الاسم التجاري
• ليبوميد
الاسم العلمي
التركيب
• يحتوي كل قرص على مادة سيمفاستاتين بتركيزات مختلفة مثل 10 أو 20 أو 40 ملغ
التصنيف الدوائي
• خافض للكوليسترول
• من مجموعة الستاتينات
• منظم للدهون في الدم
آلية العمل
• يعمل سيمفاستاتين على تثبيط إنزيم HMG-CoA reductase المسؤول عن تصنيع الكوليسترول داخل الكبد
• يؤدي تثبيط الإنزيم إلى تقليل تصنيع الكوليسترول الداخلي
• يزيد من عدد مستقبلات LDL في الكبد مما يرفع معدل إزالة LDL من الدم
• يخفض الكوليسترول الضار LDL بصورة فعالة
• يقلل الدهون الثلاثية بدرجة متفاوتة
• يرفع الكوليسترول النافع HDL بنسبة بسيطة
• يساهم في تقليل تكون اللويحات الدهنية داخل الشرايين وبالتالي يقلل خطر الجلطات
الاستخدامات
• علاج ارتفاع الكوليسترول الضار LDL
• علاج ارتفاع الدهون المختلطة
• الوقاية الأولية من أمراض القلب والشرايين عند المعرضين للخطر
• الوقاية الثانوية بعد الجلطات القلبية أو الدماغية
• علاج فرط الكوليسترول العائلي
• يستخدم كجزء من برنامج متكامل يشمل الحمية والرياضة
الجرعة وطريقة الاستخدام
• الجرعة الشائعة 10 إلى 20 ملغ مرة واحدة يوميًا
• يمكن زيادة الجرعة إلى 40 ملغ حسب حالة المريض
• الحد الأقصى للجرعة 80 ملغ ولكن نادرًا ما تُستخدم بسبب خطر اعتلال العضلات
• يؤخذ في المساء لأن تصنيع الكوليسترول يزداد ليلًا
• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
• يبدأ تأثيره خلال أسبوعين ويصل للحد الأقصى خلال 4 إلى 6 أسابيع
الفارماكوكينيتيك (Pharmacokinetics)
الامتصاص
• يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي
• يخضع لاستقلاب أولي كبير في الكبد
• يصل تركيزه الأقصى في الدم خلال ساعتين تقريبًا
• يُفضَّل تناوله مساءً لزيادة الفعالية
التوزيع
• يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تزيد عن 95%
• يتركز في الكبد وهو العضو المستهدف
• لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل لأنه يعبر المشيمة
الأيض
• يُستقلب بشكل أساسي بواسطة إنزيم CYP3A4
• ينتج عنه نواتج أيضية فعّالة تساهم في خفض الدهون
• يتأثر مستواه بالأدوية التي تثبط أو تحفز CYP3A4
الإطراح
• يتم إخراجه بشكل رئيسي عبر الصفراء إلى البراز
• نسبة صغيرة تطرح عن طريق البول
نصف العمر
• نصف العمر حوالي 2 ساعة
• التأثير الدوائي يستمر طوال 24 ساعة بسبب نواتج الأيض الفعالة
موانع الاستعمال
• أمراض الكبد النشطة
• ارتفاع غير مفسر في إنزيمات الكبد
• الحمل
• الرضاعة
• الحساسية تجاه سيمفاستاتين أو أحد مكونات الدواء
الآثار الجانبية
• صداع
• اضطرابات هضمية
• مغص أو غثيان
• ألم عضلي بسيط
• ارتفاع خفيف في إنزيمات الكبد
• نادر: اعتلال عضلي
• نادر جدًا: انحلال الربيدات
التحذيرات والاحتياطات
• فحص وظائف الكبد بشكل منتظم
• الحذر عند كبار السن
• مراقبة أي ألم عضلي شديد
• يجب تجنب عصير الجريب فروت لأنه يرفع مستوى الدواء في الدم
• تجنب الكحول
• ضرورة الالتزام بحمية منخفضة الدهون المشبعة والتمارين
التداخلات الدوائية
• يتفاعل مع مثبطات CYP3A4 مثل كلاريثروميسين – إريثروميسين – أميودارون
• يزيد خطر اعتلال العضلات عند استخدامه مع جيمفيبروزيل
• قد يزيد تأثير وارفارين ويحتاج مراقبة INR
• بعض مضادات الفطريات مثل الكيتوكونازول تزيد مستوى الدواء في الدم
الشركة الصانعة
• شركة الشرق الأوسط للصناعات الدوائية
(Middle East Pharmaceutical Industries)
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق