الاسم العلمي: بريمونيدين تارترات 0.2%
شكل الجرعة: محلول عيني (قطرات للعين)
التركيز: 0.2% وزن/حجم بريمونيدين تارترات (ما يعادل 0.15% قاعدة بريمونيدين في بعض التركيبات)
الفئة الدوائية: ناهض لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية
الأسماء التجارية (أسواق مختارة)
ألفاجان (أليرجان، الولايات المتحدة الأمريكية، الاتحاد الأوروبي)
ألفاجان بي (نسخة محفوظة بالبيوريت مع 0.15% بريمونيدين)
كومبيجان (مزيج مع تيمولول)
قطرات بريمونيدين للعين (المكافئات العامة)
آلية العمل
بريمونيدين هو مُنشِّط انتقائي لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية
وهو
يقلل من إنتاج الخلط المائي (السائل داخل العين)
يزيد من تدفق السائل القزحي الصلب
← مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين (IOP) ، وهو أمر بالغ الأهمية في علاج الجلوكوما وارتفاع ضغط العين
الاستخدامات العلاجية
تشمل المؤشرات المعتمدة وغير المعتمدة ما يلي
1. المؤشرات الأولية
الجلوكوما مفتوحة الزاوية
ارتفاع ضغط الدم العيني
2. الاستخدام خارج التسمية أو الاستخدام الإضافي
العلاج المساعد باستخدام حاصرات بيتا أو نظائر البروستاجلاندين في حالات ارتفاع ضغط العين المقاوم
احمرار العين / احتقان تجميلي (قصير الأمد، يتطلب الحذر)
التحكم في ضغط العين قبل الجراحة في حالات مختارة
الجرعة وطريقة الاستخدام
الجرعة النموذجية للبالغين
قطرة واحدة في العين المصابة مرتين أو ثلاث مرات يوميًا ، بفاصل زمني يبلغ حوالي 8 ساعات
الاستخدام للأطفال
لا يُنصح به للأطفال دون سن الثانية بسبب التأثيرات الشديدة على الجهاز العصبي المركزي
ملاحظة الإدارة
← انتظر لمدة 5-10 دقائق على الأقل بين القطرات إذا كنت تستخدم أدوية أخرى للعين
← تجنب لمس طرف القطارة لأي سطح (لمنع التلوث)
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للبريمونيدين أو أي من المواد المساعدة
الأطفال حديثي الولادة والرضع <2 سنة (خطر انقطاع النفس، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، الغيبوبة)
التحذيرات والاحتياطات
تأثيرات الجهاز العصبي المركزي
قد يسبب التعب والنعاس ، خاصة لدى كبار السن أو أولئك الذين يتناولون مثبطات الجهاز العصبي المركزي
تم الإبلاغ عن الاكتئاب أو تثبيط الجهاز العصبي المركزي مع الامتصاص الجهازي
أمراض القلب والأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم وبطء القلب نادرًا ما يتم الإبلاغ عنه
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة
التأثيرات العينية
التهاب الملتحمة التحسسي، حكة العين، احتقان العين، جفاف العين
احتمالية حدوث تفاعلات حساسية العين (فرط الحساسية المتأخر)
الاستخدام في حالات ضعف وظائف الكبد/الكلي
استخدم بحذر؛ قد يتغير التعرض الجهازي
الآثار الجانبية
شائع (>10%)
احتقان العين
الإحساس بوجود جسم غريب
حكة العين
التهاب الملتحمة التحسسي
جفاف الفم
أقل شيوعًا (1-10%)
النعاس
تعب
صداع
عدم وضوح الرؤية
جفاف العين
حساسية للضوء
نادرة ولكنها خطيرة
انقطاع النفس عند الرضع
اكتئاب الجهاز العصبي المركزي عند الأطفال
انخفاض ضغط الدم
بطء القلب
ردود الفعل الذهانية لدى الأفراد الحساسين
تفاعلات الأدوية
مثبطات الجهاز العصبي المركزي
التخدير الإضافي بالكحول، والباربيتورات، والبنزوديازيبينات، والأفيونيات، ومضادات الهيستامين
مضادات ارتفاع ضغط الدم/جليكوسيدات القلب
تأثير خافض لضغط الدم مضاف مع حاصرات بيتا، حاصرات قنوات الكالسيوم، الديجوكسين
مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAOIs)
يُمنع استخدامه أو يُستخدم بحذر بسبب تثبيط محتمل لاستقلاب البريمونيدين وتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
قد يقلل من فعالية بريمونيدين في خفض ضغط العين
تخزين
يُخزن في درجة حرارة من 15 إلى 25 درجة مئوية (من 59 إلى 77 درجة فهرنهايت)
حماية من الضوء
احفظ الزجاجة مغلقة بإحكام
تخلص منه بعد 28-30 يومًا من الفتح
الحمل والرضاعة
الحمل (الفئة ب/ج – تختلف حسب المنطقة)
تظهر الدراسات على الحيوانات عدم وجود تشوهات خلقية، ولكن البيانات البشرية غير كافية
استخدم فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطرة
الرضاعة الطبيعية
غير معروف ما إذا كان يفرز في حليب الثدي
ينصح بالحذر
سلامة الأطفال
موانع الاستعمال للأطفال دون سن سنتين
استخدم بحذر للأطفال دون سن 12 عامًا بسبب
اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
انقطاع النفس
نعاس
انخفاض حرارة الجسم
مكونات تركيبة العيون
المواد الحافظة:
ألفاجان: كلوريد البنزالكونيوم (BAK)
ألفاجان بي: بيوريت (أقل تهيجًا للاستخدام المزمن)
الرقم الهيدروجيني: ~6.3
الضغط الاسموزي: ~280 ميلي أسمول/كجم
التعبئة والتغليف المتاحة
أحجام الزجاجة: 5 مل، 10 مل، 15 مل
حجم القطرة: حوالي 0.05 مل/قطرة
حوالي 300 قطرة في زجاجة سعة 15 مل
ملاحظات إضافية
في المرضى الذين يخضعون للجراحة، يتم أحيانًا حجب بريمونيدين قبل الجراحة بسبب خطر الامتصاص الجهازي
يمكن دمج ألفاجان مع عوامل أخرى لخفض ضغط العين (على سبيل المثال، تيمولول ، لاتانوبروست ، مثبطات الكربونيك أنهيدراز ) للحصول على تأثير إضافي
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من متلازمة جفاف العين الشديدة إلى بدائل خالية من المواد الحافظة
التمييز بين Alphagan و Alphagan P
ألفاجان وألفاجان بي محلولان عينيان يحتويان على المادة الفعالة طرطرات بريمونيدين، وهي ناهضة لمستقبلات ألفا-2 الأدرينالية، تُستخدم لخفض ضغط العين لدى مرضى الجلوكوما مفتوح الزاوية أو ارتفاع ضغط العين. إلا أنهما يختلفان في التركيبة والتركيز ومحتوى المواد الحافظة، مما يؤثر على قابلية تحملهما وملاءمتهما للاستخدام طويل الأمد
أولاً، يُعد تركيز البريمونيدين نقطة اختلاف رئيسية. يحتوي ألفاجان على طرطرات البريمونيدين بتركيز 0.2% ، بينما يحتوي ألفاجان ب على تركيز أقل قدره 0.15% . على الرغم من هذا الانخفاض في القوة، يحافظ ألفاجان ب على فعالية مماثلة بفضل تركيبته المُحسّنة، وخاصةً استخدامه نظامًا حافظًا أكثر لطفًا
ثانيًا، يُميز كل مُستحضر نوع المادة الحافظة المُستخدمة فيه. يستخدم ألفاجان كلوريد البنزالكونيوم (BAK) كمادة حافظة. يُعرف كلوريد البنزالكونيوم بخصائصه المُضادة للميكروبات، ولكنه يُسبب أيضًا سُميةً لسطح العين ، خاصةً مع الاستخدام المُزمن. يُمكن أن يُؤدي إلى جفاف العين، وتهيُّجها، وتلف ظهارة القرنية، مما يجعله أقل استحسانًا للمرضى الذين يحتاجون إلى علاج طويل الأمد
في المقابل، يستخدم ألفاجان بي مادة بيوريت كمادة حافظة، وهي مركب أوكسي كلورو مستقر يتحلل إلى مكونات طبيعية للدموع، مثل الماء والأكسجين والصوديوم والكلوريد، عند تعرضه للضوء. هذه المادة الحافظة الأقل سمية تجعل ألفاجان بي أكثر تحملاً وأمانًا للاستخدام لفترات طويلة، خاصةً لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة جفاف العين أو من لديهم حساسية تجاه المواد الحافظة
من نقاط التمايز الأخرى راحة العين ومستوى الأمان . نظرًا لتركيزه العالي من البريمونيدين ووجود BAK، يميل ألفاجان إلى الارتباط بارتفاع معدل حدوث ردود الفعل التحسسية العينية ، مثل احتقان الملتحمة، والحكة، والتهاب الملتحمة الجريبي. أما ألفاجان P، فبفضل مزيج تركيز الدواء المنخفض والبيوريت، يُظهر تحملًا أفضل مع انخفاض معدل ردود الفعل التحسسية والآثار الجانبية على سطح العين
من منظور التفضيلات السريرية ، يُفضّل استخدام ألفاجان بي عمومًا لدى المرضى الذين يحتاجون إلى ضبط ضغط العين على المدى الطويل ، وخاصةً ذوي العيون الحساسة ، أو مستخدمي العدسات اللاصقة ، أو الأشخاص الذين يعانون من أمراض سطح العين . أما ألفاجان، فرغم فعاليته، إلا أنه غالبًا ما يُستخدم لفترة قصيرة أو لدى المرضى الذين أظهروا تحمّلًا للتركيبات التي تحتوي على BAK
من حيث الفعالية ، أظهرت الدراسات السريرية أن كلا التركيبتين تعملان على خفض ضغط العين بشكل كبير، حيث يقدم Alphagan P تأثيرًا علاجيًا مشابهًا لـ Alphagan على الرغم من تركيز الدواء المنخفض، والذي يعزى إلى حد كبير إلى تحسين التوافر البيولوجي للعين وانخفاض السمية مما يسمح بالتزام أفضل من قبل المريض
AbbVie Limited
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق