الاسم التجاري
جيوتريف
Giotrif
الاسم العلمي
أفاتينيب ثنائي الماليات
Afatinib dimaleate
آلية العمل
أفاتينيب هو مثبط تيروزين كيناز غير عكوس
يثبط مستقبلات عامل نمو البشرة من عائلة ErbB
يشمل EGFR و ErbB2
يمنع الفسفرة الذاتية للمستقبلات
يؤدي إلى تثبيط إشارات النمو والتكاثر الخلوي
فعال خاصة في طفرات EGFR النشطة
دواعي الاستعمال
علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
لدى المرضى الذين لديهم طفرات منشِّطة في EGFR
مثل حذف الإكسون 19 أو طفرة L858R
يستخدم كعلاج خط أول في المرضى المناسبين
يستخدم لدى البالغين
الجرعة
الجرعة الابتدائية المعتادة
40 ملغ فمويا مرة واحدة يوميا
يمكن تعديل الجرعة حسب التحمل
تخفيض الجرعة إلى 30 ملغ أو 20 ملغ عند حدوث سمية
يؤخذ على معدة فارغة
قبل الطعام بساعة واحدة أو بعد الطعام بساعتين
يستمر العلاج حتى تطور المرض أو عدم تحمل السمية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأفاتينيب أو لأي من مكوناته
الآثار الجانبية
إسهال وهو الأكثر شيوعا
طفح جلدي شبيه بحب الشباب
التهاب الفم
جفاف الجلد
حكة
فقدان الشهية
نقص الوزن
غثيان
قيء
التهاب حول الأظافر
نادرا
التهاب رئوي خلالي
اضطرابات كبدية
الاحتياطات
علاج الإسهال مبكرا لتجنب التجفاف
مراقبة الجلد ومعالجة الطفح بشكل وقائي
مراقبة وظائف الكبد دوريا
الحذر عند المرضى المصابين بأمراض رئوية سابقة
تعديل الجرعة أو الإيقاف المؤقت عند حدوث سمية متوسطة إلى شديدة
التداخلات الدوائية
مثبطات أو محفزات P-gp قد تؤثر على تركيز الدواء
الأدوية التي تزيد حركة الأمعاء قد تفاقم الإسهال
لا ينصح باستخدامه مع أدوية أخرى مثبطة لـ EGFR دون إشراف متخصص
التداخلات عبر إنزيمات CYP محدودة
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى باستخدامه
قد يسبب ضررا للجنين بناء على آلية العمل
يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج ولمدة أسبوعين بعد آخر جرعة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى باستخدامه
لا تتوفر بيانات كافية عن إفرازه في حليب الأم
ينصح بإيقاف الرضاعة أثناء العلاج ولمدة أسبوعين بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية
الحركية الدوائية
يمتص بعد الإعطاء الفموي
التوافر الحيوي معتدل ويتأثر بالطعام
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية
لا يستقلب بشكل كبير عبر CYP
يطرح بشكل رئيسي دون تغيير عبر البراز
نصف العمر يقارب 37 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق