Amlodar

Amlodar الاسم التجاري

Amlodipine besilate

دواء أملودار

دواء أملوديبين

وصف الدواء

الدواء من مثبطات قنوات الكالسيوم ذو تأثير طويل المفعول

وهو مثبط انتقائي للكالسيوم ذو آثار على الأوعية الدموية

ينتمي الى مجموعة الدايهيدروبايريدين التي تؤثر على مواقع الارتباط في قنوات الكالسيوم لكل من 1-4 دايهايدروبايريدين والدلتيازيم

وهو يؤدي الى التثبيط الممتد لدخول الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم الى العضلات اللاراداية وخلايا عضلات القلب وله خواص مدرة للبول ومفرغة لايونات الصوديوم في البول في الحيوانات

ترتبط آلية عمله كمضاد لارتفاع الضغط بالتأثير المباشر على العضلات اللااراديةفي الاوعية الدموية في جعلها مرتخاة

يتيح اعطاء الدواء مرة واحدة يوميا الى المرضى المصابين بارتفاع ضغط الدم انخفاضا ملحوظا في مستوى ضغط الدم في وضع الرقود او الوقوف على مدار 24 ساعة دون حدوث زيادة مصاحبة في عدد ضربات القلب ويحول العمل التدريجي للأملوديبين من حدوث نوبات هبوط الضغط

يقلل الدواء من اجمالي المقاومة الطرفية دون التسبب في زيادة ضربات القلب كرد فعل

ويصاحب هذا انخفاض في استهلاك القلب للطاقة وكمية الأكسجين المطلوبة ويسبب الدواء اتساع الشرايين التاجية والشرايين الصغيرة بما يزيد من امداد عضلة القلب بالاكسجين

يزيد تناول المرضى المصابين بالذبحة الصدرية للأملوديبين من زمن تحمل المريض للتمرين وحتى ظهور أعراض الذبحة وظهور التغير المميز في رسم القلب كما يقلل من معدل حدوث الذبحات واستهلاك النتروجليسرين

كما هو الحال مع مضادات قنوات الكالسيوم الاخرى الأملوديبين محايد من حيث التأثير على عملية الأيض وليس له أثر على مستويات الدهون في البلازما ويمكن استخدامه بواسطة المرضى الذين يعانون من داء البول السكري او النقرس

في حالات المرضى الذين اجريت لهم عمليات زراعة كلى ويتم علاجهم بالسايكلوسبورين تؤدي الجرعات المعتادة من الأملوديبين الى انخفاض ضغط الدم وزيادة سريان الدم في الكلى وزيادة معدل الترشيح الكبيبي وانخفاض المقاومة الطرفية للأوعية الدموية

هذا ولم يتم تقييم النتائج طويلة الأمد لهذه التعديلات على عمل العضو المزروع

الخواص الحركية

يتم الامتصاص التام للجرعة العلاجية من الدواء التي يتم تعاطيها عن طريق الفم وقد تم تقدير التواجد البيولوجي الخالص بمايتراوح من 64%-80% مع وصول التركيز في البلازما الى أقصاه بحد حوالي 6-12 ساعة من التناول ويتم توزيع الجرعة في حجم مقداره 21 لتر /كغم ويصل نصف عمر التخلص من الدواء الى 35-50 ساعة ويتيح اعطاء الدواء مرة واحدة يوميا بحيث يصل الى مرحلة التركيز المستقر في الدم بعد 7-8 أيام من بدء التعاطي

يتم تمثيل الأملوديبين بالكامل تقريبا الى نواتج غير فعالة ويتم اخراج 10% من المادة الأصلية و 60 % من نواتج التمثيل في البول وقد أظهرت الدراسات المعملية ان 97.5 % من الدواء في الدم يرتبط ببروتينات البلازما

يزيد تركيز الدواء في البلازما في كبار السن عنه في المرضى الاصغر سنا ولايصاحب هذا أية ظواهر أكلينيكية ولايتغير نصف عمر التخلص من العقار

يلاحظ زيادة في نصف العمر في وجود الفشل الكبدي

مرضى الفشل الكلوي لاترتبط معدلات الأملوديبين في البلازما بدرجة الفشل الكلوي

الاستطبابات

العلاج الوقائي للذبحة الصدرية والذبحة الصدرية المستقرة والتلقائية

ارتفاع ضغط الدم

موانع الاستعمال

الحساسية الشديدة لمركبات الدايهايدروبايريدين

لاينصح باعطاء الدواء مع الدانترولين

التأثيرات الجانبية

الصداع واحمرار الوجه والشعور بانبعاث الحرارة وخصوصا خلال الاسابيع الاولى للعلاج ويقل حدوثها مع استمرار العلاج

الأوديما حول الكاحل او الوجه ويزيد ذلك عند تناول جرعات كبيرة من الدواء

سرعة خفقان القلب وفقدان الوعي

الصلع وزيادة افراز العرق

الهرش والطفح والأوديما

تضخم بسيط في اللثة او التهاب جيب السن

ألم البطن وعسر الهضم وعطب حاسة التذوق وفقد الشهية والغثيان والاسهال او الامساك وجفاف الفم

تقلصات عضلية وآلآم بالعضلات والمفاصل

التهاب الكبد وحدوث اليرقان وارتفاع تركيز انزيمات الكبد وركود الصفراء

صعوبة التنفس

كثرة التبول والعنه وتضخم الثدي في الذكور

الوهن والدوار واضطرابات النوم وتشوش الحس والارتجاف والاضطرابات البصرية والاكتئاب

التوعك الصحي

انخفاض عدد الصفائح الدموية

التهاب الاوعية الدموية

نادرا تم الابلاغ عن الشعور بالآم الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب واضطراب ضربات القلب

المحاذير والاحتياطات

جانب الامان في الاطفال لم يدرس بعد لذا لايعطى الدواء للاطفال

عند ظهور علامات الضعف وفقدان الشهية والغثيان المستمر يجب اجراء اختبارات قياس أنزيمات الكبدوفي حال ارتفاعها مع حدوث اليرقان ينبغي التوقف عن استعمال الدواء في الحال

كما هو الحال مع موسعات الاوعية المحيطية الاخرى ينبغي أخذ الحذر لدى استخدام الدواء في المرضى المصابين بتضيق أبهري شديد

الاستخدام في المرضى المصابين بقصور القلب الاحتقاني بشكل عام يجب ان تستعمل مثبطات قنوات الكالسيوم بحذر في المرضى المصابين بقصور القلب وقد لوحظ زيادة المساحة تحت المنحنى لدى المرضى المصابين بقصور القلب المتوسط الى الشديد

تزيد مدة نصف العمر في المرضى المصابين باختلال وظائف الكبد وليس هناك توصيات بخصوص الجرعة ولكن يجب الحذر مع هؤلاء المرضى

يجب اختيار الجرعة بحذر للمريض كبير السن والبدء عادة بأقل حد للجرعات الموصى بها وذلك بسبب احتمالية وجود نقص في وظائف الكبد والكلى والقلب او وجود مرض مصاحب او استعمال أدوية أخرى

الحمل والرضاعة

لم تظهر الدراسات على الحيوانات أي آثار مسوخ او تشوهات

لايفضل استخدام الدواء أثناء الحمل كاجراء وقائي حيث لاتوجد بيانات كافية لتقييم الوضع

الكميات التي تفرز في حليب الثدي قليلة جدا وكاجراء وقائي ينصح بتفادي اعطاء المرضعات هذا الدواء

ينبغي عند البدء بالعلاج توخي الحذر أثناء القيادة ومستخدموا الآلآت خشية الاصابة بالدوار

الجرعات وطريقة الاستعمال

الجرعة الموصى بها 5 ملغم مرة واحدة يوميا واذا لزم الأمر يمكن زيادة الجرعة الى حد أقصى 10 ملغم يوميا

يمكن اعطاء صغار السن او ضعاف البنية او كبار السن او مرضى القصور الكبدي في البداية 2.5 ملغم مرة واحدة يوميا ويمكن استعمال هذه الجرعة عند اضافة الدواء لأدوية خفض الضغط الأخرى

يتم تقييم حالة المريض ومعايرة الجرعة بين 7-14 يوما من بدء العلاج حسب استجابة المريض

الجرعة الموصى بها في حالة الذبحة الصدرية 5-10 ملغم مع استخدام الحد الأدنى من الجرعة المقترحة للمرضى كبار السن والقصور الكبدي وللتأثير الأفضل سيحتاج المريض الى جرعة 10 ملغم

الاطفال من 6-17 سنة هي 2.5 ملغم مرة واحدة يوميا

لايوجد دراسات حول استخدام جرعات أعلى من 5 ملغم في الاطفال

مرضى الفشل الكلوي يمكن بدء العلاج بالجرعة المعتادة ولاترتبط تغيرات تركيز الأملوديبين في البلازما بدرجة الفشل الكلوي كما لايمكن التخلص منه بواسطة الغسيل الكلوي

يمكن تناول جرعة أملودييبين بصورة آمنة مع مدرات البول من مجموعة الثيازايد ومثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسن ومثبطات مستقبلات بيتا ومركبات النيترات طويلة المفعول والنيتروجليسرين تحت اللسان

الجرعات الزائدة

قد تؤدي الى اتساع ملحوظ للأوعية الدموية الطرفية بما يؤدي الى هبوط شديد وممتد في ضغط الدم وان حدوث أ انخفاض في ضغط الدم بعد تسمم حاد يتطلب المراقبة في وحدة الرعاية المركزة للقلب ويمكن استخدام المواد القابضة للأوعية الدموية لاستعادة التوتر في الاوعية ورفع ضغط الدم وحيث ان الدواء مركب له ارتباط عال ببروتين الدم فان عمليات غسيل الدم لن تكون ذات جدوى

التداخلات الدوائية

المزج الذي لاينصح به

دانترولين وريديا لوحظ عند حقن الفيرامبيل والدانترولين وتجربة ذلك على الحيوانات وريديا فقد استمر حدوث حالات مميتة من الانقباض البطيني الليفي غير المنتظم لذلك فان هناك خطورة محتملة من المزج بين موقفات قنوات الكالسيوم والدانترولين مع ذلك فقد تلقى بضعة مرضى النيفيديبين والدانترولين معا دون حدوث أية مشاكل

المزج الذي يحتاج للاحتياطات

مثبطات المستقبلات ألفا - ألفاسوزين و برازوسين بسبب الزيادة في ارتفاع ضغط الدم وخطر الانخفاض الشديد لضغط الدم المتعلق بالوقوف خلال الساعات التي تلي تناول العقار المثبط لمستقبلات ألفا عند بدء العلاج

باكلوفين بسبب زيادة في الاثار المضادة لارتفاع الضغط متابعة ضغط الدم الشرياني وتعديل جرعات الدواء المضاد لارتفاع الضغط اذا اقتضت الضرورة

ريفامبيسين والفيرامبيل والدلتيازيم والنيفيديبين

انخفاض مستويات موقفات عمل قنوات الكالسيوم في الدم نتيجة لزيادة أيضها في الكبد

يجب المراقبة الاكلينيكية ثم تعديل جرعات موقفات قنوات الكالسيوم اثناء العلاج بالريفامبيسين وبعد التوقف عن تناوله

اتراكونازول ومستنتج عن النيفيديبين والفيلوديبين والازراديبين زيادة خطر حدوث الاوديما نتيجة لانخفاض الأيض الكبدي ينصح بالمراقبة الاكلينيكية ثم تعديل جرعة الدواء مع اتراكونازول

مزج ينبغي أخذه بعين الاعتبار

مثبطات مستقبلات بيتا

انخفاض ضغط الدم او هبوط القلب في المرضى المصابين بفشل القلب المستتر او غير الخاضع للسيطرة

المفعول العضلي السالب على القلب في المعمل للدايهايدروبايريدين يكون شديدا نسبيا على المستحضرات والعرضة لزيادة المفعول العضلي السالب على القلب لمثبطات مستقبلات بيتا هذا بالاضافة الى ان العلاج بمثبطات مستقبلات بيتا قد يقلل من رد الفعل السمبثاوي الذي يحدث في حالة التأثير الشديد في ديناميكية الدم

مركبات الاميبرامين المضادة للاكتئاب المركبات ثلاثية الحلقات

زيادة في الاثار المضادة لارتفاع ضغط الدم وخطر الاصابة بانخفاض ضغط الدم المرتبط بالوقوف

الكورتيكوستيرويد والتيتراكوزاكتيد

انخفاض الاثر المضاد لارتفاع ضغط الدم والاحتفاظ بالصوديوم نتيجة الستيرويدات

المنقبضات العصبية

زيادة الآثار المضادة لارتفاع ضغط الدم مع خطورة الاصابة بانخفاض ضغط الدم المرتبط بالوقوف

الديجوكسين حيث لايقوم الاملوديبين بتعديل مستويات الديجوكسين في البلازما او تصفية الكلى له في المتطوعين الاصحاء

يحفظ دون 30 درجة مئوية بعيدا عن الضوء وفي مكان جاف ولايخزن في الحمام

انتاج دار الدواء

ناعور - الأردن

إن هذا الدواء

مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.

إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.

إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.

لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.

لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.

إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال