الاسم العلمي
الاسم التجاري
Onglyza
الشركة المصنعة
AstraZeneca
التصنيف الدوائي
مثبط لإنزيم داي بيبتيديل بيبتيداز فور DPP-4
دواء خافض لسكر الدم فموي لمرضى السكري من النوع الثاني
آلية العمل
ساكساغليبتين يثبط إنزيم DPP-4 المسؤول عن تكسير هرمونات الإنكريتين مثل GLP-1 و GIP
عند تثبيط هذا الإنزيم يرتفع مستوى هذه الهرمونات في الجسم
هذا يؤدي إلى زيادة إفراز الإنسولين من خلايا بيتا في البنكرياس بطريقة معتمدة على مستوى السكر في الدم
كما يساهم في تقليل إفراز هرمون الغلوكاغون من البنكرياس
النتيجة هي خفض سكر الدم خاصة بعد الوجبات مع خطر أقل لحدوث هبوط سكر مقارنة ببعض الأدوية الأخرى
الاستخدامات
علاج داء السكري من النوع الثاني عند البالغين
يستخدم كعلاج مساعد مع الحمية الغذائية وممارسة الرياضة لتحسين ضبط سكر الدم
يمكن استخدامه
كعلاج منفرد في بعض المرضى
مع الميتفورمين
مع السلفونيل يوريا
مع الثيازوليدينديون
مع الإنسولين في بعض الحالات
لا يستخدم لعلاج السكري من النوع الأول
ولا لعلاج الحماض الكيتوني السكري
الأشكال الدوائية
أقراص فموية
تركيز 2.5 ملغ
تركيز 5 ملغ
الجرعة
الجرعة الشائعة للبالغين من غير المصابين بقصور كلوي هي 5 ملغ مرة واحدة يوميا
يمكن تناول القرص مع الطعام أو بدونه في أي وقت ثابت من اليوم
في المرضى الذين لديهم قصور متوسط إلى شديد في وظائف الكلى
أو مرضى الفشل الكلوي الخاضعين لغسيل الكلى
تكون الجرعة عادة 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا
يُنصح بإعطاء الجرعة بعد جلسة الغسيل في المرضى على الغسيل الكلوي
الجرعة في وجود أدوية قوية مثبطة لإنزيمات الكبد CYP3A4 و CYP3A5
مثل بعض أدوية الفطريات أو بعض المضادات الحيوية
تخفض أيضا إلى 2.5 ملغ مرة يوميا
الطبيب هو المسؤول عن تحديد الجرعة بناء على وظائف الكلى والأدوية المصاحبة
موانع الاستعمال
تحسس معروف سابقا تجاه ساكساغليبتين أو أي من مكونات الدواء
وجود تاريخ سابق لتفاعل تحسسي شديد مع دواء من نفس الفئة
لا يستخدم في مرضى السكري من النوع الأول
لا يستخدم لعلاج الحماض الكيتوني السكري
التحذيرات والاحتياطات
يجب الحذر عند المرضى الذين لديهم قصور في وظائف القلب لأن بعض الدراسات أشارت إلى زيادة طفيفة في خطر دخول المستشفى بسبب فشل القلب مع بعض مرضى أونغليزا
يجب ضبط الجرعة في حالة القصور الكلوي ومتابعة وظائف الكلى بشكل دوري
تم تسجيل حالات التهاب البنكرياس الحاد مع أدوية هذه الفئة
عند حدوث ألم شديد مفاجئ في أعلى البطن مع غثيان أو قيء يجب إيقاف الدواء ومراجعة الطبيب
تم تسجيل حالات ألم مفصلي شديد مع مثبطات DPP-4 وقد يختفي بعد إيقاف الدواء
يجب الحذر من هبوط السكر خاصة عند استخدامه مع السلفونيل يوريا أو الإنسولين وقد يحتاج الأمر تقليل جرعة تلك الأدوية
لا توجد توصية باستخدامه في الحمل إلا إذا رأى الطبيب أن الفائدة تفوق المخاطر
يفضل تجنبه في الإرضاع إلا بتوجيه الطبيب
الآثار الجانبية
التهابات بسيطة في الجهاز التنفسي العلوي مثل الزكام
صداع
غثيان خفيف أحيانا
ألم بسيط في البطن
عدوى بولية في بعض المرضى
طفح جلدي أو تحسس جلدي
نادر
التهاب بنكرياس
تفاعل تحسسي شديد مثل تورم الوجه أو الشفتين أو ضيق النفس
ألم مفاصل شديد
عند ظهور أعراض خطيرة يجب التوقف عن الدواء ومراجعة الطبيب فورا
التداخلات الدوائية
الأدوية القوية المثبطة لإنزيم CYP3A4 و CYP3A5 قد ترفع تركيز ساكساغليبتين في الدم مثل بعض مضادات الفطريات أو بعض أدوية نقص المناعة
في هذه الحالة قد يلزم تخفيض الجرعة إلى 2.5 ملغ يوميا
بعض الأدوية التي تؤثر على سكر الدم مثل الإنسولين أو السلفونيل يوريا قد تزيد من احتمال هبوط السكر عند استعمالها مع أونغليزا لذلك قد يلزم تعديل جرعتها
دائما يجب إخبار الطبيب والصيدلي بجميع الأدوية المستخدمة قبل بدء العلاج
الحركية الدوائية
يمتص ساكساغليبتين جيدا عن طريق الفم
يصل إلى أعلى تركيز في الدم عادة خلال عدة ساعات بعد الجرعة
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة متوسطة
يستقلب في الكبد إلى ناتج أيضي نشط يساهم أيضا في تثبيط إنزيم DPP-4
يطرح الدواء والأيضات عن طريق الكلى بشكل أساسي مع جزء يطرح عن طريق البراز
نصف العمر في البلازما لبنفس المادة الفعالة والايض النشط يسمح بتثبيط إنزيم DPP-4 على مدار 24 ساعة مما يبرر استخدامه مرة واحدة يوميا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق