CHOLASTIN





الإسم العلمي (Simvastatin)
الإسم التجاري CHOLASTIN




كولاستين (سيمفاستاتين) دواء خافض لدهون الدم، حيث يقلل من تركيز الكوليسترول الكلي المرتفع، الكوليسترول منخفض الكثافة، أبولايبوبروتين ب والجليسرايد الثلاثي عن طريق تثبيط إنزيم HMG-CoA ريداكتاز وزيادة امتصاص الكبد للكوليسترول منخفض الكثافة.



سيمفاستاتين هو لاكتون غير فعال يتحلل بسرعة في الكبد (المرور الأول الاستقلابي) بعد تناوله عن طريق الفم إلى المستقلب المناظر حمض بيتا-هيدروكسي، الذي يعتبر مثبط قوي لإنزيم HMG-CoA ريداكتاز. هذا الإنزيم يحفز تحويل HMG-CoA إلى ميفالونات، وهي خطوة مبكرة ولكنها حاسمة في عملية تصنيع الكوليسترول. يتم امتصاص 85% من الجرعة الفموية وتتركز في الكبد. يتم طرح 13% في البول و 60% في البراز خلال 96 ساعة. يرتبط سيمفاستاتين ومستقلباته بشكل كبير ببروتينات الدم (حوالي 95%).




دواعي الإستعمال:



- ارتفاع كوليسترول الدم:



إستعمل كولاستين في علاج ارتفاع كوليسترول الدم أو اضطراب الدهون المختلط، كعلاج مساعد للحمية الغذائية، عندما تكون الاستجابة للحمية
أو لأي علاج آخر غير دوائي (مثل التمارين الرياضية، تخفيض الوزن) غير كافية.
إستعمل كولاستين في علاج ارتفاع كولسترول الدم أحادي الجينات العائلي كعلاج مساعد للحمية الغذائية أو مع خافضات الدهون الأخرى، أو عندما يكون إستعمال هذه الأدوية غير مناسب.



- الحماية الوعائية القلبية الثانوية:

تقليل نسبة الوفيات ونسبة المرض لدى المرضى المصابين بمرض تصلب الأوعية القلبية أو السكري، بوجود نسب طبيعية أو عالية من الكولسترول، كعلاج مساعد لتصحيح عوامل خطيرة أخرى أو علاجات أخرى وقائية للقلب.







الجرعات وطريقة الاستعمال :



مدى الجرعة هو 5 - 80 ملغم يوميا تعطى عن طريق الفم كجرعة مفردة مساء. يجب أن يتم تعديل الجرعة، عند الحاجة، في مدة لا تقل عن 4 أسابيع إلى الجرعة القصوى والتي هي 80 ملغم يوميا تعطى كجرعة مفردة مساء. يوصى بإعطاء جرعة 80 ملغم فقط للمرضى المصابين بارتفاع شديد لكوليسترول الدم والذين يحتمل جدا إصابتهم بمضاعفات قلبية وعائية.



- ارتفاع كوليسترول الدم: يجب وضع المريض على حمية قياسية لتخفيض الكوليسترول، ويجب أن يستمر على هذه الحمية أثناء إستعمال كولاستين. تبلغ الجرعة الابتدائية الاعتيادية 10 - 20 ملغم يوميا تعطى كجرعة مفردة مساء. قد يبدأ المرضى الذين يحتاجون تخفيضا أكثر للكوليسترول منخفض الكثافة بجرعة 20 - 40 ملغم يوميا تعطى كجرعة مفردة مساء.



- ارتفاع كوليسترول الدم أحادي الجينات العائلي: الجرعة الموصى بها هي 40 ملغم يوميا تعطى مساء أو80 ملغم يوميا تعطى مقسمة إلى 3 جرعات: 20 ملغم، 20 ملغم و40 ملغم كجرعة مسائية. يجب إستعمال كولاستين كعلاج مساعد للحمية الغذائية والعلاجات الخافضة للكوليسترول منخفض الكثافة لدى هؤلاء المرضى أو عندما لا تتوفر هذه العلاجات.



- الوقاية القلبية الوعائية: الجرعة الاعتيادية من كولاستين هي 20 - 40 ملغم يوميا تعطى كجرعة مفردة مساء لدى المرضى الذين يحتمل إصابتهم بأمراض الشرايين التاجية (مع أو دون ارتفاع دهون الدم). يمكن البدء بالعلاج الدوائي بشكل متزامن مع الحمية أو التمارين الرياضية.



- العلاج المؤتلف: إن كولاستين علاج فعال كان مفرداً أو بمصاحبة الأدوية التي ترتبط بأحماض الصفراء. يجب أن لا تتعدى جرعة كولاستين 10 ملغم يوميا في المرضى الذين يتناولون كولاستين بشكل متزامن مع سايكلوسبورين، جمفبروزيل، الفايبرات الأخرى (عدا الفينوفايبرات) أو الجرعات الخافضة للدهون (أكثر من أو يساوي 1 غم يوميا) من نياسين. أما في المرضى الذين يتناولون أميودارون أو فيراباميل بشكل متزامن مع كولاستين، فإن جرعة كولاستين يجب أن لا تتعدى 20 ملغم يوميا. يجب أن لا تتعدى جرعة كولاستين عن 40 ملغم يوميا في المرضى الذين يتناولون ديلتيازيم بشكل متزامن مع كولاستين.


الجرعة في حالات القصور الكلوي: ليس من الضروري تعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي متوسطة الحدة.
لا ضرورة لتعديل الجرعة لدى المرضى كبار السن.






موانع الإستعمال:



فرط التحسس لمادة سيمفاستاتين أو لأي من مكونات المستحضر الأخرى.
مرض كبدي نشط، أو ارتفاع مستمر غير معلل لإنزيمات الترانزأميناز في المصل.
الاستعمال المتزامن للمثبطات الفعالة لإنزيم CYP3A4 (مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، مثبطات البروتياز لفيروس نقص المناعة المكتسبة، إيريثرومايسين، كلاريثرومايسين، تيليثرومايسين ونافازودون) مع سيمفاستاتين.






محاذير الاستعمال :



- المرضى المصابون بقصور كلوي شديد (معدل طرح الكرياتينين أقل من 30 مل/ دقيقة). يجب توخي الحذر عند إعطاء جرعات يومية أعلى من 10 ملغم.


- لم تثبت بعد مدى فعالية وسلامة سيمفاستاتين عند إستعماله في الأطفال، لذا لا ينصح بإستعمال سيمفاستاتين للأطفال.


- يجب إيقاف العلاج بسيمفاستاتين مؤقتا لعدة أيام قبل الخضوع لعمليات جراحية عظمى.


- ينصح بعمل فحص وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج وكذلك عندما تستدعي الحالة السريرية.


- يجب إستعمال سيمفاستاتين بحذر لدى المرضى الذين يتناولون كميات كبيرة من الكحول.


- لا يؤثر سيمفاستاتين على القدرة على قيادة السيارات وتشغيل الآلات، ومع ذلك يجب الحذر من إمكانية حدوث الدوار.


- يعتمد احتمال حدوث إعتلال العضلات/ ورم العضلة المخططة التحللي على مقدار الجرعة:



* سيمفاستاتين، مثل باقي مثبطات HMG-CoA ريداكتاز، يسبب أحيانا إعتلال العضلات الذي يظهر على شكل ألم عضلي، إيلام، أو ضعف كما يكون مستوى كرياتينين كايناز أعلى من الحد الأعلى للمستوى الطبيعي بعشر مرات. أحيانا، قد يتخذ إعتلال العضلات شكل ورم العضلة المخططة التحللي، مع أو بدون حدوث فشل كلوي حاد نتيجة لظهور الكريين العضلي في البول، ونادرا جدا ما سجلت حالات وفاة.



* يجب تحذير المرضى الذين سيبدأون العلاج بإستعمال سيمفاستاتين أو الذين ستزداد جرعة سيمفاستاتين، بخطر حدوث إعتلال العضلات والإبلاغ عن أي آلام عضلية، إيلام أو ضعف غير مفسركولاستين سيمفاستاتين



* يجب إتخاذ الحيطة لدى المرضى المعرضين للإصابة بورم العضلة المخططة التحللي. يجب عمل فحص لمستوى كرياتينين كايناز قبل البدء بالعلاج للحالات التالية وذلك لاتخاذ القيمة كقاعدة بيانات مرجعية: كبار السن(أكبر من 70 سنة)، قصور في وظائف الكلى، نقص هرمون الغدة الدرقية غير المضبوط، تاريخ شخصي أو عائلي لحدوث إختلالات عضلية وراثية ، الإصابة السابقة بتسمم العضلات بسبب واحد من الستاتينات أو الفايبرات والإدمان على الكحول. يجب عدم قياس مستوى كرياتينين كايناز بعد أداء نشاط رياضي عنيف أو وجود بديل معقول ظاهريا يسبب زيادة في مستوياته ويجعل تفسير القيم صعبا.






الحمل والإرضاع:

فئةالحمل إكس

يمنع إستعمال سيمفاستاتين أثناء الحمل. لا يعرف ما إذا كان سيمفاستاتين أو مستقلباته تطرح في حليب الأم. لأن كثير من المستحضرات الطبية تطرح في حليب الأم وبسبب خطورة الأعراض الجانبية، فإن السيدات المرضعات يجب أن لا يرضعن أطفالهن أثناء تناول سيمفاستاتين.







التداخلات الدوائية :



- إن بعض الأدوية يتفاعل تأثير بعضها على بعض. ولوصف الجرعة الصحيحة من سيمفاستاتين من المهم أن يعرف الطبيب ما إن كنت تتعاطى أدوية مثبطة للمناعة مثل سايكلوسبورين، مضادات الفطريات مثل ايتراكونازول و كيتوكونازول، بعض المضادات الحيوية مثل اريثرومايسين وكلاريثرومايسين، دواء معين لعلاج الاكتئاب نيفيزيدون، أدوية مانعة للتجلط، أو أدوية أخرى مخفضة للكوليستيرول (مشتقات حمض الفيبرات أو حمض النيكوتينك). في مثل هذه الحالات قد يكون من الضروري أن يعدل الطبيب جرعة سيمفاستاتين، أو أن يتخذ اجراءات أخرى.



- أن الاستعمال المتزامن لسيمفاستاتين مع فيبرات ونياسين (حمض النيكوتينيك) قد يزيد من احتمالية حدوث اعتلال العضلات المتضمنة حدوث ورم العضلة المخططة التحللي.



- هناك تداخل في حركية الدواء بين جمفبروزيل وسيمفاستاتين مما قد يزيد من مستوى سيمفاستاتين في البلازما. أن الأستعمال المتزامن لسيمفاستاتين مع فينوفايبرات يزيد من احتمالية حدوث اعتلال العضلات ولكن لا يتعدى مجموع كل دواء لوحده.



- ان الاستعمال المتزامن للمثبطات الفعالة لإنزيم CYP3A4 (مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، مثبطات البروتياز لفيروس نقص المناعة المكتسبة، إيريثرومايسين، كلاريثرومايسين، تيليثرومايسين ونافازودون) والمثبطات الأقل فاعلية لإنزيم CYP3A4 (مثل سايكلوسبورين، فيراباميل، ديلتيازيم) مع سيمفاستاتين قد يحتاج تعديل جرعة سيمفاستاتين لتقيل احتمالية حدوث ورم العضلة المخططة التحللي. إذا كان العلاج بهذه الأدوية ضروريا، يجب إيقاف سيمفاستاتين أثناء استعمالها.



- أن الاستعمال المتزامن لسيمفاستاتين مع سايكلوسبورين قد يزيد من احتمالية حدوث اعتلال العضلات المتضمنة حدوث ورم العضلة المخططة التحللي، خاصة في الجرعات العالية من سيمفاستاتين (جرعة سيمفاستاتين لا تتعدى 10 ملغم يوميا).



- أن الاستعمال المتزامن لسيمفاستاتين مع أميودارون وفيراباميل قد يزيد من احتمالية حدوث اعتلال العضلات المتضمنة حدوث ورم العضلة المخططة التحللي، خاصة في الجرعات العالية من سيمفاستاتين (جرعة سيمفاستاتين لا تتعدى 20 ملغم يوميا).



- أن الاستعمال المتزامن لسيمفاستاتين مع ديلتيازيم قد يزيد من احتمالية حدوث اعتلال العضلات، خاصة في الجرعات العالية من سيمفاستاتين (جرعة سيمفاستاتين لا تتعدى 40 ملغم يوميا).



- يجب تجنب تناول عصير الجريبفروت أثناء المعالجة باستعمال سيمفاستاتين، حيث أنه يثبط إنزيم CYP3A4.



- يجب تحديد قيمة زمن التخثر لدى المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر الكومارينية خاصة أثناء البدء باستعمال سيمفاستاتين وبشكل متكرر طوال فترة العلاج به. لضمان عدم حدوث تغيرات ملحوظة في قيمة زمن التخثر.


- لا يثبط سيمفاستاتين إنزيم CYP3A4 وبالتالي لايتوقع أن يؤثر على تراكيز الأدوية في البلازما التي تستقلب عن طريق هذا الإنزيم.








الاعراض الجانبية :


عادة ما تكون الأعراض الجانبية خفيفة وعابرة وتشمل:
فقر دم، صداع، تنمل، دوار، إعتلال الأعصاب الطرفية، أرق، اكتئاب.
إمساك، آلام في البطن، إنتفاخ، عسر في الهضم، إسهال، غثيان، قيء، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد/يرقان.


إعتلال العضلات، إنحلال العضلات المخططة، ألم عضلي، تشنجات عضلية ووهن.



طفح، حكة، سقوط الشعر. نادرا ما تم تسجيل حدوث متلازمة فرط الحساسية الظاهر والذي يتضمن حدوث بعض الأعراض التالية: وذمة وعائية، متلازمة شبيهة بالحمى الذئبية، حمامى متعددة الأشكال، متلازمة ستيفنز-جونسون، والتآكل السمي للبشرة، ألم عضلات متعددة رثياني، التهاب جلدي عضلي، التهاب الأوعية الدموية، نقص في الصفيحات الدموية، إزدياد الحمضات في الدم، التهاب المفصل وألم مفصلي، شرى، تحسس ضوئي، حمى، إحمرار، عسر في التنفس وتوعك.


نادرا ما قد يحدث نمو الثديين والعجز الجنسي لدى المرضى الذكور.


الفحوصات المخبرية: نادرا ما قد يحدث إرتفاع في إنزيمات الترانزأميناز في المصل (AST، ALT، جاما-جلوتاميل ترانزبيبتيداز)، إرتفاع الفوسفاتاز القلوي، إرتفاع مستويات كرياتينين كايناز في المصل.







فرط الجرعة :


تم تسجيل حدوث حالات قليلة لفرط الجرعة: الجرعة القصوى التي تم تناولها كانت 3.6 غم. تم شفاء جميع المرضى دون حدوث نتائج. لا يوجد علاج محدد في حالة حدوث فرط للجرعة، لذا يجب إتخاذ إجراءات داعمة وعرضية عند حدوث فرط الجرعة.



ظروف الحفظ :


يحفظ حتى 30°م.




الأشكال الصيدلانية


كولاستين10: كل قرص مغلف يحتوي على سيمفاستاتين 10 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
كولاستين20: كل قرص مغلف يحتوي على سيمفاستاتين 20 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
كولاستين40: كل قرص مغلف يحتوي على سيمفاستاتين 40 ملغم في عبوات سعة 30 قرصاً.
عبوات مستشفيات متوفرة أيضاً.







إن هذا دواء

الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.

ليست هناك تعليقات: