CIPRATAL®

الاسم العلمي (Citalopram Hydrobromide)


الاسم التجاري CIPRATAL 

دواء سيبراتال

دواء سيتالوبرام



الوصف:


سيبراتال (سيتالوبرام هايدرو برومايد) هو مضاد فعّال للإكتئاب، يث بط بشكل إنتقائي إمتصاص السيروتونين، ويمكن أن يعتبر هذا التأثير آلية عمل سيتالوبرام. يمتلك إنجذاب بشكل قليل جداً أو معدوم لمجموعة من المستقبلات الأخرى والتي تتضمن مستقبلات مسكرين، هيستامين والمستقبلات الأدرينالية، هذا يفسر الأعراض الجانبية القليلة التي يسببها سيتالوبرام عن مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات مثل جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية، التهدئة، تسمم القلب و/أو هبوط الضغط القيامي. لا يؤثر سيبراتال على نظام التوصيل في القلب أو ضغط الدم، هذا مهم جداً في كبار السن بالإضافة الى ذلك فإن سيبراتال لا يؤثر على الدم، الكبد او الكلى. يبدأ مفعوله المضاد للإكتئاب بعد 2 - 4 أسابيع. إن سيبراتال مفيد جداً في العلاج طويل الأمد بسبب قلة تكرار الأعر ا ض الجانبية وإنخفاض الخصائص المهدئ ة ، علاوة على ذلك فانه لا يسبب زيادة في الوزن أو يحفز من تأثير الكحول.




الخواص:




يتم إمتصاص سيتالوبرام بشكل جيد بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ مقدار التوافر الحيوي 80% من الجرعة الفموية ويصل تركيزه في البلازما الى الذروة بعد 2 - 4 ساعات, ولكنه يصل الى تركيز ثابت في البلازما بعد 1 – 2 أسبوع. يبلغ نصف عمر سيتالوبرام الحيوي يوم ونصف ويكون في البلازما بشكل غير متحول غالباً. يرتبط سيتالوبرام بنسبة أقل من 80% ببروتينات البلازما ويستقلب في الكبد بشكل أساسي بواسطة إزالة مجموعة الميثيل، مجموعة الأمين والأكسدة في الكبد ويطرح في البول والبراز.



دواعي الإستعمال:


يوصف سيبراتال لعلاج الإكتئاب.






الجرعات وطريقة الإستعمال:




يعطى سيبراتال كجرعة واحدة يومياً بغض النظر عن الطعام.


البالغين:

يعطى سيبراتال كجرعة فموية واحدة تبلغ 20 ملغم يومياً، ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 60 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.


كبار السن (أكبر من 65 سنة):

الجرعة الموصى بها هي20 ملغم يومياً،ولكن يمكن أن ترتفع الى جرعة قصوى تبلغ 40 ملغم يومياً، تعتمد الزيادة على حدة الإكتئاب ومدى إستجابة المريض.


الأطفال:

لا يوصى بإستعمال سيبراتال في الأطفال، لأن الأمان والفاعلية لم تثبت بعد في هذه المجموعة من المرضى.


ملاحظات للمريض:



· قصور في وظائف الكبد : يجب أن تعطى الجرعة ولكن في النهاية الدنيا من الحدود العلاجية.

· قصور في وظائف الكلى : من غير الضروري تعديل الجرعة في حالة القصور الخفيف أو المتوسط، ولكن لا يتوفر معلومات في حالات القصور الكلوي الشديد (معدل تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/دقيقة).

· فترة العلاج: من الضروري أن تكون فترة العلاج على الأقل 6 أسابيع لتقليل إمكانية حدوث إنتكاس.







موانع الإستعمال:




· فرط الحساسية لسيتالوبرام .

· الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام -كما في باقي المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين- مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز. يجب الإنتظار فترة لا تقل عن 14 يوم بين التوقف عن إستعمال مثبطات مونو أمين أوكسيديز وبدء العلاج بسيتالوبرام، و7 أيام بين التوقف عن إستعمال سيتالوبرام وبدء العلاج بمثبطات مونو أمين أوكسيديز.






محاذير الإستعمال:



· كما هي الحال مع مضادات الإكتئاب الأخرى فإن سيتالوبرام يعطى بحذر للمرضى الذين سبق وعانوا من الهوس. يتوجب وقف العلاج إذا ظهرت أعراض الهوس على المريض ويستعاض عنه بأدوية مضادة للذهان.

· ان تناول سيتالوبرام لا يضعف الوظائف الفكرية والأداء الحركي النفسي، على أي حال فإن المرضى الذين يتناولون أدوية مزاجية الأثر قد يعانون من ضعف في الإنتباه العام والتركيز وذلك لسبب المرض نفسه، الدواء أو الأثنين معاً؛ لذا فإنه ينصح بأخذ الحيطة والحذر عند قيادة المركبات أو تشغيل الآلات الخطيرة.

· إن فاعلية إستعمال سيتالوبرام وسلامته عند الأطفال لم تثبت بعد.

· إن الأدوية المضادة للإكتئاب ومنها سيتالوبرام تزيد من إحتمالية التفكير بالإنتحار ومحاولة القيام به عند الأطفال والمراهقين المصابين بالإكتئاب أو أي إعتلالات نفسية أخرى؛ لذا يجب الموازنة بين المخاطر والحاجة الطبية للدواء, على أن يتم مراقبة المرضى بدقة.







الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:





فئة الحمل ج


إن تناول سيتالوبرام خلال فترة الحمل لا يسبب أي تشوهات خلقية للجنين, ولكن يجب توخي الحذر عند تناوله خاصة في الشهور الثلاثة الأخيرة من الحمل بسبب ظهور أعراض جانبية (بسبب تناول سيتالوبرام أو الإنقطاع عنه) على المولود إستدعت إدخاله للمستشفى لفترة طويلة, مساعدته على التنفس وإطعامه بواسطة أنبوب تغذية. تعتمد مدة هذه الأعراض على نصف عمر سيتالوبرام. يجب تحذير المريض بعدم التوقف عن إستعمال الدواء بدون إستشارة طبية.
الرضاعة: يفرز سيتالوبرام في حليب الأم وتم الإبلاغ عن بعض الأعراض الجانبية. إذا كان العلاج بسيتالوبرام ضرورياً فإنه يجب وقف الرضاعة أو إعطاء الجرعة الفعّالة الدنيا.






التداخلات الدوائيّة:




· مثبطات مونو أمين أوكسيديز: إستعمال سيتالوبرام المتزامن مع مثبطات مونو أمين أوكسيديز قد يسبب إرتفاع حاد في الضغط (متلازمة السيروتونين).

· سوماتريبتان: يتوقع زيادة التأثير السيروتيني للسوماتريبتان عند التناول المتزامن مع المثبطات الإنتقائية لإمتصاص السيروتونين؛ لذا لا ينصح بإستعمال سيتالوبرام بشكل متزامن مع سوماتريبتان حتى يظهر دراسات أخرى.

· سايميتيدين: يسبب إرتفاع معتدل في متوسط مستوى الثبات للسيتالوبرام في الدم؛ لذا ينصح بتوخي الحذر عند الإستعمال المتزامن للنهاية العظمى من الحدود العلاجية من سيتالوبرام مع جرعات عالية من سايميتيدين.

· ليس هناك أي تداخل دوائي بين سيتالوبرام والليثيوم أو الكحول، ولا يوجد تداخل دوائي حركي ذو أهمية سريرية مع فينوثيازين أو مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات.


· لم يلاحظ أي تداخل دوائي عند الإستعمال المتزامن لسيتالوبرام مع بنزوديازبين, مضادات الذهان, المسكنات, الليثيوم, مضادات الهيستامين, خافضات ضغط الدم, مضادات مستقبلات بيتا وأدوية قلبية وعائية أخرى.







الأعراض الجانبية:



ان الأعراض الجانبية الملاحظة عند إستعمال سيتالوبرام تكون بشكل عام متوسطة وعابرة. وتكون في الغالب خلال الأسبوع الأول والثاني من العلاج وعادةً ما تختفي عند بدء تحسن الحالة.

ان الأعراض الجانبية المتوقعة من تناول سيتالوبرام هي: جفاف الفم, غثيان, نعاس، زيادة التعرق ورعشة. قد تحدث تشنجات في حالات خاصة.

أظهرت التجارب السريرية لمقارنة سيتالوبرام مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات أن الأعراض الجانبية لستيالوبرام كانت أقل في جميع الحالات.

قد يسبب سيتالوبرام إنخفاض طفيف في سرعة دقات القلب، الذي ليس له أهمية سريرية تذكر، على أي حال، فان المرضى الذين يعانون أصلاً من بطء في سرعة دقات القلب قد يصابون ببطء في عضلة القلب.







فرط الجرعة:



تتضمن الأعراض: نعاس، غيبوبة، تعابير متصلبة، تشنجات ناتجة عن الصرع الأكبر، تسارع القلب الجيبي، نظم عقدي عرضي، تعرق, غثيان، قيء, إزرقاق وفرط التهوئة. ليس هناك حالات وفاة.
ليس هناك ترياق محدد ويكون العلاج عرضياً وداعماً. يجب إجراء غسل للمعدة في أقرب وقت بعد تناول سيتالوبرام, ينصح بإبقاء المريض تحت الإشراف الطبي.




ظروف الحفظ:


يحفظ بين 15 - 30°م.



سيبترال انتاج المتحدة للدواء








Description:




CIPRATAL® (Citalopram Hydrobromide) is a potent antidepressant. It is a selective inhibitor of serotonin reuptake and this probably accounts for the mechanism of action. It has no or very low affinity for a series of receptors including muscarine, histamine receptors and adrenoceptors.

This absence of effects on receptors could explain why Citalopram produces fewer of the traditional adverse effects of tricyclic antidepressants such as dry mouth, blurred vision, sedation, cardiotoxicity and orthostatic hypotension. CIPRATAL® does not affect the cardiac conduction system or blood pressure. This is particularly important for elderly patients.

In addition CIPRATAL® does not affect the haematological, hepatic or renal systems. The antidepressant effect usually sets in after 2 to 4 weeks. The low frequency of side effects and the minimal sedative properties of CIPRATAL® make it especially useful in long-term treatment. Moreover, CIPRATAL® neither causes weight gain nor potentiates the effect of alcohol.





Properties:




Citalopram is well absorbed after oral administration, its oral bioavailability is about 80% and maximum plasma levels are reached 2 - 4 hours after oral dosing, but steady-state conditions are achieved in 1 - 2 weeks. Its biological half-life is about 1½ days. Unchanged Citalopram is the predominant compound in the plasma. Citalopram protein binding is below 80% and metabolized by demethylation, deamination and oxidation in the liver and excreted via the urine and faeces.





Indications:



CIPRATAL® is indicated for the treatment of depression.




Dosage and administration:


CIPRATAL® is administered as a single daily dose and without regard to food intake.






Adults:



CIPRATAL® should be administered as a single oral dose of 20 mg daily. Dependent on individual patient response and severity of depression the dose may be increased to a maximum of 60 mg daily.





Elderly (above 65 years):




The recommended daily dose of CIPRATAL® is 20 mg. Dependent on individual patient response and severity of depression the dose may be increased to a maximum of 40 mg daily.



Children:


CIPRATAL® not recommended in children, as safety and efficacy have not been established in this population.






Patient notes:




- Reduced hepatic function: Dosage should be restricted to the lower end of the dose range.



- Reduced renal function: Dosage adjustment is not necessary in cases of mild or moderate renal impairment. No information is available in cases of severe renal impairment (creatinine clearance <20>

Contraindications:



- Hypersensitivity to Citalopram.
- Concomitant use of Citalopram with monoamine oxidase inhibitors (MAOIs), as with other selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), at least 14 days should be elapsed between discontinuation of MAOI and initiation of Citalopram therapy and 7 days after discontinuation of Citalopram and starting MAOI therapy.




Precautions:



- Citalopram, as with other antidepressants, should be used with caution in patients with a history of mania; treatment should be discontinued in any patient entering a manic phase and appropriate treatment with neuroleptic should be instituted.



- Citalopram does not impair intellectual function and psychomotor performance.


However, patients who are prescribed psychotropic medication may be expected to have some impairment of general attention and concentration either due to the illness itself, the medication or both and should be cautioned about their ability to drive a car and operate machinery.


- Safety and effectiveness of Citalopram in pediatric population have not been established.


- Antidepressants including Citalopram increase the risk of suicidal thinking and behavior (suicidality) in children and adolescents with depression and other psychiatric disorders; so potential risks must be balanced with the clinical need, and patients must be observed closely.






Use during pregnancy and lactation:



Pregnancy category C

Citalopram has no teratogenic effect; thus can be used during pregnancy, but caution should be exercised, especially during third trimester of pregnancy, since some
symptoms (direct side effect or discontinuation syndrome) have been reported in neonates after birth that required prolonged hospitalization, breathing support and feeding tube. Duration of these symptoms related to Citalopram half life. Patients are warned against stopping the medication without consultation.




Lactation: Citalopram is known to be excreted in breast milk; some side effects have been reported. If treatment with Citalopram is considered necessary, discontinuation of breast feeding should be considered or give the lowest effective dose.




Drug interactions:



- MAOIs: Simultaneous administration of Citalopram and MAO inhibitors may cause hypertensive crises (serotonin syndrome).


- Sumatriptan: Serotonergic effects of Sumatriptan are suspected to be enhanced by SSRIs. Until further evidence is available it is advised not to use Citalopram simultaneously with Sumatriptan.

- Cimetidine: Causes a moderate increase in the average steady-state levels of Citalopram. It is therefore advised to exercise caution at the upper end of the dose range of Citalopram when it is used concomitantly with high doses of Cimetidine.

- Citalopram has no interaction with lithium or alcohol and no pharmacokinetic interactions of clinical importance with phenothiazines or tricyclic antidepressants.



- No pharmacodynamic interactions have been found in clinical studies in which Citalopram has been given concomitantly with benzodiazepines, neuroleptics, analgesics, lithium, antihistamines, antihypertensive drugs, beta blockers and other cardiovascular drugs.





Side effects:




Side effects observed with Citalopram are in general mild and transient. They are most prominent during the first one or two weeks of treatment and usually attenuate as the depressive state improves.
The most commonly observed side effects, associated with the use of Citalopram were: dry mouth, nausea, somnolence, increased sweating and tremor.
In exceptional cases seizures have occurred.
In comparative clinical trials with tricyclic antidepressants, the incidence of side effects occurring with Citalopram was found to be lower in all cases.
Citalopram may cause a small reduction in heart rate which normally is without clinical importance. However, in patients with pre-existing low heart rate this may lead to bradycardia.





Overdosage:



Symptoms included: somnolence, coma, stiffened expression, episode of grand mal convulsion, sinus tachycardia, occasional nodal rhythm, sweating, nausea, vomiting, cyanosis and hyperventilation. No case was fatal.
There is no specific antidote. Treatment is symptomatic and supportive. Gastric lavage should be carried out as soon as possible after oral ingestion. Medical surveillance is advisable.



Storage conditions:
Store between 15 - 30ºC.




Presentation:



CIPRATAL® 20: Each film coated tablet contains Citalopram Hydrobromide equivalent to 20 mg Citalopram in packs of 30 tablets.
CIPRATAL® 40: Each film coated tablet contains Citalopram Hydrobromide equivalent to 40 mg Citalopram in packs of 30 tablets.
Hospital packs are also available.