الصفحات

Aggrastat


Tirofiban


 الاسم التجاري

أجراستات


الاسم العلمي

هيدروكلوريد تيروفيبان


فئة الدواء

عامل مضاد للصفيحات

، مثبط لمستقبلات جليكوبروتين IIb/IIIa،

مثبط قصير المفعول لتجمع الصفائح الدموية عن طريق الوريد


آلية العمل

يحتوي أغراستات على تيروفيبان، وهو مشتق تيروزين غير ببتيدي يعمل كمضاد عكسي لمستقبل جليكوبروتين الصفائح الدموية IIb/IIIa

 يُعد هذا المستقبل المسار المشترك النهائي لتجمع الصفائح الدموية

 من خلال منع ارتباط الفيبرينوجين وعامل فون ويلبراند وغيرهما من الروابط اللاصقة بمستقبل جليكوبروتين الصفائح الدموية IIb/IIIa، يُثبط تيروفيبان تجمع الصفائح الدموية بغض النظر عن المُنشِّط المُستخدِم

 يؤدي هذا إلى تقليل تكوّن الخثرات، وخاصةً في الشرايين التاجية. تبدأ وظيفة الصفائح الدموية بالعودة إلى وضعها الطبيعي في غضون ساعات من إيقاف التسريب



المؤشرات


يُستخدم أجراستات في علاج المرضى البالغين لعلاج


متلازمة الشريان التاجي الحادة غير المرتبطة بارتفاع القطعة ST، بما في ذلك الذبحة الصدرية غير المستقرة واحتشاء عضلة القلب غير المرتبط بارتفاع القطعة ST


المرضى الذين يخضعون لتدخل تاجي عن طريق الجلد، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من عبء جلطات مرتفع


الحالات التي تتطلب تثبيطًا سريعًا لتجمع الصفائح الدموية أثناء عملية رأب الأوعية الدموية أو وضع الدعامة



الجرعة والإدارة


يُعطى أغراستات عن طريق الوريد. يشمل العلاج عادةً جرعة تحميل متبوعةً بتسريب مستمر


وتبلغ جرعة التحميل خمسة وعشرين ميكروجرامًا لكل كيلوجرام تُعطى على مدى فترة لا تتجاوز خمس دقائق


ويتبع ذلك على الفور ضخ صيانة مستمر بمعدل صفر فاصلة خمسة عشر ميكروجرام لكل كيلوجرام في الدقيقة لمدة تصل إلى ثماني عشرة ساعة


بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط، والذي يتم تعريفه على أنه تصفية الكرياتينين أقل من ستين مليلتر في الدقيقة، يجب تقليل معدل التسريب الصيانة بنسبة خمسين في المائة لتجنب تراكم الدواء


يجب إعطاء أغراستات باستخدام مضخة تسريب. وعادةً ما يُعطى مع الأسبرين والهيبارين غير المجزأ



الحركية الدوائية


يُظهر تيروفيبان حركية دوائية خطية فيما يتعلق بالجرعة

 يتميز ببداية مفعول سريعة، حيث يُثبط تراكم الصفائح الدموية بنسبة تزيد عن 90% خلال ثلاثين دقيقة من تناوله

 يبلغ عمر النصف النهائي لإزالته حوالي ساعتين

 يُفرز الدواء بشكل رئيسي دون تغيير عن طريق الكلى، بينما يُطرح جزء صغير منه عبر البراز

 يتميز ارتباطه بالبروتينات بأنه متوسط، وحجم توزيعه منخفض نسبيًا، مما يعكس تأثيره في البلازما



موانع الاستعمال


يُمنع استعمال أجراستات في المرضى الذين يعانون من

نزيف داخلي نشط أو استعداد للنزيف


تاريخ من نقص الصفيحات الدموية بعد الاستخدام السابق لمثبطات الجليكوبروتين IIb/IIIa


ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط


جراحة كبرى حديثة أو صدمة خلال الثلاثين يومًا السابقة


تاريخ الإصابة بالسكتة الدماغية خلال الثلاثين يومًا الماضية أو أي تاريخ للإصابة بالسكتة الدماغية النزفية


ورم داخل الجمجمة، أو تشوه شرياني وريدي، أو تمدد الأوعية الدموية


فرط الحساسية المعروف للتيروفيبان أو أي من المواد المساعدة




التحذيرات والاحتياطات


يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون أجراستات عن كثب بحثًا عن علامات النزيف، خاصةً إذا كانوا يتلقون أيضًا مضادات التخثر، أو الأدوية المحللة للجلطات، أو الإجراءات الجراحية


يجب تقييم تعداد الصفائح الدموية قبل بدء العلاج، ثم خلال ست ساعات من بدء التسريب، ثم بشكل دوري بعد ذلك. قد يشير الانخفاض المفاجئ في تعداد الصفائح الدموية إلى نقص حاد في الصفائح الدموية، مما يستدعي التوقف الفوري عن تناول الدواء


يجب استخدام أجراستات بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى، حيث أن انخفاض التصفية قد يؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما وارتفاع خطر النزيف


يجب إيقاف التسريب على الفور إذا كان هناك دليل على حدوث نزيف خطير، أو نقص كبير في الصفائح الدموية، أو إذا ظهرت على المريض علامات عدم استقرار الدورة الدموية غير المرتبطة بالحدث القلبي الأساسي



 الآثار السلبية


تشمل الآثار السلبية الشائعة ما يلي

نزيف في مواقع ثقب الشرايين أو الجهاز الهضمي

نمشات، رعاف، أو بيلة دموية

الغثيان والقيء

الصداع أو الدوخة


تشمل الآثار السلبية الخطيرة ما يلي

نزيف حاد بما في ذلك نزيف داخل الجمجمة

نقص الصفيحات الحاد الشديد

بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم

ردود الفعل التحسسية بما في ذلك الحساسية المفرطة

آلام الظهر أو آلام الحوض


وفي التجارب السريرية، كانت أحداث النزيف هي السبب الأكثر شيوعاً لإيقاف العلاج



التفاعلات الدوائية


الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على وقف النزيف، مثل الهيبارين، ومضادات التخثر الفموية، ومذيبات الفيبرين، والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات، يزيد من خطر النزيف


لا ينبغي استخدام أجراستات مع مثبطات جليكوبروتين IIb/IIIa الأخرى بسبب التأثيرات الدوائية الإضافية وزيادة خطر النزيف


يُنصح بالحذر عند تناول الدواء مع مضادات الصفيحات مثل كلوبيدوجريل، أو براسوجريل، أو تيكاجريلور، لأن هذا المزيج قد يزيد من مضاعفات النزيف



الاستخدام في فئات سكانية محددة


قد يزداد خطر النزيف لدى المرضى المسنين. لذا، ينبغي تكثيف المراقبة السريرية لهذه الفئة


في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي، يلزم تعديل الجرعة. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد عن كثب أو النظر في علاجات بديلة


لم تُثبت سلامة أغراستات أثناء الحمل والرضاعة. يُنصح باستخدامه أثناء الحمل فقط عند الحاجة الماسة. يُنصح بتجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج



توصيات الرصد


تعداد الدم الكامل بما في ذلك عدد الصفائح الدموية في البداية، وبعد ست ساعات من بدء العلاج، ويوميًا أثناء العلاج


مستويات الهيموجلوبين والهيماتوكريت كدليل على النزيف


مراقبة وظائف الكلى، وخاصة في المرضى المسنين أو أولئك الذين يعانون من ضعف معروف


العلامات الحيوية وإيقاع القلب أثناء التسريب


علامات فرط الحساسية أو ردود الفعل التحسسية



إدارة الجرعة الزائدة


قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى نزيف حاد أو نقص حاد في الصفائح الدموية

 لا يوجد ترياق محدد للتيروفيبان. قد يلزم إيقاف التسريب وتقديم الرعاية الداعمة، بما في ذلك نقل الصفائح الدموية أو منتجات الدم، حسب الحالة السريرية

 ولأن التيروفيبان يُصفى عن طريق الكلى وله عمر نصف قصير، فإن معظم آثاره تتلاشى في غضون ساعات قليلة من إيقاف التسريب

 غسيل الكلى غير فعال بسبب ارتباط الدواء العالي بالبروتين



التخزين والتداول


يجب تخزين أغراستات في درجة حرارة الغرفة المُتحكم بها

 يجب عدم تجميد الأكياس المُحضرة مسبقًا، ويجب حمايتها من الحرارة الزائدة

 يجب استخدام المنتج خلال فترة زمنية محددة بعد فتحه، وتحضيره وفقًا لتقنيات التعقيم المُستخدمة في الحقن الوريدي

 يجب التخلص من الكميات غير المُستخدمة




ALGORITHIM S.A.L/LEBANON

Siegfried Hameln GmbH/GERMANY



ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق