Amlodipine Besylate الاسم العلمي
بيسيلات أملوديبين
الفئة الصيدلانية : ديهيدروبيريدين حاصرات قنوات الكالسيوم (CCB)
التركيبة : قرص فموي
نقاط القوة الشائعة : 2.5 ملغ، 5 ملغ، 10 ملغ من قاعدة أملوديبين
طريقة الإعطاء : عن طريق الفم
الملف الكيميائي والدوائي
أملوديبين بيسيلات هو ملح بيسيلات أملوديبين ، وهو حاصر لقنوات الكالسيوم من النوع ل طويل المفعول . يثبط هذا المثبط بشكل انتقائي تدفق أيونات الكالسيوم عبر أغشية الخلايا في العضلات الملساء الوعائية وخلايا عضلة القلب
يؤدي هذا التثبيط إلى توسع الأوعية الدموية وانخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتحسين توصيل الأكسجين في مرض الشريان التاجي
آلية العمل
يمنع أملوديبين تدفق أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى العضلات الملساء للقلب والأوعية الدموية دون التأثير على مستويات الكالسيوم في المصل. يتمثل تأثيره الرئيسي في توسع الأوعية الدموية الشريانية ، مما يقلل من المقاومة الوعائية الجهازية (الحمل اللاحق)
في الذبحة الصدرية، يقلل أملوديبين من طلب عضلة القلب على الأكسجين عن طريق خفض ضغط الدم والحمل اللاحق، مع تحسين إمداد الأكسجين عن طريق توسيع الشرايين التاجية
المؤشرات
تمت الموافقة على بيسيلات الأملوديبين واستخدامه على نطاق واسع في
ارتفاع ضغط الدم : كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى
الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة : تقلل من تكرار وشدة النوبات
الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية (برنزميتال)
مرض الشريان التاجي (CAD) : في المرضى الذين لا يعانون من قصور في القلب لتقليل الذبحة الصدرية وتحسين تحمل التمارين الرياضية
ارتفاع ضغط الدم عند الأطفال : في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و17 عامًا
الجرعة والإدارة
البالغون
الجرعة الأولية: 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
جرعة الصيانة: من 5 إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا
كبار السن أو ضعف الكبد: ابدأ بجرعة 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا
طب الأطفال (6-17 سنة)
الجرعة الأولية: 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا
الجرعة القصوى: 5 ملغ مرة واحدة يوميًا
يمكن تناول أملوديبين مع الطعام أو بدونه. يكون تأثيره على ضغط الدم تدريجيًا، ويجب زيادة الجرعة كل أسبوع إلى أسبوعين عند الحاجة
الحركية الدوائية
الامتصاص : يمتص ببطء ولكن بشكل جيد، التوافر الحيوي عن طريق الفم 60-65%
تركيز الذروة في البلازما : 6-12 ساعة
ارتباط البروتين : ~98%
عمر النصف : من 30 إلى 50 ساعة، مع السماح بتناول جرعة واحدة يوميًا
الأيض : الكبد، عن طريق CYP3A4
الإخراج : بشكل رئيسي في البول (كمستقلبات)؛ حوالي 10% يفرز دون تغيير
موانع الاستعمال
فرط الحساسية المعروف للأملوديبين أو مشتقات الديهيدروبيريدين الأخرى
انخفاض ضغط الدم الشديد
صدمة قلبية
تضيق الأبهر (شديد)
الذبحة الصدرية غير المستقرة (بحذر)
التحذيرات والاحتياطات
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد بسبب انخفاض التصفية
قد يؤدي إلى تفاقم الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الانسدادي الشديد، وخاصة عند بدء العلاج أو زيادة الجرعة
الحذر في حالات قصور القلب مع انخفاض كسر القذف ، على الرغم من أن الأملوديبين ليس مضاد استطباب
استخدم بحذر مع المرضى المسنين ، مع البدء بجرعات أقل
ينصح بتقليل الجرعة تدريجيًا عند التوقف عن تناول الدواء لمنع ارتداد ارتفاع ضغط الدم
الآثار السلبية
شائع (مرتبط بالجرعة)
الوذمة الطرفية
صداع
دوخة
التنظيف
تعب
غثيان
أقل شيوعا
خفقان القلب
ألم في البطن
اضطرابات النوم
اضطرابات بصرية
تقلصات العضلات
الطفح
نادرة ولكنها خطيرة
انخفاض ضغط الدم
تفاقم الذبحة الصدرية
إغماء
ردود الفعل التحسسية (الوذمة الوعائية، الحكة)
فرط تنسج اللثة
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، كيتوكونازول، إريثروميسين): قد تزيد من مستويات الأملوديبين
محفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، كاربامازيبين): قد تقلل من الفعالية
سيمفاستاتين : خطر زيادة سمية الستاتين؛ لا ينبغي أن تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 20 ملغ/يوم
أدوية أخرى لخفض ضغط الدم : تأثيرات إضافية
حاصرات بيتا : قد تسبب انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب عند تناولها معًا
عصير الجريب فروت : قد يزيد من التعرض الجهازي بشكل طفيف
الاستخدام في فئات خاصة
الحمل
استخدم فقط إذا لزم الأمر بوضوح؛ لا توجد بيانات بشرية كافية
لا تظهر الدراسات على الحيوانات أي آثار مشوهة ولكن ينصح بالحذر
الرضاعة
يتم إفراز الأملوديبين في حليب الأم بكميات صغيرة
استخدم بحذر أو فكر في التغذية البديلة
طب الأطفال
فعال للأطفال من عمر 6 إلى 17 عامًا
لا ينصح به للأطفال أقل من 6 سنوات
كبار السن
ابدأ بجرعة أقل بسبب زيادة الحساسية وانخفاض التمثيل الغذائي
ضعف الكبد
قد يكون من الضروري تقليل الجرعة بسبب عمر النصف المطول
ضعف وظائف الكلى
لا يلزم عادةً تعديل الجرعة لأن التصفية الكلوية ضئيلة
الجرعة الزائدة
تشمل الأعراض انخفاض ضغط الدم، وتسرع القلب الانعكاسي، واحتمالية السكتة القلبية. لا يوجد ترياق محدد
يشمل العلاج إجراءات داعمة مثل السوائل الوريدية، ومضيقات الأوعية الدموية، ومراقبة العلامات الحيوية
يمكن النظر في استخدام الفحم المنشط إذا كان تناوله حديثًا
التخزين
يُحفظ في درجة حرارة الغرفة المُتحكم بها، عادةً 15-25 درجة مئوية
يُحفظ في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والرطوبة.
يُحفظ في عبواته أو زجاجته الأصلية حتى الاستخدام
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق