى جرعة يتحملها المريض
المرضى الذين يزيد وزنهم عن 85 كغم يمكن معالجتهم بجرعة قصوى 50 ملغم مرتين يوميا شريطة مراقبتهم بشكل دقيق
الاستخدام في الاطفال
ينصح بعدم استخدام الدواء للاطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة نظرا لعدم كفاية المعلومات السريرية في هذه الفئة العمرية
الاستخدام عند كبار السن أكثر من 70 سنة
يجب أن يحظى هؤلاء المرضى بالمراقبة الطبية لمدة ساعتين بعد اعطاء الجرعة الأولى أو بعد زيادة الجرعة لهم وذلك لاحتمال حدوث انخفاض شديد في ضغط الدم لديهم
الجرعة في حالة القصور الكلوي
لاحاجة لتعديل الجرعة وذلك بناء على الخصائص الحركية للدواء في القصور القلبي وحده
الحمل والرضاعة
يصنف ضمن الفئة سي
يستخدم فقط اذا كانت الفائدة المتوخاة تفوق المخاطر المتوقعة
يتم افراز الدواء في حليب الثدي لذا لارضاعة مع هذا الدواء
الأعراض الجانبية
الدواروالصداع والتعب
غشية البصر وانخفاض الضغط القيامي
تباطؤ النبض
نوبات الربو وضيق التنفس
الآم البطن -غثيان - قيء -اسهال
زيادة سكر الدم وزيادة الوزن وزيادة مستوى الكوليسترول
الآم الأطراف
في حالات نادرة اضطرابات النوم والكوابيس والهلوسة والارتباك
الاكتئاب والاغماء واحساس ببرودة الاطراف
اشتداد الأعراض عن مرضى العرج المتقطع
ذبحة صدرية - وذمة - تدهور في الوظائف الكلوية
تغيرات في ترانسأميناز المصل
نقص في الصقيحات وكريات الدم البيضاء
تشوش حسي وطفح تحسسي
جفاف الفم وانسداد الأنف
اضطراب الرؤيا وتهيج العين
الامساك
اضطراب في تركيز البول والقدرة الجنسية
في حالات منفردة حدث احصار أذيني بطيني كامل
ذهان - شرى -حكة -الحزاز المبسط
صدفية وطفح جلدي صدفي
قد يحدث خلال المعالجة تفاقم في الاعراض لدى مرضى ذبحة برينزميتال وظهور داء السكري المستتر واشتدادالسكري المتواجد وتثبيط الضبط المضاد لسكر الدم واستتار فرط نشاط الغدة الدرقية ونقص افراز الدموع
الاحتياطات
عند توقف المعالجة بالدواء يجب خفض الجرعة تدريجيا
في حالة ايقاف العلاج المتزامن بكارفيدولول والكلونيدين يجب ايقاف الكلونيدين بعد بضعة ايام من انتهاء العلاج بكارفيدولول
ينصح بالمراقبة الطبية لمدة ساعتين بعد الجرعة الأولى او زيادة الجرعة في مرضى القصور القلبي الشديد وكبار السن والمرضى الذين لديهم ضغط انقباضي أقل من 100 مم زئبق وذلك لمنع الانخفاض غير المسيطر عليه في ضغط الدم
قد يحدث انحباس سوائل عند بداية معالجة مرضى قصور القلب مما يوجب زيادة جرعة مدر البول أو تخفيض جرعة كارفيدولول
من الممكن ان تسوء الوظيفة الكلوية بشكل مؤقت في مرضى قصور القلب الذين لديهم ضغط انقباضي منخفض أقل من 100 مم زئبق والذين يعانون ايضا من المرض القلبي الاقفاري والامراض الوعائية المعممة أو خلل في الوظيفة الكلوية مما قد يستدعي خفض الجرعة او ايقاف المعالجة
يوصى بخفض الجرعة اذا انخفض معدل ضربات القلب الى أقل من 55 ضربة /دقيقة
ينصح بمراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ونظمه عند الاستعمال المتزامن لكارفيدولول مع حاصرات الكالسيوم ومضادات اللانظمية
يوصى بالحرص مع مرضى الاحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى بسبب تقليل كارفيدولول للتوصيل الأذيني البطيني
يجب اعلام الطبيب بتناول كارفيدولول قبل استعمال أدوية التخدير بسبب تقوية المفعول العضلي السلبي وخفض الضغط بشكل متبادل بين كل من كارفيدولول وأدوية التخدير
من الممكن ان يخفي الدواء أعراض فرط نشاط الغدة الدرقية
يجب اعلام المرضى الذين يضعون العدسات اللاصقة بامكانية تقليل افراز الدموع عند استعمال كارفيدولول
ينصح بمراقبة سكر الدم عند وصف الدواء لمرضى السكري الذين يعانون من القصور القلبي او الذين لديهم تقلبات في مستوى السكر او عند اتباع حمية صارمة
مرضى قصور القلب المزمن المستقرون سريريا والذين ستتم معالجتهم بكارفيدولول يجب ان تكون لديهم نسبة القذف البطيني الأيسر أقل أو يساوي 35%أو أقل من 45% قبل بداية العلاج
قد يحدث خلل في القدرة على قيادة السيارات وتشغيل الآت خاصة عند بدء المعالجةاو عند زيادة الجرعة او تناول الكحول مع الدواء لذا يجب توخي الحذر
يجب توخي الحذر عن استعمال الدواء لمرضى الذبحة الصدرية غير المستقرة وذلك لقلة الخبرة السريرية
كما في كل حاصرات بيتا قد تسوء الأعراض عند المرضى الذين يعانون من أمراض وعائية طرفية وقد تشتد تفاعلات الحساسية في المرضى الذين لديهم فرط حساسية او أولئك الذين يقومون باجراءات لازالة الحساسية كما يجب تقدير الفوائد من الدواء والمخاطر في مرضى الصدفية
يجب عدم استعمال كارفيدولول في ارتفاع ضغط الدم غير المستقر او الثانوي وانخفاض الضغط القيامي والمرض القلبي الالتهابي الحاد وتغيرات في الصمامات او مسار التدفق بالقلب والمراحل النهائية للاضطرابات الطرفية لتدفق الدم الشرياني وقصور القلب الشديد أو بالتزامن مع مضادات مستقبلات ألفا 1 و مفعلات مستقبلات ألفا 2
التداخلات الدوائية
انخفاض معدل ضربات القلب وتباطؤ التوصيل الأذيني البطيني مع الجلايكوسيدات القلبية
زيادة مستوى الديجوكسين في المصل
تقوية مفعول الأدوية الأخرى المضادة لارتفاع ضغط الدم والأدوية التي تخفض الضغط كأثر جانبي مثل الباربيتورات - الفينوثيازين - الكحول -موسعات الأوعية - مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقة
تباطؤ اضافي لضربات القلب عند الاستعمال مع ريزوربين - جوانيثدين -ميثيل دوبا - كلونيدين - جوانفاسين
زيادة الأثر الخافض لوظيفة القلب بالاستعمال المتزامن مع حاصرات الكالسيوم خاصة الفيرامبيل - الديلتيازيم والأدوية الأخرى المضادة للأنظمة
تقوية المفعول العضلي السلبي وخفض الضغط لكل من كارفيدولول وأدوية التخدير والتنويم عند استعمالهما معا
اضعاف أثر كافيدولول الخافض للضغط عند استعماله مع مثبطات السيكلوأوكسجينيز
زيادة مفعول الأنسولين والأدوية الخافضة للسكر
زيادة التوافر الحيوي الجهازي لكارفيدولول عند اعطاءه مع السيمتدين والهايدرالازين والكحول
انخفاض تأثير كارفيدولول بسبب زيادة استقلابه عند اعطاءه مع الريفامبيسين
مضادات الاستعمال
الحساسية للدواء
الصدمة القلبية المنشأ
القصور الشديد لعضلة القلب
الانصمام الرئوي الحاد
الاحتشاء الحاد لعضلة القلب خلال 4 أسابيع الأخيرة
ذبحة برينزميتال
الضغط الانقباضي أقل من 90 مم زئبق
بطء كبير في نبضات القلب
الاحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة
الاحصار الجيبي الأذيني باستثناء علاج الناظمة
القصور القلبي الناتج عن مرض تنفسي
الربو الشعبي والامراض الشعبية الانقباضية
ورم القواتم الغير معالج
عجز شديد في وظيفة الكبد
الحماض الأيضي
المرضى الذين تتم معالجتهم بمثبطات أحادي أمين الأوكسيديز باستثناء النوع ب
المرضى الذين يتعالجون عن طريق الوريد بالأدوية المضادة للأنظمية
فرط الجرعة
قد يؤدي تجاوزالجرعة الى خفض ملحوظ في ضغط الدم وبطء في ضربات القلب وقصور قلبي وصدمة قلبية المنشأ وتوقف القلب ومشاكل تنفسية وتشنج شعبي و قيء واختلال الوعي واختلاجات عامة
كارديلول انتاج الحكمة للصناعات الدوائية
إن هذاالدواء
مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق