الاسم التجاري
Zykadia
الأشكال الدوائية
كبسولات فموية
الاسم العلمي
Ceritinib
سيريتينيب
التصنيف الدوائي
علاج موجّه للأورام
مثبط كيناز التيروزين
ALK inhibitor
آلية العمل
سيريتينيب يثبط إنزيم كيناز التيروزين المرتبط بجين
ALK
Anaplastic Lymphoma Kinase
يمنع إشارات النمو والانقسام في الخلايا السرطانية الحاوية على إعادة ترتيب ALK
يؤدي إلى تثبيط تكاثر الخلايا الورمية وتحفيز موتها
يتميز بفعالية أعلى من بعض مثبطات ALK الأقدم
دواعي الاستعمال
سرطان الرئة غير صغير الخلايا
Non-small cell lung cancer
عند المرضى البالغين ذوي أورام موجبة لإعادة ترتيب ALK
سواء كعلاج أولي
أو بعد فشل أو عدم تحمل علاج سابق بمثبطات ALK أخرى
الجرعة
الجرعة القياسية الموصى بها
450 ملغ مرة واحدة يوميًا
تُؤخذ مع الطعام
نظام جرعي قديم
750 ملغ مرة واحدة يوميًا على معدة فارغة
لكن يُفضل النظام مع الطعام بسبب تحمّل أفضل
مدة العلاج
يستمر العلاج حتى
تقدم المرض
أو حدوث سمية غير محتملة
تعديل الجرعة عند السمية
الجرعة الأولى المخفضة
300 ملغ مرة واحدة يوميًا
الجرعة الثانية المخفضة
150 ملغ مرة واحدة يوميًا
في حال عدم تحمل 150 ملغ
يُوقف العلاج نهائيًا
قصور كبدي
قصور كبدي متوسط إلى شديد
يُستخدم بحذر
وقد يتطلب خفض الجرعة
قصور كلوي
لا يحتاج عادة إلى تعديل جرعة
إلا في القصور الشديد حيث يُستخدم بحذر
الأطفال
غير معتمد للاستخدام
طريقة الاستعمال
يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا
يجب تناوله مع الطعام
يُبتلع الكبسول كاملًا دون فتح أو سحق
يُفضل تناوله في نفس الوقت يوميًا
في حال نسيان الجرعة
تُؤخذ فقط إذا تبقى أكثر من 12 ساعة على الجرعة التالية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية لسيريتينيب أو لأي من مكونات المستحضر
الآثار الجانبية
شائعة
غثيان
إسهال
قيء
ألم بطني
فقدان الشهية
تعب
استقلابية
ارتفاع إنزيمات الكبد
ارتفاع سكر الدم
قلبية
إطالة فترة QT
بطء القلب
أقل شيوعًا
طفح جلدي
صداع
دوار
خطيرة
التهاب كبد دوائي
اضطرابات نظم القلب
التهاب رئة دوائي
Hyperglycemia شديدة
الاحتياطات
مراقبة وظائف الكبد قبل وأثناء العلاج
مراقبة سكر الدم خاصة عند مرضى السكري
مراقبة تخطيط القلب عند المرضى المعرضين لإطالة QT
الحذر عند مرضى القلب
إيقاف الدواء مؤقتًا أو دائمًا عند ظهور سمية شديدة
التداخلات الدوائية
مثبطات CYP3A القوية
مثل الكيتوكونازول
قد تزيد تركيز سيريتينيب
محفزات CYP3A
مثل الريفامبيسين
قد تقلل فعاليته
أدوية تطيل فترة QT
تزيد خطر اضطرابات النظم
أدوية خافضة للسكر
قد تتطلب تعديل الجرعة
يُفضل تجنب عصير الجريب فروت
الحركية الدوائية
يمتص فمويًا
يزداد الامتصاص بشكل ملحوظ مع الطعام
يُستقلب في الكبد بشكل رئيسي
نصف عمر طويل نسبيًا يسمح بالإعطاء مرة واحدة يوميًا
يُطرح عبر البراز بشكل أساسي
الاستخدام أثناء الحمل
غير موصى به
قد يسبب أذى للجنين
يجب استخدام وسائل منع حمل فعالة أثناء العلاج
ولمدة بعد إيقافه
الاستخدام أثناء الرضاعة
غير موصى به
يُفضل إيقاف الرضاعة أثناء العلاج
ولمدة بعد آخر جرعة
الاستخدام عند الأطفال
غير معتمد
السلامة والفعالية غير مثبتة
ملاحظات مهمة
يجب تأكيد وجود إعادة ترتيب ALK قبل بدء العلاج
الالتزام بالجرعة مع الطعام يقلل الأعراض الهضمية بشكل واضح
السمية الهضمية شائعة في بداية العلاج وغالبًا تتحسن مع الاستمرار
المتابعة المنتظمة مع طبيب الأورام ضرورية لضبط الجرعة ومراقبة الأمان
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق