الاسم التجاري
RAPAMUNE
الاسم العلمي
الشركة الصانعة
فايزر
PFIZER
الشكل الصيدلاني والتراكيز الشائعة
أقراص فموية.
محلول فموي.
تختلف التراكيز حسب السوق.
آلية العمل
سيروليمس مثبط للمناعة من فئة مثبطات إم تي أو آر.
يرتبط ببروتين داخل الخلية يسمى إف كيه بي 12.
يؤدي ذلك إلى تثبيط مسار إم تي أو آر داخل الخلايا التائية.
يقلل تكاثر الخلايا اللمفاوية استجابة للإنترلوكين 2.
يساهم هذا التأثير في تقليل خطر رفض الطعم بعد الزراعة.
دواعي الاستعمال
يُستخدم للوقاية من رفض زرع الكلى عند البالغين.
يُستخدم عادة ضمن نظام علاجي مثبط للمناعة مع أدوية أخرى حسب بروتوكول الزراعة.
قد يُستخدم في حالات أخرى محددة حسب تقييم اختصاصي الزراعة.
الجرعات وطريقة الاستعمال
الجرعات تُفصل حسب بروتوكول مركز الزراعة ونتائج مستويات الدواء في الدم.
يُستخدم غالبًا بجرعة تحميل أولية ثم جرعة يومية محافظة.
جرعة التحميل الشائعة قد تكون 6 ملغ مرة واحدة ثم 2 ملغ يوميًا كجرعة مبدئية في بعض البروتوكولات.
قد يتم تعديل الجرعة للحفاظ على مستوى علاجي محدد وفق قياس التركيز القاعي في الدم.
يجب تناول الجرعة في نفس الوقت يوميًا.
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه ولكن يجب الالتزام بنفس النمط دائمًا لتقليل تذبذب الامتصاص.
يجب عدم تغيير الشكل الصيدلاني بين الأقراص والمحلول إلا بتوجيه طبي مع متابعة المستويات.
يجب عدم إيقاف الدواء أو تعديل الجرعة دون إشراف فريق الزراعة.
موانع الاستعمال
يُمنع استعماله عند وجود حساسية معروفة للسيروليمس أو لأي من مكونات المستحضر.
قد تُعد بعض الحالات موانع وظيفية حسب البروتوكول مثل عدم القدرة على المتابعة المخبرية المنتظمة.
الآثار الجانبية
قد يسبب ارتفاع الدهون الثلاثية أو ارتفاع الكوليسترول.
قد يسبب تقرحات فموية.
قد يسبب تأخر التئام الجروح.
قد يسبب وذمة محيطية.
قد يسبب ارتفاع ضغط الدم.
قد يسبب نقص الصفائح أو فقر دم أو نقص كريات بيض.
قد يزيد خطر العدوى بسبب تثبيط المناعة.
قد يزيد خطر بعض الأورام المرتبطة بتثبيط المناعة مثل الأورام اللمفاوية وسرطانات الجلد.
قد يسبب بروتين في البول لدى بعض المرضى.
قد يسبب اضطرابات تنفسية أو التهاب رئوي غير إنتاني في حالات نادرة.
الاحتياطات والتحذيرات
يلزم إجراء متابعة منتظمة لمستوى السيروليمس في الدم حسب خطة الفريق المعالج.
يلزم مراقبة وظائف الكلى ووظائف الكبد وصورة الدم بشكل دوري.
يلزم مراقبة الدهون في الدم وقد يحتاج المريض لعلاج خافض للدهون.
يجب تقييم أي حمى أو أعراض عدوى مبكرًا لأن تثبيط المناعة قد يخفي شدة العدوى.
يجب تجنب التعرض المفرط للشمس واستخدام واقي شمسي بسبب زيادة خطر سرطان الجلد.
قد يسبب تأخر التئام الجروح لذلك يُستخدم بحذر حول فترة العمليات الجراحية.
يجب تجنب اللقاحات الحية أثناء العلاج غالبًا حسب توصيات فريق الزراعة.
يُستخدم بحذر في القصور الكبدي لأن التراكيز قد ترتفع وقد يلزم خفض الجرعة.
التداخلات الدوائية
سيروليمس يتأثر بشكل كبير بأدوية إنزيم سي واي بي 3 أيه 4 وبروتين بي غلايكوبروتين.
ترتفع مستوياته مع مثبطات سي واي بي 3 أيه 4 مثل كيتوكونازول وإيتراكونازول وكلاريثرومايسين وبعض أدوية فيروس نقص المناعة.
تنخفض مستوياته مع محفزات سي واي بي 3 أيه 4 مثل ريفامبيسين وكاربامازيبين وفينيتوين.
يجب تجنب عصير الجريب فروت لأنه قد يرفع مستويات الدواء.
قد تزداد السمية أو تتغير المستويات عند مشاركته مع السيكلوسبورين لذلك يتم ضبط التوقيت والجرعات حسب البروتوكول.
قد تزيد أدوية خفض الدهون من خطر اعتلال العضلات عند بعض المرضى حسب الدواء المستخدم.
يجب إبلاغ الفريق الطبي عن جميع الأدوية والمكملات والأعشاب قبل البدء وخلال العلاج.
الحرائك الدوائية
يُمتص فمويًا وتختلف درجة الامتصاص بين الأفراد.
يتأثر الامتصاص بالطعام لذلك يُنصح بثبات نمط التناول مع الطعام أو بدونه.
يرتبط ببروتينات البلازما بدرجة عالية.
يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد عبر سي واي بي 3 أيه 4.
يُطرح بشكل أساسي عبر البراز وبدرجة أقل عبر البول.
يمتلك نصف عمر طويل نسبيًا مما يدعم إعطاءه مرة يوميًا في كثير من الأنظمة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق