الفئة الصيدلانية
حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (CCB)
المادة الفعالة
بيسيلات أملوديبين (ما يعادل 5 ملغ أو 10 ملغ من قاعدة أملوديبين لكل قرص)
التركيبة
قرص فموي
أمكارديا 5 ملغ
أمكارديا 10 ملغ
طريقة الإعطاء
عن طريق الفم
آلية العمل
يثبط أملوديبين تدفق أيونات الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم من النوع ل في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب
يؤدي هذا التأثير إلى استرخاء العضلات الملساء الشريانية، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية، مما يقلل بدوره من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويخفض ضغط الدم
كما يقلل من طلب عضلة القلب على الأكسجين عن طريق تقليل الحمل اللاحق وتحسين توصيل الأكسجين في الشريان التاجي، وهو أمر مفيد لمرضى الذبحة الصدرية
المؤشرات
يُستخدم أمكارديا في الحالات التالية
ارتفاع ضغط الدم: علاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم
الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة : تقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية
الذبحة الصدرية التشنجية (ذبحة برنزميتال) : تساعد على منع تشنج الشريان التاجي
يمكن استخدامه كعلاج أولي للمرضى الذين لديهم مؤشرات قوية لاستخدام حاصرات قنوات الكالسيوم أو أولئك الذين لا يتحملون فئات أخرى
الجرعة والإدارة
الجرعة الأولية
5 ملغ مرة واحدة يوميًا
جرعة الصيانة
من 5 إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا، حسب استجابة المريض
كبار السن أو ضعف الكبد
ابدأ العلاج بجرعة 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا
الاستخدام للأطفال
في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 17 عامًا والذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم: عادةً 2.5 إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا
ملاحظات الإدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
ينبغي أن تؤخذ في نفس الوقت كل يوم
لا تقم بسحق أو تقسيم الأقراص إلا إذا نصحك مقدم الرعاية الصحية بذلك
الحركية الدوائية
الامتصاص : التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 60% إلى 80%
الوقت للوصول إلى ذروة مستويات البلازما : 6-12 ساعة
عمر النصف : 30-50 ساعة (يسمح بتناول جرعة واحدة يوميًا)
حالة مستقرة : يتم تحقيقها في 7-8 أيام مع الجرعة اليومية
الارتباط بالبروتين : حوالي 97-98%
الأيض : يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عبر CYP3A4
الإخراج : بشكل أساسي عن طريق البول (مستقلبات غير نشطة)؛ ~10% كدواء غير متغير
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف للأملوديبين أو غيره من حاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبيريدين
انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي <90 ملم زئبق)
صدمة قلبية
تضيق الأبهر (شديد)
الذبحة الصدرية غير المستقرة (استخدم بحذر في الحالات الحادة)
الاحتياطات والتحذيرات
استخدم بحذر مع المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد ، حيث أن انخفاض التصفية قد يؤدي إلى تراكم
راقب علامات انخفاض ضغط الدم ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من نقص الحجم أو كبار السن
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب (خاصة مع انخفاض كسر القذف)، يمكن استخدام الأملوديبين بحذر ولكن لا ينبغي أن يحل محل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا
تجنب التوقف المفاجئ عن العلاج؛ يوصى بالتدريج في حالة التوقف عن العلاج
لا يُنصح به كعلاج من الخط الأول في حالات الطوارئ المرتبطة بارتفاع ضغط الدم
الآثار السلبية
شائع
الوذمة الطرفية (تعتمد على الجرعة)
صداع
الوهج
دوخة
تعب
غثيان
ألم في البطن
أقل شيوعا
خفقان القلب
انخفاض ضغط الدم
نعاس
تقلصات العضلات
الطفح
إمساك
نادرة/شديدة
فرط تنسج اللثة
اليرقان أو ارتفاع إنزيمات الكبد
ردود الفعل التحسسية (الوذمة الوعائية، الحكة)
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، الإريثروميسين): قد تزيد من مستويات الأملوديبين في البلازما، مما يعزز التأثيرات والآثار الجانبية
محفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، كاربامازيبين): قد تقلل من فعالية أملوديبين
سيمفاستاتين : لا ينبغي أن تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ يوميًا عند استخدامه مع أملوديبين
أدوية أخرى خافضة لضغط الدم (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين، حاصرات بيتا): تأثيرات إضافية خافضة لضغط الدم
عصير الجريب فروت : قد يزيد من التعرض الجهازي للأملوديبين، على الرغم من أن التفاعل يكون خفيفًا بشكل عام
مضادات الالتهاب غير الستيرويدية : قد تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم
الاستخدام في فئات خاصة
كبار السن
زيادة الحساسية؛ البدء بجرعات أقل
الحمل
استخدم فقط إذا لزم الأمر بوضوح؛ البيانات في البشر محدودة، على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات لم تظهر أي آثار مشوهة
الرضاعة
يتم إفراز الأملوديبين في حليب الأم؛ استخدمه بحذر
أطفال
آمن وفعال للأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق المصابين بارتفاع ضغط الدم
ضعف وظائف الكلى
لا حاجة لتعديل الجرعة؛ يتم استقلاب الدواء بشكل أساسي عن طريق الكبد
ضعف الكبد
استخدم بحذر؛ قلل الجرعة الأولية إلى 2.5 ملغ وراقب اختبارات وظائف الكبد بشكل دوري
معلمات المراقبة
ضغط الدم (الجلوس والوقوف والاستلقاء)
معدل ضربات القلب (خاصة في المرضى الذين يعانون من بطء القلب الأساسي)
اختبارات وظائف الكبد في الاستخدام طويل الأمد
علامات احتباس السوائل أو الوذمة
أعراض انخفاض ضغط الدم أو الدوخة، خاصة عند البدء في تناول الدواء أو زيادة الجرعة
معلومات استشارة المريض
إبلاغ المريض بتناول الدواء باستمرار في نفس الوقت كل يوم
تحذير من احتمال حدوث دوخة؛ تجنب التغييرات المفاجئة في الوضعية
تقديم المشورة بشأن الإبلاغ عن تورم الساقين أو الكاحلين، والذي قد يشير إلى احتباس السوائل
تشجيع الالتزام بتعديلات نمط الحياة مثل الحد من الصوديوم وممارسة النشاط البدني بانتظام
أرشد إلى عدم التوقف عن تناول الدواء فجأة إلا إذا نصحك مقدم الرعاية الصحية بذلك
تحذير بشأن التفاعل المحتمل مع منتجات الجريب فروت
التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية
يحفظ في العبوة الأصلية لحمايته من الرطوبة والضوء
يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
Unique Pharmaceutical Laboratories/الهند
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق