الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
-
أمبرينافير هو مثبط لإنزيم بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1 protease inhibitor).
-
يمنع شطر عديدات البروتين الفيروسية إلى بروتينات وظيفية ناضجة.
-
يؤدي ذلك إلى إنتاج فيروسات غير ناضجة وغير معدية.
-
لا يُستخدم كعلاج وحيد، بل ضمن علاج مضاد للفيروسات القهقرية المركب (ART).
دواعي الاستعمال
-
عدوى فيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1) لدى البالغين والأطفال المؤهلين.
-
يُستخدم دائماً بالاشتراك مع أدوية مضادة للفيروسات القهقرية أخرى.
الجرعة
-
يُعطى فموياً.
الجرعة المعتادة (للبالغين – تاريخية/إرشادية)
-
1200 ملغ مرتين يومياً بدون معزز، أو
-
600 ملغ مرتين يومياً مع ريتونافير كمعزز (حسب البروتوكول).
ملاحظة: بسبب عدد الكبسولات الكبير والتحمل، تم استبداله غالباً بـ فوسامبرينافير (طليعة دواء تُعطي مستويات أمبرينافير مماثلة بجرعات أقل).
موانع الاستعمال
-
فرط الحساسية لأمبرينافير.
-
المشاركة مع أدوية تعتمد بشكل كبير على CYP3A4 وقد يؤدي تثبيطه إلى سمية خطيرة (مثل بعض مضادات اضطراب النظم أو المهدئات).
-
القصور الكبدي الشديد (بحذر شديد/تجنب).
الآثار الجانبية
شائعة
-
غثيان، إسهال.
-
طفح جلدي.
-
صداع.
-
تعب.
أيضية
-
اضطراب شحوم الدم.
-
مقاومة الإنسولين أو فرط سكر الدم.
نادرة لكنها خطيرة
-
تفاعلات جلدية شديدة.
-
التهاب كبد دوائي.
-
متلازمة إعادة بناء المناعة (IRIS).
الاحتياطات
-
مراقبة وظائف الكبد قبل وخلال العلاج.
-
مراقبة الشحوم وسكر الدم.
-
الانتباه للطفح الجلدي وإيقاف الدواء عند الاشتباه بتفاعل شديد.
-
الالتزام الصارم بالعلاج المركب لتجنب تطور المقاومة.
التداخلات الدوائية
-
مثبط قوي لـ CYP3A4 ← تداخلات عديدة.
-
ريتونافير: يُستخدم كمعزز لكنه يزيد التداخلات.
-
أدوية خافضة للشحوم، مضادات اضطراب النظم، المهدئات، وموانع الحمل الهرمونية قد تتأثر.
-
نبتة سانت جون (Hypericum): تُنقص المستويات (مضاد استطباب).
الحركية الدوائية
-
الامتصاص: فموي جيد.
-
الارتباط بالبروتين: مرتفع.
-
الاستقلاب: كبدي (CYP3A4).
-
الإطراح: برازي بشكل رئيسي.
-
نصف العمر: قصير نسبياً، ما يفسر الحاجة لجرعات متكررة أو التعزيز.
الاستخدام أثناء الحمل
-
بيانات محدودة.
-
يُستخدم فقط إذا كانت الفائدة تفوق الخطر، وغالباً تُفضّل بدائل أحدث.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
يُمنع الإرضاع الطبيعي لدى الأمهات المصابات بـ HIV بغض النظر عن الدواء.
الاستخدام عند الأطفال
-
استُخدم تاريخياً بجرعات محسوبة حسب الوزن.
-
حالياً تُفضّل بدائل أحدث ذات تحمّل أفضل.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق