الاسم التجاري
الاسم العلمي
آلية العمل
-
أمبريسينتان هو مضاد انتقائي لمستقبلات الإندوثيلين ETA.
-
يمنع تأثير الإندوثيلين-1، وهو مادة قوية قابضة للأوعية ومحفزة لتكاثر الخلايا الوعائية.
-
يؤدي إلى توسع الأوعية الرئوية وتقليل المقاومة الوعائية الرئوية.
-
يحسّن الجريان الدموي الرئوي ويخفف العبء على البطين الأيمن.
دواعي الاستعمال
-
ارتفاع ضغط الدم الرئوي الشرياني (PAH) من المجموعة الأولى (WHO Group 1).
-
لتحسين القدرة على الجهد وتأخير تدهور المرض.
-
يمكن استخدامه كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع تادالافيل أو أدوية أخرى حسب البروتوكول العلاجي.
الجرعة
-
يُعطى فموياً مرة واحدة يومياً مع أو بدون طعام.
التركيزات الشائعة للأقراص
-
5 ملغ
-
10 ملغ
الجرعة المعتادة
-
جرعة البداية: 5 ملغ مرة يومياً.
-
يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة يومياً حسب التحمل والاستجابة.
تعديل الجرعة
-
القصور الكلوي:
-
خفيف إلى متوسط: لا يلزم تعديل عادة.
-
شديد: البيانات محدودة، يُستخدم بحذر.
-
-
القصور الكبدي:
-
يُمنع في القصور الكبدي المتوسط إلى الشديد أو في مرض كبدي فعّال.
-
موانع الاستعمال
-
الحمل (مضاد استطباب مطلق).
-
فرط الحساسية لأمبريسينتان.
-
مرض كبدي فعّال أو ارتفاع ملحوظ بإنزيمات الكبد.
-
الاستخدام المتزامن مع سيكلوسبورين (في بعض النشرات).
الآثار الجانبية
شائعة
-
وذمة محيطية (تورم الكاحلين والقدمين).
-
صداع.
-
احتقان أنفي.
-
احمرار الوجه.
أقل شيوعاً
-
فقر دم.
-
خفقان.
-
انخفاض ضغط الدم.
نادرة لكنها مهمة
-
سمية كبدية (أقل من بوسينتان لكنها محتملة).
-
احتباس سوائل قد يفاقم قصور القلب الأيمن.
الاحتياطات
-
منع الحمل الصارم للنساء القادرات على الإنجاب (يتطلب برنامج متابعة خاص).
-
إجراء اختبار حمل قبل البدء ثم بشكل دوري أثناء العلاج.
-
مراقبة الهيموغلوبين قبل البدء ثم دورياً.
-
مراقبة وظائف الكبد عند ظهور أعراض كبدية.
-
الحذر عند مرضى قصور القلب أو الوذمة الشديدة.
التداخلات الدوائية
-
مثبطات أو محفزات CYP3A4 و CYP2C19 قد تؤثر على مستواه.
-
المشاركة مع أدوية PAH الأخرى (مثل مثبطات PDE-5) شائعة وتحت إشراف متخصص.
-
قد يقلل من فعالية موانع الحمل الهرمونية لوحدها؛ يجب استخدام وسيلتين لمنع الحمل.
الحركية الدوائية
-
الامتصاص: جيد بعد الإعطاء الفموي.
-
زمن الوصول لأعلى تركيز: 1.5–2 ساعة.
-
الارتباط ببروتينات البلازما: مرتفع (>99%).
-
الاستقلاب: كبدي (CYP3A4 وCYP2C19).
-
الإطراح: عبر الصفراء والبراز بشكل رئيسي.
-
نصف العمر: حوالي 15 ساعة.
الاستخدام أثناء الحمل
-
ممنوع تماماً.
-
يسبب تشوهات جنينية خطيرة.
-
يجب الالتزام ببرنامج منع الحمل والمتابعة الدورية.
الاستخدام أثناء الرضاعة
-
لا تتوفر بيانات كافية.
-
يُمنع الإرضاع الطبيعي أثناء العلاج.
الاستخدام عند الأطفال
-
غير معتمد للاستخدام الروتيني عند الأطفال.
-
السلامة والفعالية غير مثبتة بشكل كافٍ.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق