الاسم التجاري
كرازاتي
Krazati
الاسم العلمي
أداغراسيب
Adagrasib
آلية العمل
أداغراسيب هو مثبط نوعي لبروتين KRAS الطافر
يرتبط بشكل غير عكوس بطفرات KRAS G12C
يثبت البروتين في حالته غير النشطة المرتبطة بـ GDP
يمنع إشارات النمو الخلوية غير المضبوطة
يؤدي إلى إيقاف تكاثر الخلايا السرطانية وتحفيز موتها المبرمج
دواعي الاستعمال
علاج سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة
في المرضى الذين لديهم طفرة KRAS G12C
يستخدم لدى البالغين
يعطى بعد فشل علاج واحد جهازي على الأقل
قد يستخدم ضمن بروتوكولات علاجية مركبة في الدراسات الحديثة
الجرعة
600 ملغ فمويا مرتين يوميا
تعادل
3 أقراص 200 ملغ مرتين يوميا
يؤخذ مع الطعام أو بدونه
يجب ابتلاع الأقراص كاملة
تستمر المعالجة حتى تطور المرض أو حدوث سمية غير محتملة
تعديل الجرعة قد يكون ضروريا عند حدوث سمية كبدية أو هضمية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأداغراسيب أو لأي من مكوناته
الآثار الجانبية
غثيان
قيء
إسهال
إمساك
ألم بطني
فقدان الشهية
تعب
ارتفاع إنزيمات الكبد
إطالة فترة QT
وذمة
سعال
ضيق نفس
فقر دم في بعض الحالات
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد قبل العلاج وخلاله
مراقبة تخطيط القلب لاحتمال إطالة QT
الحذر عند المرضى المصابين باضطرابات نظم القلب
علاج الإسهال مبكرا لتجنب التجفاف
تعديل الجرعة أو الإيقاف المؤقت عند حدوث سمية متوسطة إلى شديدة
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 القوية قد ترفع تركيز الدواء
محفزات CYP3A4 قد تقلل فعاليته
مثبطات مضخة البروتون تقلل امتصاصه ويفضل تجنبها
حاصرات H2 أو مضادات الحموضة تستخدم مع الفصل الزمني المناسب
الأدوية التي تطيل فترة QT قد تزيد خطر اضطراب النظم
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى باستخدامه
قد يسبب ضررا للجنين بناء على آلية العمل
يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج ولمدة أسبوع واحد بعد آخر جرعة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى باستخدامه
لا تتوفر بيانات كافية عن إفرازه في حليب الأم
ينصح بإيقاف الرضاعة أثناء العلاج ولمدة أسبوع واحد بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية
الحركية الدوائية
يمتص جيدا بعد الإعطاء الفموي
التوافر الحيوي مرتفع نسبيا
يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة عالية
يستقلب في الكبد بشكل أساسي عبر CYP3A4
يطرح عبر البراز بشكل رئيسي وجزء صغير عبر البول
نصف العمر يقارب 24 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق