جليبينكلامايد هو من مركبات السلفونيل يوريا الخافضة لجلوكوز الدم، حيث يعمل على خفض جلوكوز الدم عن طريق تحفيز خلايا بيتا في البنكرياس لإفراز الإنسولين، كما قد يزيد عدد مستقبلات الإنسولين ويحسّن من ارتباطه بها.
يتم امتصاص جليبينكلامايد عن طريق الجهاز الهضمي بمقدار 84 % ويبلغ نصف عمره الحيوي حوالي 10 ساعات. يتم طرحه من الجسم بمقدار 50% عن طريق البول و50% عن طريق البراز. تستقلب الكمية الممتصة بالكامل في الكبد إلى ثلاثة مستقلبات مختلفة التي وجد أنها ليس لها تأثير خافض لجلوكوز الدم بتراكيزها المتوافرة.
يستعمل لعلاج وضبط داء السكري غير المعتمد على الأنسولين لدى البالغين (نمط 2) عندما يثبت أن العلاج بنظام الأكل وحده غير كافي.
الجرعات و طريقة ا لا ستعمال
البالغين وكبار السن
يجب تناول الدواء مع أو مباشرة بعد تناول الطعام مع كمية كافية من الماء. يفضل أخذ كامل الجرعة اليومية بجرعة واحدة مع الإفطار أو مع أول وجبة طعام رئيسية
. المرضى حديثو الإصابة بالسكري
في حالة مرض السكري (نمط 2) ذو الحدة الخفيفة إلى المتوسطة، يجب بدء العلاج بـ 5 ملغم يوميا أو 2.5 ملغم في المرضى الواهنين أو كبار السن. عند الضرورة، يمكن رفع الجرعة بزيادة مقدارها 2.5 ملغم على فترات اسبوعية أو كما يوصي الطبيب حتى يتم ضبط مستوى الجلوكوز في الدم. نادرا ما تتجاوز كامل الجرعة اليومية 15 ملغم (3 أقراص). ومن الأرجح أن زيادة الجرعة أعلى من 15 ملغم يوميا لن يحدث تأثير إضافي.
. الانتقال من أدوية السلفونيل يوريا الأخرى
الانتقال من استعمال أدوية السلفونيل يوريا الأخرى الى استعمال الدواء يكون مباشرة دون الإنقطاع عن المعالجة. يبدأ العلاج بـ 5 ملغم يوميا من الدواء وتعدل الجرعة عند الضرورة بشكل مرحلي بزيادة مقدارها 2.5 ملغم أو 5 ملغم. عند المرضى غير المسيطر عليهم جيدا بواسطة أدوية السكري الفموية الاخرى، تعطى الجرعة المكافئة من الدواء بحيث لا تتعدى الجرعة الإبتدائية 10 ملغم يوميا. ويمكن رفع الجرعة تدريجيا إلى 15 ملغم إذا دعت الحاجة. تكافىء جرعة 5 ملغم من الدواء 1 غرام من تولبيوتامايد أو جلايميدين، 250 ملغم كلوربروبامايد او تولازامايد، 500 ملغم أسيتوهكسامايد، 25 ملغم جليبورنورايد أو 5 ملغم جليبيزايد.
التحويل من أدوية البيجوانايد
يبدأ العلاج بـ 2.5 ملغم الدواء ويتم سحب البيجوانيد. يمكن تعديل الجرعة بزيادة مقدارها 2.5 ملغم للوصول إلى الضبط اللازم لمستوى الجلوكوز في الدم.
الاستعمال مع أدوية البيجوانايد
إذا لم يتم الحصول على الضبط المناسب لمستوى جلوكوز الدم عن طريق النظام الغذائي المناسب و 15 ملغم من الدواء ، يمكن الحصول عليه باستعمال الدواء مع أحد مشتقات البيجوانايد.
. جليبيمايد والإنسولين
حيث أنه من المتوقع أن معظم المرضى الذين يعالجون بالإنسولين سيبقون بحاجة لاستعماله، إلا أن هناك بعض المرضى، وخاصة الذين يستعملون الإنسولين بجرعات يومية قليلة، سيحافظون على استقرار مستوى جلوكوز الدم إذا استعملوا الدواء .
· بشكل عام، لا يوصى بتجاوز 3 أقراص (15 ملغم) يوميا، ألا في حالات منفردة حيث الإستجابة ستكون أفضل عند تناول 4 أقراص.
· الجرعة القصوى الفردية هي قرصان يؤخذان مع الفطور، وما تبقى من الجرعة يؤخذ مع وجبة المساء.
موانع ا لا ستعمال
· فرط الحساسية لجليبينكلامايد
· الحماض الكيتوني السكري
· الغيبوبة أو ما قبل الغيبوبة السكرية
· داء السكري غير المستقر أو داء السكري المعتمد على الإنسولين (نمط 1
· القصور الكلوي أو الكبدي الشديد.
محاذير الاستعمال
· البدء بالعلاج أو الانتقال من علاج خافض لجلوكوز الدم إلى علاج آخر، يجب أن يتم تحت إشراف طبي.
· يجب استعمال الدواء بحذر لدى المصابين بقصور كلوي أو كبدي، وأولئك المصابين بقصور نخامي أو كظري، أو قصور في وظيفة الغدة الدرقية.
· ربما تقتضي الضرورة التوقف عن تناول هذا الدواء مؤقتاً واستعمال الإنسولين أثناء تعرض المريض لجهد ناتج عن عدوى شديدة أو حمى أو صدمة أو الخضوع لعملية جراحية.
· قد تختفي المؤشرات التحذيرية لنوبات انخفاض جلوكوز الدم أثناء العلاج المتزامن بمضادات مستقبلات بيتا، كلونيدين أو جوانيثيدين.
· لا يوصى باستعمال جليبينكلامايد للأطفال حيث أن داء السكري غير المعتمد على الأنسولين (نمط 2) هو عادة ليس مرض يصيب الأطفال.
· يجب عمل فحوص مخبرية وزيارات منتظمة للطبيب للتأكد من وجود تقدم.
· ينصح بعدم تناول الكحول لتفادي حدوث تفاعلات غير مستحبة.
· الالتزام بالنظام الغذائي الموصوف، التمارين الرياضية المنتظمة، وخفض وزن الجسم – إذا دعت الحاجة – هو أمر مساوٍ في الأهمية لتناول جليبيمايد بشكل منتظم.
الحمل والإرضاع:
فئة الحمل ج
يعبر جليبينكلامايد المشيمة. لذلك يعتبر ا لإ نسولين هو العلاج الأمثل للمرأة الحامل التي تعاني من مرض السكري، وذلك لا حتمال حدوث نقص جلوكوز الدم عند الجنين عند تناول الأدوية الخافضة لجلوكوز الدم عن طريق الفم..
الرضاعة: يجب على الأم المرضع ا ستعمال ا لإ نسولين بدل من جليبينكلامايد أو التوقف عن الإرضاع لا حتمال حدوث نقص جلوكوز الدم عند الأطفال الرضّع.
التداخلات الدوائية
· تم تسجيل حالات من زيادة وإنقاص فعالية جليبينكلامايد الخافضة لجلوكوز الدم لدى المرضى الذين يعالجون بشكل متزامن بكل من كلونيدين ومضادات مستقبلات هـ2.
· الأدوية التي تزيد فعالية جليبينكلامايد الخافضة لجلوكوز الدم هي: مثبطات الإنزيم المحول لأنجيوتنسين، الستيرويدات البنائية، مضادات مستقبلات بيتا، بيزافايبرات، كلوفايبرات، البيجوانيدات، كلورامفينيكول، مضادات تخثر الدم (وارفرين)، دايزوبايرامايد، فينفلورامين، مثبطات إنزيم مونوأمين أوكسيداز، جرعة عالية من بينتوكسيفيللين الزرقي، فلوكسيتين، جوانيثيدين، مايكونازول، فينيلبيوتازون، بروبينسايد، الكوينولونات، فينيراميدول، الفوسفوميدات، الساليسالات، سالفينبايريزون، السلفوناميدات والتتراسايكلينات.
· الأدوية التي تقلل فعالية جليبينكلامايد الخافض لجلوكوز الدم هي: دايازوكسيد، حمض إيثاكرينيك، جلوكاجون، ريفامبيسين، فروسيمايد، مدرات الثيازايد البولية، الكورتيكوستيرويدات، إفراط استعمال الملينات، موانع الحمل الفموية التي تحوي إستروجينات/جيستاجينات، حمض نيكوتينيك بجرعات عالية، مشتقات الفينوثيازين، مدرات الملح، العوامل المحاكية للودّي، هرمونات الغدة الدرقية وفينيتوين.
· العلاج المتزامن مع مضادات مستقبلات بيتا، كلونيدين أو جوانيثيدين قد يخفي المؤشرات التحذيرية لنوبات انخفاض جلوكوز الدم.
ا لأعراض الجانبية
جليبينكلامايد هو جيد التحمل، وظهور أعراض جانبية خطيرة تستدعي إيقاف العلاج هو أمر غير شائع.
· الغثيان، فقدان الشهية، الإسهال والشعور بالامتلاء هي أعراض جانبية غير شائعة؛ وينطبق ذلك أيضا على تفاعلات فرط الحساسية والتي تشمل الجلد.
· قد تحدث حساسية متبادلة للسلفوناميدات ومشتقاتها. وقد تظهر اضطرابات مرئية عابرة في بداية العلاج.
· قد يحدث تغير نادر في مكونات نظام الدم: نقص الكريات البيضاء المنعكس، نقص الصفيحات الدموية المنعكس، نقص الخلايا المحببة، نقص الخلايا الشامل وفقر الدم الإنحلالي.
· في حالات نادرة قد يحدث التهاب الكبد واليرقان الصفراوي، يجب إيقاف العلاج باستعمال جليبينكلامايد عند حدوثها.
· كما في باقي خافضات جلوكوز الدم، قد يحدث انخفاض حاد في جلوكوز الدم (شحوب، تعرق، رجفة، تسارع ضربات القلب وفي الحالات الخطرة فقدان الوعي ونوبات تشنجية) أثناء استعمال جليبينكلامايد ولكنه لا يستمر لفترة طويلة ويستجيب للعلاج المناسب.
فرط الجرعة
عند حدوث انخفاض حاد لجلوكوز الدم، فإن المريض الواعي يمكن أن يعالج باستعمال دكستروز أو 3 - 4 قطع من سكر الطعام مع الماء. قد يكون من الضروري إعادة هذا الإجراء كل 15 دقيقة.
أما إذا كان المريض في غيبوبة، فإنه من الممكن إعطاء جلوكوز عن طريق التسريب الوريدي مع مراقبة المريض. كما يمكن، بدلا عن ذلك، إعطاء سكر باستعمال أنبوب المعدة أو دكستروز عن طريق الحقن الوريدي. إعطاء حقنة جلوكوز غير مستحب بسبب احتمال حدوث انخفاض جلوكوز الدم الارتدادي والذي قد يطول. يمكن إعطاء جلوكاجون بجرعة 1 ملغم عن طريق الحقن تحت الجلد أو في العضل لإعادة الوعي.
ظروف الحفظ
يحفظ بين 15 - 30°م.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق