الاسم التجاري
كالكوينس
Calquence
الاسم العلمي
أكالابروتينيب
Acalabrutinib
آلية العمل
أكالابروتينيب هو مثبط انتقائي لإنزيم بروتون كيناز التيروزين الخاص بخلايا ب
يرتبط بشكل غير عكوس بإنزيم بروتون كيناز التيروزين
يمنع إشارات مستقبلات الخلايا البائية
يؤدي إلى تثبيط تكاثر وبقاء الخلايا اللمفاوية الخبيثة
دواعي الاستعمال
علاج ابيضاض الدم اللمفاوي المزمن
علاج اللمفوما اللمفاوية الصغيرة
يستخدم لدى البالغين
يمكن إعطاؤه كعلاج منفرد أو مع أدوية أخرى حسب البروتوكول العلاجي
الجرعة
100 ملغ فمويا مرتين يوميا
يؤخذ كل 12 ساعة
يؤخذ مع الطعام أو بدونه
يجب بلع الكبسولة كاملة دون فتحها أو سحقها
يستمر العلاج حتى تطور المرض أو عدم تحمل السمية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لأكالابروتينيب أو لأي من مكوناته
الآثار الجانبية
صداع
إسهال
غثيان
تعب
كدمات
نزف
التهابات الجهاز التنفسي العلوي
فقر الدم
نقص الصفائح الدموية
الرجفان الأذيني
زيادة خطر العدوى
الاحتياطات
مراقبة تعداد الدم الكامل بشكل دوري
مراقبة علامات النزف
الحذر عند المرضى المعرضين لاضطرابات نظم القلب
الحذر عند استخدامه مع أدوية تزيد خطر النزف
إيقاف الدواء مؤقتا قبل العمليات الجراحية حسب التوصيات
تجنب اللقاحات الحية أثناء العلاج
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 القوية ترفع تركيز الدواء
محفزات CYP3A4 تقلل فعاليته
مثبطات مضخة البروتون تقلل امتصاصه ويفضل تجنبها
يمكن استخدام حاصرات H2 مع الفصل الزمني المناسب
مضادات التخثر ومضادات الصفيحات تزيد خطر النزف
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى باستخدامه أثناء الحمل
قد يسبب ضررا للجنين
يجب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج ولمدة أسبوع واحد بعد آخر جرعة
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى باستخدامه أثناء الرضاعة
لا تتوفر بيانات كافية عن إفرازه في حليب الأم
يفضل إيقاف الرضاعة أثناء العلاج ولمدة أسبوعين بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد للاستخدام عند الأطفال
السلامة والفعالية غير مثبتة في هذه الفئة العمرية
الحركية الدوائية
يمتص بعد الإعطاء الفموي
يصل إلى أعلى تركيز خلال 1 ساعة
التوافر الحيوي يتأثر بانخفاض حموضة المعدة
الارتباط ببروتينات البلازما مرتفع
يستقلب في الكبد بشكل أساسي عبر CYP3A4
يطرح عبر البراز والبول
نصف العمر يقارب 1 ساعة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق