نورفلوكساسين هو عامل قاتل للبكتيريا مصنع، واسع الطيف ينتمي إلى مجموعة الفلوروكينولونات. يمنع تصنيع الحامض النووي البكتيري، ويكون ذلك بشكل رئيسي من خلال تثبيط إنزيم دي إن إيه جايراز الهام في تكاثر الحامض النووي البكتيري
يتم إمتصاص نورفلوكساسين بسرعة بعد إعطائه عن طريق الفم ويتم إمتصاص 30 - 40% على الأقل من هذه الجرعة. متوسط عمر النصف هو 3 – 4 ساعات ولا يعتمد على مقدار الجرعة. إرتباطه بالبروتين أقل من 15%. يتم التخلص من نورفلوكساسين عن طريق الإستقلاب، الطرح عن طريق الصفراء والطرح الكلوي. في أول 24 ساعة، يتم إسترجاع 33 - 48% من الدواء في البول على شكل نورفلوكساسين وستة من المستقلبات النشطة ولكن ذات فاعلية مضادة للجراثيم أقل من نورفلوكساسين. فاعلية نورفلوكساسين القاتلة للبكتيريا لا تتأثر بدرجة حموضة البول
الفعالية المضادة للجراثيم
نورفلوكساسين فعَال ضد البكتيريا سالبة الغرام الهوائية وتشمل بروفيدينشيا ستوارتي، إشيريشيا كولاي، إنتيروبكتير إيروجينز، سودوموناس إيروجينوسا، سيتروباكتر فرويوندايي، بروفيدينشيا ريتجيري، سيراتشيا، كليبسيلا نيمونيا، بروتيس ميرابيلس، بروتيس فولجارس، هيموفيليس دوكري ونيسيريا غونوريا
نورفلوكساسين فعَال أيضاً ضد البكتيريا موجبة الغرام الهوائية وتشمل إنتيروكوكس فيكالس، ستافيلوكوكس أوريس وستافيلوكوكس إبيديرميديس
يؤخذ نورفلوكساسين مع كوب من الماء قبل ساعة على الأقل أو بعد ساعتين من تناول وجبة الطعام أو الحليب
إنتانات الجهاز البولي غير المعقدة (التهاب المثانة) بسب إشيريشيا كولاي، كليبسيلا نيمونيا أو بروتيس ميرابيلس: 400 ملغم مرتين يومياً لمدة 3 أيام
إنتانات الجهاز البولي غير المعقدة بسبب كائنات أخرى مسببة للإنتانات: 400 ملغم مرتين يومياً لمدة 7 - 10 أيام
إنتانات الجهاز البولي المعقدة: 400 ملغم مرتين يومياً لمدة 10 - 21 يوم
إنتانات الجهاز البولي المزمنة والمتكررة: 400 ملغم مرتين يومياً لمدة تصل إلى 12 أسبوع، يمكن أن تقل الجرعة لتصبح 400 ملغم يومياً، وذلك إذا حدث تثبيط كافي للبكتيريا بعد أول أربعة أسابيع من بداية العلاج
السيلان الإحليلي أو سيلان عنق الرحم غير المعقد: 800 ملغم تؤخذ كجرعة مفردة
إلتهاب البروستات (الحاد أو المزمن): 400 ملغم مرتين يوميا لمدة 28 يوم
إلتهابات المعدة والأمعاء الدقيقة: الجرعة الإعتيادية هي 400 ملغم مرتين يومياً لمدة 5 أيام
لتجنب الإصابة بالإنتانات في المرضى الذين يعانون من نقص في عدد كريات الدم البيضاء: مدى الجرعة ومدة العلاج تحدد من قبل الطبيب وتعتمد على حالة المريض
ملاحظات للمريض
يحتاج المرضى المصابين بقصور في وظائف الكلى معدل تصفية الكرياتينين أقل من أو يساوي 30 مل/دقيقة إلى تخفيض الجرعة اليومية الى 400 ملغم مرة واحدة يومياً وذلك لفترة العلاج المحددة
من غير الضروري تعديل الجرعة لدى كبار السن والذين يتمتعون بوظائف طبيعية للكلى
من الضروري إكمال العلاج الموصوف حتى لو أختفت الأعراض
موانع الإستعمال
فرط الحساسية لمادة نورفلوكساسين أو لأي دواء مشابه كيميائياً لمجموعة الكينولونات
الأطفال والمراهقون دون عمر 18 سنة
تاريخ لإلتهاب الأوتار أو تمزق الأوتار المرتبط بإستعمال نورفلوكساسين أو أي دواء أخر من مجموعة الكينولونات المضادة للبكتيريا
محاذير الاستعمال
على المريض أن يتناول كميات كافية من السوائل للحصول على حالة تميه مناسبة ونتاج كافي من البول وأن لا يتعدى مقدار الجرعة اليومية الموصى بها، وذلك لمنع تكون البيلة البلورية
يفضل عدم التعرض الزائد لأشعة الشمس في المرضى الذين يتناولون نورفلوكساسين ويجب إيقاف العلاج عند حدوث تسمم ضوئي
بشكل نادر تم تسجيل تفاعلات إنحلال للدم في المرضى المصابين بخلل في نشاط إنزيم جلوكوز-6-فوسفات ديهايدروجينيز الكامن أو الفعلي
قد تعمل الكينولونات ومن بينها نورفلوكساسين على تفاقم الوهن العضلي مما قد يضعف العضلات التنفسية بشكل مهدد للحياة
يجب توخي الحذر في المرضى المصابين أو المشتبه بإصابتهم أو ممن أصيبوا في الماضي بإضطرابات في الجهاز العصبي المركزي (مثل الصرع)؛ لأن نورفلوكساسين -كما في باقي الكينولونات- قد يسبب تنبيه وسمية للجهاز العصبي المركزي
في حالة الشعور بالألم أو التهاب في الأوتار، يجب إيقاف العلاج
يجب إعتبار حدوث إلتهاب القولون الغِشائي الكاذب خاصة عند المرضى الذين يعانون من الإسهال
تم ملاحظة إطالة في فترة كيوتي
QTc
ولكن بشكل نادر جداً، وحالات غير متكررة لعدم إنتظام في ضربات القلب عند إستعمال بعض الكينولونات؛ لذا يجب توخي الحذر عند إستعمال نورفلوكساسين –كما هو الحال مع باقي الكينولونات ومع الأدوية التي تطيل أيضاً فترة
QTc-
مع المرضى الذين يعانون من نقصان في مستوى البوتاسيوم في البلازما، تباطؤ ملاحظ في ضربات القلب أو الذين يستعملون أدوية منظمة لضربات القلب من المجموعة الأولى أ أو الثالثة بشكل متزامن
قد يؤثر نورفلوكساسين على القدرة على قيادة أو تشغيل الالآت؛ لذا على المريض أن يتأكد من كيفية ردة فعله قبل القيادة أو تشغيل الالآت
فئة الحمل ج
لم يثبت بعد مدى سلامة إستعمال نورفلوكساسين في السيدات الحوامل. على أي حال؛ فإن نورفلوكساسين -كما هو الحال مع باقي الكينولونات- قد سبب إعتلال المفاصل في الحيوانات غير مكتملة النمو؛ لذا يجب عدم إستعمال نورفلوكساسين خلال فترة الحمل الإ بعد موازنة الفوائد المرجوه منه على الأخطار المتوقعة للجنين
من غير المعروف إذا ما كان نورفلوكساسين يطرح في حليب الأم أم لا؛ لذا لا يُنصح بإستعمال نورفلوكساسين لدى الأم المرضع الإ إذا دعت الحاجة لذلك ولكن في هذه الحالة عليها أن تتوقف عن الرضاعة
التداخلات الدوائية نورفلوكساسين
لا ينصح بتناول المستحضرات التي تحتوي على ڤيتامينات متعددة، حديد أو زنك، مضادات الحموضة أو سكرالفيت بشكل متزامن مع نورفلوكساسين، لأنها قد تتعارض مع إمتصاص نورفلوكساسين فتقلل من تركيزه في البلازما والبول؛ لذا يجب تناولها قبل أو بعد ساعتين على الأقل من تناول نورفلوكساسين
إن الإستعمال المتزامن لثيوفيللين مع الكينولونات قد يزيد من مستوى ثيوفيللين في البلازما؛ لذا يؤخذ بعين الإعتبار تعديل جرعة ثيوفيللين
إن الكينولونات ومن بينها نورفلوكساسين قد تحفز من تأثير مضادات التخثر الفموية ومن بينها وارفارين؛ لذا يجب مراقبة وقت التخثر بدقة
إن الإستعمال المتزامن لنيتروفيورانتوين مع نورفلوكساسين غير موصى به؛ لأن نيتروفيورانتوين قد يعاكس من تأثير نورفلوكساسين المضاد للبكتيريا في الجهاز البول
قد تتداخل بعض الكينولونات ومن بينها نورفلوكساسين في إستقلاب الكافيين، مما قد يؤدي إلى تقليل طرح الكافيين وإطالة عمر النصف الخاص به في البلازما
تم تسجيل إرتفاع في مستوى سايكلوسبورين في البلازما عند الإستعمال المتزامن مع نورفلوكساسين؛ لذا يتوجب تعديل الجرعة عند الإستعمال المتزامن
إن الإستعمال المتزامن للكينولونات ومن بينها نورفلوكساسين مع جليبينكلامايد (مركب سلفونيل يوريا) نتج عنه أحياناً إنخفاض في مستوى جلوكوز الدم بشكل حاد؛ لذا يوصى بمراقبة مستوى الجلوكوز في الدم عند الإستعمال المتزامن
أكثر الأعراض الجانبية شيوعاً هي أعراض هضمية، أعراض عصبية نفسية، وتفاعلات جلدية، وتشمل: غثيان، صداع، دوار، طفح جلدي، حرقة، آلام / تشنجات في البطن وإسهال
تم تسجيل أعراض جانبية أقل شيوعاً مثل فقدان الشهية، إضطرابات في النوم، إكتئاب، قلق/عصبية، هياج، شعور بالنشاط، تيهان، هلوسة، طنين وإنهمار الدموع
تم ملاحظة أعراض جانبية مخبرية غير طبيعية أثناء التجارب السريرية: وتشمل نقص في كريات الدم البيضاء، زيادة في كريات الدم الحامضة، نقص في كريات الدم المتعادلة، نقص في الصفيحات الدموية وإرتفاع في الإنزيمات الكبدية
ALT وAST
كما تم تسجيل الأعراض الجانبية الإضافية التالية مع الإستعمال واسع الإنتشار:
تفاعلات فرط حساسية: تحسس، وذمة وعائية، عسر في التنفس، إلتهاب الأوعية الدموية، شرى، إلتهاب المفاصل، ألم في العضلات، ألم في المفاصل وإلتهاب الكلية الخلالي
الجلد: تحسس ضوئي، متلازمة ستيفنز-جونسون، التآكل السمي المميت للبشرة، إلتهاب الجلد التقشري، حمامى متعددة الأشكال وحكة
الجهاز الهضمي: إلتهاب القولون الغشائي الكاذب، إلتهاب البنكرياس (نادراً)، إلتهاب الكبد، يرقان ويشمل اليرقان بسبب ركود الصفراء وإرتفاع في فحوصات وظائف الكبد
- عضلية-هيكلية: إلتهاب الأوتار، تمزق الأوتار وتفاقم وهن العضلات
الجهاز العصبي/أعراض نفسية: إعتلال الأعصاب المتعدد ويتضمن متلازمة جيلان-باري، إرتباك، خدران، إضطرابات نفسية وتشمل تفاعلات نفسية، إختلاجات، رجفان، تشنج إرتجاجي عضلي
أعراض دموية: فقر الدم الإنحلالي ويصاحبه أحياناً نقصان في إنزيم جلوكوز-6-فوسفات ديهايدروجينيز
بولية-تناسلية: داء المبيضات المهبلي وفشل كلوي.
الحواس الخاصة: فقدان المذاق وإضطرابات بصرية
فرط الجرعة
عند حدوث فرط للجرعة بشكل حاد، يجب إفراغ المعدة بتحفيز القيء أو عمل غسل للمعدة، ويجب مراقبة المريض بدقة وإعطائه العلاج الداعم والعرضي. يجب الحفاظ على التميه الكاف
ظروف الحفظ :
بين 15 - 30 س
النمسا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق