الآلية الدوائية
-
يعمل على مستقبلات S1P الموجودة على سطح الخلايا اللمفاوية.
-
يثبّط خروج الخلايا اللمفاوية من العقد اللمفاوية، مما يقلّل انتقالها للجهاز العصبي المركزي.
-
يقلّل الالتهاب المناعي المسؤول عن تلف الأعصاب في التصلب المتعدد.
-
يساعد على إبطاء تطور الإعاقة وتقليل الانتكاسات في أنواع معينة من التصلب المتعدد.
الاستخدامات
-
علاج التصلب المتعدد ذو المسار الانتكاسي المتقدم (Secondary Progressive MS).
-
علاج Relapsing forms of MS بما فيها:
-
الانتكاسي الهاجع (RRMS)
-
الفعّال من النوع المترقّي الثانوي
-
-
يهدف لتقليل الانتكاسات وإبطاء التدهور الوظيفي.
الجرعة (جميع الأشكال الدوائية المتوفرة)
الشكل المتوفر:
-
أقراص فموية بعدة تركيزات لمرحلة التدرّج (titrationتعديل ) ثم جرعة ثابتة.
لا يوجد منه:
-
لا شراب.
-
لا حقن.
جرعة البالغين
العلاج يبدأ بجرعات تدريجية لمدة 5 أيام تقريبًا للوصول للجرعة النهائية، والجدول يحدده الطبيب حسب الحالة، ويعتمد على:
-
نتيجة فحص جيني CYP2C9 (أساسي قبل بدء العلاج).
-
العمر ووظيفة الكبد.
الجرعة الصيانة اليومية الشائعة:
-
2 مجم مرة واحدة يوميًا أو 1 مجم يوميًا في بعض المرضى حسب نتيجة الفحص الجيني.
الأطفال
-
غير مخصّص للأطفال؛ للاستخدام في البالغين فقط.
الفارماكوكينيتك
-
الامتصاص: يمتص جيدًا عن طريق الفم.
-
التوزيع: ينتشر في الدماغ والجهاز العصبي المركزي.
-
الأيض: يُستقلب في الكبد اعتمادًا على إنزيم CYP2C9 و CYP3A4.
-
الإطراح: يطرح عن طريق الكلى والبراز.
-
نصف العمر طويل نسبيًا، مما يسمح بجرعة يومية واحدة.
موانع الاستعمال
-
مرضى لديهم طفرة جينية معينة في CYP2C9 (مثل CYP2C93/3) حيث يُمنع استخدامه.
-
وجود اضطرابات قلبية خطيرة مثل:
-
كتلة قلبية من الدرجة الثانية أو الثالثة دون جهاز منظم (Pacemaker).
-
بطء قلب شديد.
-
-
الحمل.
-
الحساسية للدواء أو أحد مكوناته.
-
بعض أمراض الكبد الشديدة.
الآثار الجانبية
-
صداع.
-
ارتفاع ضغط الدم.
-
بطء القلب عند الجرعة الأولى (لذلك أحيانًا تتم مراقبة المريض).
-
تورّم الأطراف أو الوجه.
-
تقليل عدد خلايا الدم البيضاء.
-
زيادة خطر العدوى.
-
تغيّرات في الرؤية (تورّم بقعي في الشبكية – Macular edema) عند بعض المرضى.
-
دوار أو تعب عام.
الاحتياطات
-
يجب إجراء فحص CYP2C9 genetic test قبل بدء العلاج.
-
فحص القلب قبل البدء، وقد يحتاج بعض المرضى مراقبة عند الجرعة الأولى.
-
فحص مستوى خلايا الدم البيضاء بشكل دوري.
-
فحص العين خاصة للمرضى الذين يعانون من السكري أو أمراض الشبكية.
-
تجنب الحمل أثناء العلاج ولمدة شهرين بعد التوقف عنه.
-
الحذر في مرضى الكبد.
-
تجنب اللقاحات الحية أثناء الاستخدام وبعده بفترة.
التفاعلات الدوائية
-
الأدوية التي تثبط أو تحفّز CYP2C9 أو CYP3A4 قد تغيّر مستويات الدواء.
-
أدوية تبطّئ القلب (مثل حاصرات بيتا، ومضادات اضطراب النظم) قد تزيد خطر بطء القلب.
-
مثبطات المناعة الأخرى قد تزيد خطر العدوى.
-
يجب إعلام الطبيب بكل الأدوية قبل البدء، بما فيها الأعشاب والمكمّلات.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق