RUXID





الإسم العلمي Erythromycin.

الإسم التجاري RUXID




روكسيد (روكسيثرومايسين) هو مضاد حيوي شبه مصنّع ينتمي لمجموعة الماكروليدات، ومرتبط بنائياًً بإريثرومايسين بشكل كبير. يعتبر روكسيثرومايسين مستقر في الوسط الحمضي وبشكل عام يكون مثبط لنمو البكتيريا. يرتبط بوحدة 50S من رايبوسوم 70S البكتيري وبالتالي يعطل تصنيع البروتين في البكتيريا من خلال إرتباطه مع الريبوسوم البكتيري.



يمتص روكسيثرومايسين بشكل سريع من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. يقل إمتصاصه بعد تناول الطعام. يبلغ توافره الحيوي حوالي 50%. يصل تركيزه الأعلى في البلازما حوالي 6 - 8 ميكروغرام/ مل حوالي بعد ساعتين من تناول جرعة 150 ملغم مفردة. يتوزع روكسيثرومايسين بشكل واسع في أنسجة وسوائل الجسم وتبلغ نسبة إرتباطه ببروتينات البلازما 80 – 96%.


يستقلب روكسيثرومايسين جزيئاً، ويطرح أكثر من نصف المركب الأصلي بشكل غير متحول. يطرح بشكل أساسي من خلال البراز وجزئياً من خلال الرئتين. وتطرح فقط كمية صغيرة من الدواء عن طريق البول.


وعلى الرغم من أن طرح روكسيثرومايسين البولي أصلاً يكون قليل، إلا أن تراكمه قد يحدث مع المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي. يتوقع أن يترواح العمر النصفي للطرح لروكسيثرومايسين، بعد تناول الجرعة الفموية 150 و300 ملغم، من 8 إلى 15 ساعة . يطول العمر النصفي في المرضى كبار السن > من 65 سنة (27 ساعة) والذين يعانون من ضعف في وظيفة الكبد (25 ساعة) وفي المرضى البالغين المصابين بقصور كلوي (18 ساعة).







الفاعلية المضادة للجراثيم:


يمتلك روكسيثرومايسين أيضاً فاعلية قاتلة للبكتيريا الخلوية.ويتركز بشكل كبير في الخلايا البيضاء متعددة شكل النوى والخلايا البلعمية الكبيرة بحيث يصل تراكيزه داخل الخلية أعلى من خارجها. يعزز روكسيثرومايسين من الوظيفة الإلتصاقية والإنجذاب الكيميائي لهذه الخلايا، والتي تحدث التبلعم والإنحلال البكتيري بوجود الإنتان.




يمتلك روكسيثرومايسين الفاعلية التالية المضادة للبكتيريا:




- المكورات العقدية ذات الرئة،
- المكورات العقدية أجلاكاتا،
- النيسرية السحائية،
- ليستيريا مونوسايتوجينس،
- مايكوبلازما نيمونيا،
- كلاميديا تراكوماتس،
- يوريابلازما يوريالايتيكوم،
- ليجيونيلا نيوموفيلا،
- هليكوباكتر(كامبيلوبكتر)،
- جاردنيريلا فاجينالس،
- بوردتيلا برتوسس،
- موكسيريلا كاتارالس (برانهاميلا كاتارالس)،
- هيموفيلس دوكري،


الكائنات التالية تظهر تحسس بدرجات مختلفة:
نشاطا قاتلا للبكتيريا داخل الخلية أيضاً.




- المكورات العنقودية الذهبية،
- المكورات العنقودية الجلدية،
- هيموفيلس إنفلوانزا،
- المكورات العقدية الحالة للدم-بيتا من نوع أ (المكورات العقدية المقيحة).




دواعي الإستعمال:



يوصف روكسيد لعلاج الإنتانات الخفيفة إلى متوسطة الحدة الناتجة عن جراثيم حساسة لروكسيثرومايسين، تتضمن هذه الإنتانات:



- إنتانات الجهاز التنفسي:

o ذات الرئة المكتسبة من المجتمع، وخاصة ذات الرئة اللانمطية الناتج عن مايكوبلازما نيمونيا، كلاميديا بيستاسي (الطيّريّة) أو كلاميديا نيمونيا(TWAR).


o ذات الرئة والتهاب القصبات الحاد الناتج عن المكورات العنقودية ذات الرئة.


o إلتهاب اللوزتين، إلتهاب البلعوم، إلتهاب الجيوب وإلتهاب الأذن الوسطى الحاد الناتج عن مجموعة المكورات العقدية الحالة للدم-بيتا من نوع أ والمكورات العقدية ذات الرئة في المرضى الذين يعانون من فرط حساسية المضادات الحيوية من مجموعة بيتا لاكتام، أو عندما يعتبر هذا العلاج غير مناسب لهؤلاء المرضى.



- إنتانات الأذن، الأنف والحنجرة.


- إنتانات الجهاز البولي التناسلي: الناتجة عن كلاميديا تراكوماتس (إلتهاب الإحليل أو إلتهاب عنق الرحم) وإلتهاب الإحليل غير الناتج عن المكورات البنيّة في الرجال والناتج عن كلاميديا تراكوماتس ويوريابلازما يوريالايتيكوم.

- إنتانات الجلد والأنسجة الناعمة: مثل الطفح الدُوملي، تقيح الجلد، الحصف، الحمرة الناتجة عن المكورات العنقودية الذهبية ومجموعة المكورات العقدية الحالة للدم-بيتا من نوع أ في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمضادات الحيوية من مجموعة بيتا لاكتام، أو عندما يعتبر هذا العلاج غير مناسب لهؤلاء المرضى.

يجب الأخذ بعين الإعتبار الإرشادات الرسمية / العالمية بما يختص بالمقاومة التي تبديها البكتيريا حيال المضادات الحيوية والعلاج المناسب وصرف الوصفات للمضادات الحيوية.





الجرعات وطريقة الاستعمال:



يفضل تناول أقراص روكسيد قبل الأكل على الأقل بفترة 15 دقيقة أو بعد الوجبة بثلاث ساعات (أي على معدة فارغة).




البالغون:


تبلغ جرعة روكسيد الفموية الموصى بها في البالغين 300 ملغـم يومياً تؤخذ كما يلي:
- قرص واحد من روكسيد 150 ملغم، يؤخذ كل 12 ساعة يومياً.
- قرص واحد من روكسيد 300 ملغم، يؤخذ مرة واحدة يومياً.




الأطفال:


تبلغ جرعة روكسيد الفموية الموصى بها في الأطفال فوق عمر 6 سنوات، 5 - 8 ملغـم/كغم يومياً، تكون الجرعة في الأطفال الذين تزيد أوزانهم عن 24 – 40 كغم، قرص واحد من روكسيد 100 ملغم، يؤخذ كل 12 ساعة يومياً.





مدة العلاج لضمان علاج فعال:

- كقاعدة عامة، يجب الإستمرار في العلاج بإستعمال روكسيد لمدة 3 - 4 أيام بعد التحسن الذي يطرأ على الأعراض السريرية.

- تتراوح مدة العلاج الإعتيادية ما بين 5 – 10 أيام.

- يجب وصف الجرعة العلاجية لمدة 10 أيام على الأقل وذلك لعلاج الإنتانات الناتجة عن المكورات العقدية الحالة للدم-بيتا، وذلك لمنع حدوث مضاعفات متأخرة (حمى رثية، إلتهاب كلوي كُبيبي).

- قد تتطلب مدة العلاج في الإنتانات التناسلية غير الناتجة عن المكورات البنية 20 يوماً للشفاء التام.

- لا ضرورة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي.

- لا ضرورة لتعديل الجرعة في المرضى كبار السن.







موانع الإستعمال:


- فرط الحساسية لمجموعة الماكروليدات أو لأي من مكوناته.


- الأطفال الأقل من عمر 6 سنوات.

- تناول روكسيثرومايسين المتزامن مع الأدوية القابضة للأوعية الدموية مثل إرغوتامين وداي هايدروإرغوتامين (مشتقات قلوانية لعلاج الشقيقة)؛ حيث أنه تم ظهور أعراض الإرغوتية (تضيق للأوعية الدموية مع إمكانية حدوث نخر في الأطراف مع الماكروليدات الأخرى.

- تناول روكسيثرومايسين المتزامن مع سيسابرايد، بيموزايد، أستيمازول أو تيرفينادين.
- في المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي خلقي أو عائلي لحدوث متلازمة طول فترة QT (إذا لم تستبعد بواسطة تخطيط القلب الكهربائي) وفي المرضى الذين يعرف بإكتسابهم إطالة في فترة QT.


- قصور شديد في الكبد (تليف كبدي مع يرقان و/أو إستسقاء بطني): إذا أعطي، فيجب الأخذ بعين الإعتبار تقليل الجرعة اليومية المعتادة إلى النصف.





محاذير الاستعمال:


- يجب تناول روكسيثرومايسين بحذر في المرضى الذين يعانون من خلل خفيف إلى متوسط الحدة في وظائف الكبد أو الكلى. يجب مراقبة مؤشرات وظائف الكبد بشكل دوري في المرضى الذين تظهر عليهم علامات قصور وظائف الكبد أو في حالة خلل في وظائف الكبد. يجب الأخذ بعين الإعتبار التوقف عن العلاج وذلك عند تدهور المؤشرات خلال فترة تناول روكسيثرومايسين، أي زيادة في إنزيمات الكبد و/أو زيادة الصفراء (اليرقان).




- أظهر روكسيثرومايسين، كما هي الحال مع الماكروليدات الأخرى، أنه يسبب إطالة في فترة QT والتي تظهر على التخطيط القلبي الكهربائي لبعض المرضى ويسبب تسارع في ضربات القلب البطيني (مثل torsade de pointes). يجب إستعمال روكسيثرومايسين بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية، تاريخ مرضي لحدوث اللانظمية البطينية، نقص البوتاسيوم و/أو المغنيسيوم غير المعدل، تباطؤ في ضربات القلب (معدل ضربات أقل من 50 ضربة في الدقيقة)، أو خلال تناول روكسيثرومايسين المتزامن مع أدوية تطيل من فترة QT أو مثبطات فعالة لـ CYP 3A4 مثل مثبطات الإنزيم الحال للبروتين وكيتوكينازول. يجب التوقف عن أخذ العلاج وإجراء تخطيط قلبي كهربائي في حالة ظهور علامات اللانظمية القلبية خلال العلاج بإستعمال روكسيثرومايسين.



- إن الإستعمال طويل الأمد أو المتكرر للمضادات الحيوية والتي تتضمن روكسيثرومايسين قد يسبب إنتاناً مضاعفاً ناتجاً عن جراثيم مقاومة. عند حدوث إنتان مضاعف، فيجب إيقاف روكسيثرومايسين والبدء بعلاج مناسب.



- يجب إيقاف العلاج بإستعمال روكسيثرومايسين وذلك في حالة حدوث إسهال شديد ومستمر، يجب الأخذ بعين الإعتبار إحتمالية حدوث إلتهاب القولون الغشائي الكاذب المرافق للمضادات الحيوية ويمنع إستعمال مضادات الحركة الدودية.


- تم تسجيل تفاعلات إستهدافية متضمنة خزب وعائي عند إستعمال روكسيثرومايسين. ممكن أن تتطور التفاعلات الإستهدافية وتؤدي إلى صدمة مهددة للحياة، حتى بعد تناول الجرعة الأولى. في هذه الحالات، يجب إيقاف روكسيثرومايسين والبدء بعلاج مناسب.



- كما هي الحال مع المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليدات الأخرى، فإن روكسيثرومايسين قد يفاقم الوهن العضلي الوبيل. ينصح المرضى المصابين بوهن عضلي وبيل والذين يتناولون روكسيثرومايسين بالبحث عن عناية طبية فوراً، وذلك عندما يعانون من تفاقم لأعراضهم. وبعد ذلك، يجب إيقاف روكسيثرومايسين وإعطاءهم رعاية داعمة عند الحاجة الطبية لذلك.


- إذا أستمر العلاج أكثر من 14 يوماً، فيجب إجراء فحوص مخبرية للكلى، الكبد والدم بشكل روتيني ودوري.


- يجب إبلاغ سائقي السيارات ومستعملو الالات بإمكانية حدوث دوار.







الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:


الحمل: لا يوجد معلومات كافية عن إستعمال روكسيثرومايسين في المرأة الحامل. لم يتم تسجيل أثار ماسخة للخلقة أو أثار سامة للجنين في الدراسات الحيوانية. يجب إستعمال روكسيثرومايسين خلال فترة الحمل فقط إذا دعت الحاجة لذلك.


الرضاعة: لا يوجد خبرة سريرية لإستعماله خلال الرضاعة. تطرح كمية صغيرة من روكسيثرومايسين في حليب الأم، يجب عدم إستعمال روكسيثرومايسين خلال فترة الرضاعة الإ إذا كان ذلك ضرورياً.







التداخلات الدوائية:



يعتبر روكسيثرومايسين مثبط ضعيف لـCYP 3A4. إن تناول روكسيثرومايسين المتزامن ومثبطات CYP 3A4 (سايكلوسبورين، مشتقات إرغوت القلوانية (إرغوتامين وداي هايدروإرغوتامين)، تيرفانيدين، أستيمازول، سيسابرايد، بيموزايد وميدازولام) يجب أن تستعمل بحذر أو من موانع الإستعمال.





يمنع إستعمال هذه الأدوية بشكل متزامن:


- يجب عدم إستعمال روكسيثرومايسين بالتزامن مع القلويات الإرغوتية القابضة للأوعية الدموية (الأدوية التي تحتوي إرغوتامين وداي هايدروإرغوتامين)، هذا قد يحرض تشنج في الأوعية الدموية ويسبب إفتقار دموي خطير.





لا يوصى بإستعمال هذه الأدوية بشكل متزامن:



- سيسابرايد، بيموزايد: هذه الأدوية والتي تستقلب بواسطة الإنزيم الإسوي CYP 3A4 الكبدية، ترتبط بأعراض وعائية قلبية، إطالة في فترة QT و/أو لانظمية قلبية (torsades de pointe) والوفاة المفاجئ كنتيجة لزيادة في مستواه في المصل مما يؤدي لتداخلات مع مثبطات مؤثرة لهذا الإنزيم الإسوي، ويتضمن ذلك المضادات البكتيرية من مجموعة ماكروليدات. على الرغم من أن هذا الإحتمال غير مؤكد مع روكسيثرومايسين، فإن إستعمال روكسيثرومايسين المتزامن مع هذه الأدوية غير موصى به.



- تيرفينادين وأستيمازول: إن بعض الماكروليدات تتداخل مع تيرفينادين وأستيمازول وكنتيجة لذلك قد تؤدي إلى زيادة في تراكيز هذه الأدوية في المصل. هذا قد ينتج لانظمية بطينية شديدة وخطيرة (torsades de pointe) . على الرغم من أن مثل هذا التفاعل لم يظهر مع روكسيثرومايسين (عدم وجود تداخل في حركية الدواء أو تغيرات وثيقة الصلة في تخطيط القلب الكهربائي)، ولكن لا يوصى باستعمال روكسيثرومايسين المتزامن مع تيرفينادين وأستيمازول.




تستعمل بحذر:



- وارفارين: لا يوجد تداخل ذو أهمية سريرية لروكسيثرومايسين مع وارفارين، قد يحفز روكسيثرومايسين من تأثير وارفارين عند الإعطاء المتزامن للمرضى شديدو المرض، كبار السن أو المرضى المعرضين للخطر عن طريق تثبيط استقلابه، وزيادة إحتمالية؛ بالرغم من ذلك، تم تسجيل زيادة في وقت التخثر ونسبة التعديل الطبيعية (INR) في المرضى الذين تم علاجهم بإستعمال روكسيثرومايسين مع مضادات فيتامين ك. من الإجراءات الإحتياطية، مراقبة INR خلال العلاج المؤتلف بين روكسيثرومايسين ومضادات فيتامين ك.



- دايزوبيراميد: قد يحل روكسيثرومايسين محل دايزوبيراميد المرتبط بالبروتين والذي قد يسبب إزدياد تراكيز دايزوبيراميد في المصل؛. وبالتالي يجب مراقبة والتحكم بتخطيط القلب الكهربائي، وعند الإمكانية، مستويات دايزوبيراميد في المصل.





- دايجوكسين والجليكوسيدات القلبية الأخرى: قد يزيد روكسيثرومايسين من إمتصاص دايجوكسين والجليكوسيدات القلبية الأخرى ويسبب زيادة في مستوياتها في المصل أو يسبب سميّة (غثيان، قيء ولانظمية)؛ وصفت حالات مشابهه مع ماكروليدات أخرى. يجب إجراء تخطيط قلبي كهربائي ومراقبة مستويات الجليكوسيدات القلبية في المصل بدقة عند إضافة روكسيثرومايسين أو سحبه من العلاج والتحكم به.


- ميدازولام: قد يزيد روكسيثرومايسين من تركيز والعمر النصفي لميدازولام في المصل نتيجة تثبيط إستقلابه الذي قد يؤدي إلى سميّة ببينزوديازبام (همود الجهاز العصبي المركزي، ترنح ونعاس). قد تقوى أو تطول أثار ميدازولام في المرضى الذين يتم علاجهم بإستعمال روكسيثرومايسين.




- سايكلوسبورين: قد يسبب روكسيثرومايسين زيادة في مستويات سايكلوسبورين في المصل. يجب تعديل جرعة سايكلوسبورين ومراقبة وظائف الكلى بدقة.


- ثيوفيللين: قد يصاحب إستعمال روكسيثرومايسين المتزامن مع جرعات عالية من ثيوفيللين زيادة في مستويات ثيوفيللين في المصل ويقوي التسمم بثيوفيللين. يوصى بأخذ الحيطة والحذر ومراقبة الدواء العلاجي بما يختص بتراكيز ثيوفيللين، وخاصة عندما مستويات المؤشرات للثيوفيللين أعلى من 15 ميكروغرام/مل وفي الأطفال الذيت تم علاجهم بإستعمال ثيوفيللين.






أخرى:


o رانيتيدين: أن تناول روكسيثرومايسين المتزامن مع رانيتيدين، لا يغير مؤشرات الحرائك الدوائية لروكسيثرومايسين.


o موانع الحمل: في بعض الحالات النادرة ولبعض المضادات الحيوية، قد تقلل من تأثير موانع الحمل الفموية بسبب التداخل مع تحلل البكتيريا لإقتران الستيرويد في الأمعاء، مما يقلل من إعادة إمتصاص الستيرويد غير المقترن. قد يقل مستوى الستيرويد النشط في البلازما بعد ذلك.هذا التداخل قد يحدث في النساء اللاتي يعانين من طرح للستيرويد المقترن عن طريق الصفراء.


o بروموكريبتين: قد يزيد روكسيثرومايسينمن المساحة تحت المنحنى وتركيز بروموكريبتين في البلازما، مع إحتمالية زيادة في الأعراض الجانبية.








الأعراض الجانبية:


يعتبر روكسيثرومايسين جيد التحمل. تم تسجيل الأعراض الجانبية التالية والتي قد تكون مرتبطة بإستعمال روكسيثرومايسين:


- القناة الهضمية: غثيان، قيء، حرقة الفؤاد، إسهال ، فقدان الشهية، إنتفاخ. تم ملاحظة


أعراض إلتهاب البنكرياس.


إن إحتمالية حدوث الأعراض الهضمية في الدراسات السريرية كانت أعلى عند تناول جرعة مفردة مقدارها 300 ملغم عن تناول جرعة 150 ملغم مرتين يومياً.



- فرط الحساسية: شرى، طفح جلدي، حكة، خزب وعائي. قد تحدث، نادراً، أعراض تحسسية خطيرة مثل الأزمة، تضيق القصبات، تفاعلات شبيه بالحساسية، فرفرية، خزب مزماري، خزب عام، حمامى متشكلة، ألتهاب الجلد التقشري، متلازمة ستيفين-جونسون وبشكل إستثنائي تنفط فرفري(نقاط حمراء أو زرقاء صغيرة).


- الكبد: تم ملاحظة إرتفاع عابر ومتوسط في مستوى الترانزأميناز الكبدية في الدم (ASAT, ALAT) و/أو مستوى الفوسفيتاز القلوي وهذه تحدث في الغالب في كبار السن (أكبر من 65 سنة)، ونادراً ما يحدث إلتهاب الكبد الحاد بسبب ركود الصفراء وإصابة في الخلايا الكبدية.


- أخرى: صداع، دوار، تنمل، طنين، توعك، داء المبيضات، إضطرابات في التذوق و/أو الشم وحدثت أيضاً تغيرات في عدد كريات الدم.

- إنتانات مضاعفة: قد يسبب إستعمال روكسيثرومايسين نمو زائد لكائنات غير متأثرة. من الأساسي إعادة تقييم حالة المريض. إذا حدث إنتان مضاعف خلال فترة العلاج، يجب إتخاذ الأجراءات المناسبة.




فرط الجرعة:



سمية: حالات سميّة حادة طفيفة، ولكن هناك ممارسات محددة لفرط الجرعة.
الأعراض: غثيان، قيء وإسهال. قد تظهر أعراض جانبية مثل الصداع والدوار وتزداد حدتها بسبب




فرط الجرعة.

العلاج: في حالة حدوث فرط للجرعة، يجب أن يكون العلاج داعم وعرضي، عند الضرورة يجب تفريغ المعدة بإجراء غسل معدي ويجب علاج المريض بإستعمال الفحم المنشط ودواء مسهل يعمل بالطريقة الأوسموزية. يجب تقديم العلاج التكميلي والذي يكون عرضياً وذلك عند الحاجه له. لا يوجد ترياق محدد.




ظروف الحفظ:


روكسيد 100: يحفظ حتى 30 °م.
روكسيد 150 و300: يحفظ حتى 25 °م.




الشكل الصيدلاني

روكسيد 100 أقراص: يحتوي كل قرص مغلف على روكسيثرومايسين 100 ملغم في عبوات 10 أقراص.
روكسيد 150 أقراص: يحتوي كل قرص مغلف على روكسيثرومايسين 150 ملغم في عبوات 10 و 20 قرصاً.
روكسيد 300 أقراص: يحتوي كل قرص مغلف على روكسيثرومايسين 300 ملغم في عبوات 7 و 10 و 14 قرصاً



إن هذا دواء

الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.

ليست هناك تعليقات: