فعال ، بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى ، لعلاج ارتفاع ضغط الدم على المدى الطويل
مضادات بيتا الأدرينالية
الأدوية التي ترتبط بمستقبلات بيتا الأدرينالية ولكنها لا تنشطها ، وبالتالي تمنع عمل ناهضات بيتا الأدرينالية. تُستخدم مضادات بيتا الأدرينالية لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، وعدم انتظام ضربات القلب ، والذبحة الصدرية ، والزرق ، والصداع النصفي ، والقلق
ترتاتولول فعال ، بمفرده أو مع عوامل أخرى ، لعلاج ارتفاع ضغط الدم على المدى الطويل. أثبتت العديد من الدراسات فعالية الترتاتولول الفموي في علاج ارتفاع ضغط الدم في المرحلة الأولى والمرحلة الثانية خفيف إلى متوسط. تم الحفاظ على الفعالية لمدة تصل إلى عام واحد مع التحكم في ضغط الدم في 56٪ إلى 73٪ من المرضى
على عكس معظم حاصرات بيتا الأخرى ، فقد ثبت أن الترتاتولول يسبب توسع الأوعية الكلوية. في الدراسات قصيرة المدى التي تشمل مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يعانون أو لا يعانون من الفشل الكلوي المزمن ، أنتج الترتاتولول زيادات في معدل الترشيح الكبيبي وتدفق البلازما الكلوي الفعال وانخفاض مقاومة الأوعية الكلوية دون تغيير جزء الترشيح. ومع ذلك ، في دراسات أخرى شملت مرضى ارتفاع ضغط الدم مع أو بدون فشل كلوي مزمن ، لم تتحسن وظائف الكلى ، لكنها ظلت مستقرة (دون تغيير). على الرغم من عدم وجود دراسات كافية على المدى الطويل ، قد يقدم الترتاتولول ميزة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو بدونه من خلال الحفاظ على وظائف الكلى أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم
هو عامل غير انتقائي لحجب بيتا وخالي من تثبيت الغشاء أو الأنشطة الودي الذاتية أو تقارب مستقبلات ألفا الأدرينالية
في الدراسات الملزمة والوظيفية ، كان تقارب ترتاتولول لمستقبلات بيتا الأدرينالية يصل إلى 10 أضعاف من بروبرانولول. ترتاتولول هو خليط راسيمي
على عكس معظم حاصرات بيتا الأخرى ، فقد ثبت أن تيرتاتولول ينتج توسعًا في الأوعية الكلوية ، والذي يمكن أن يحافظ على وظيفة الكلى أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم
لوحظ انخفاض ملحوظ وطويل الأمد في أعداد مستقبلات بيتا الأدرينالية (تنظيم سفلي) أثناء إدارة الترتاتولول
تم الإبلاغ عن انخفاض بنسبة 50٪ في عدد مستقبلات بيتا على الخلايا الليمفاوية السليمة بعد 7 ساعات من تناول جرعة فموية واحدة من الترتاتولول. كانت التخفيضات الكبيرة لا تزال واضحة في 48 ساعة
تحدث انخفاضات مماثلة في المستقبلات مع تكرار الجرعات اليومية على مدى 7 إلى 14يومًا ، وقد ارتبط الانخفاض في أعداد مستقبلات بيتا بانخفاض معدل ضربات القلب في وضعي الاستلقاء والاستقامة وبعد التمرين بعد التوقف عن الجرعات المتكررة من ترتاتولول (5 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 7 أيام) ، لا يزال الانخفاض الكبير في مستقبلات بيتا واضحا في 3 أيام ؛ ظلت التخفيضات في معدل ضربات القلب كبيرة لمدة 3 إلى 5 أيام بعد سحب الدواء
على عكس معظم حاصرات بيتا الأخرى ، فقد ثبت أن الترتاتولول يسبب توسع الأوعية الكلوية. في الدراسات قصيرة المدى التي تشمل مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يعانون أو لا يعانون من الفشل الكلوي المزمن ، أنتج الترتاتولول زيادات في معدل الترشيح الكبيبي وتدفق البلازما الكلوي الفعال وانخفاض مقاومة الأوعية الكلوية دون تغيير جزء الترشيح. ومع ذلك ، في دراسات أخرى شملت مرضى ارتفاع ضغط الدم مع أو بدون فشل كلوي مزمن ، لم تتحسن وظائف الكلى ، لكنها ظلت مستقرة (دون تغيير). على الرغم من عدم وجود دراسات كافية على المدى الطويل ، قد يقدم الترتاتولول ميزة للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو بدونه من خلال الحفاظ على وظائف الكلى أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم
آليات توسع الأوعية الكلوي الذي يسببه الترتاتولول غير واضحة ، لكن يبدو أنها مستقلة عن نشاط حصر بيتا
فرط التوتر ، عن طريق الفم: 4 إلى 6 ساعات
تم الإبلاغ عن انخفاضات قصوى في ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم من 4 إلى 6 ساعات بعد جرعة فموية واحدة من 5 ملغم
الوقت حتى ذروة التركيز عن طريق الفم: من 1 إلى 1.5 ساعة
على الرغم من أن الامتصاص يتباطأ قليلاً عند تناوله مع الطعام ، إلا أن مستويات الذروة في البلازما وغيرها من العوامل الحركية الدوائية لا تتغير . يمكن إعطاء مع أو بدون طعام
الدواء مرتبط بشكل أساسي بالبروتين السكري ألفا (90٪ و ينخفض الارتباط بالبروتين لدى مرضى القصور الكبدي
يتم إستقلاب الدواء عن طريق الكبد
معظم الجرعة (80٪ إلى 90٪) تفرز في البول كمستقلبات خلال 24 ساعة. يُفرز أقل من 1٪ من الجرعة دون تغيير
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن ، لم يتم الإبلاغ عن أي تراكم للترتاتولول
يبلغ عمر النصف 3 ساعات تقريبًا
على الرغم من ملاحظة إطالة عمر النصف في مرضى الفشل الكلوي ، إلا أن هذا لم يؤد إلى أي تراكم كبير للدواء أثناء الإعطاء المزمن
الصدمة القلبية
فرط الحساسية للترتاتولول
فشل القلب الواضح
كتلة أذيني بطيني من الدرجة الثانية والثالثة
بطء القلب الشديد في الجيوب الأنفية
تأثير مضاف خافض للضغط مع الأدوية الخافضة للضغط الأخرى ، الديسلوكين ، التخدير العام
تأثير خافض للضغط يعادي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
زيادة خطر حدوث بطء القلب مع الديجوكسين والسوتالول ومثبطات القلب الأخرى
أسيتيلديجوكسين زيادة خطر حدوث بطء القلب واحتمالية تسمم جليكوسيد الديجيتال
الفوزوسين استجابة مفرطة لضغط الدم للجرعة الأولى من حاصرات ألفا
أميودارون بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، توقف الجيوب الأنفية ، وحجب أذيني بطيني
أربوتامين توهين الاستجابة للأربوتامين بواسطة حاصرات بيتا ، مما يؤدي إلى نتائج اختبار أربوتامين غير موثوقة
بيبريديل انخفاض ضغط الدم وبطء القلب واضطرابات التوصيل اذيني بطيني
بونازوسين استجابة مفرطة لضغط الدم للجرعة الأولى من حاصرات ألفا
كاربيمازول تغيير التمثيل الغذائي لحاصرات بيتا الأدرينالية
كلونيدين زيادة خطر بطء القلب الجيوب الأنفية. استجابة انسحاب كلونيدين مبالغ فيها ارتفاع ضغط الدم الحاد
ديسلانوسيد زيادة خطر حدوث بطء القلب واحتمالية تسمم جليكوسيد الديجيتال و تأثيرات مضافة على توصيل العقدة الأذينية البطينية
الديجيتوكسين زيادة خطر حدوث بطء القلب واحتمالية تسمم جليكوسيد الديجيتال و تأثيرات مضافة على توصيل العقدة الأذينية البطينية
فرنسا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق