يشار أغوميلاتين من أجل:
اضطراب اكتئابي كبير خاصة عند غير المستجيبين وغير المتسامحين لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
اضطراب القلق المعمم
الاكتئاب ثنائي القطب
اضطرابات النوم
الاضطرابات العاطفية الموسمية
الصداع النصفي والصداع العنقودي
الأدوية غير النمطية المضادة للاكتئاب
يرتبط هذا المركب بمستقبلات الميلاتونين ومستقبلات السيروتونين 5-أتش تي2سي مما يؤدي إلى نشوء الميلاتونين
ومضاد السيروتونين الانتقائي م أ س س أ
إن مستقبلات الميلاتونينرجيك م ت1 و م ت2 هي مستقبلات مقترنة ببروتين ج وتعمل من خلال تقليل أدينوسين احادي فوسفات الدوري و غوانوسين احادي فوسفات الدوري
يرتبط أغوميلاتين بقوة ويحفز نشاط مستقبلات
م ت1 و م ت2 لتطبيع إيقاعات الساعة البيولوجية المضطربة ودورات النوم والاستيقاظ المتقطعة. على عكس مضادات الاكتئاب الموجودة ، لا يمنع أغوميلاتين امتصاص السيروتونين أو النوربينفرين أو الدوبامين
إنه يثبط مستقبلات 5أتش تي -2سي وهي مستقبلات مقترنة ببروتين ج والتي تزيد من نظام المراسلة الثانوي ,إينوزيتول ثلاثي الفسفات الموجودة بكثرة في منطقة تحت المهاد والقشرة الأمامية والحصين والعقد القاعدية المتضمنة في الحالة المزاجية والعجز الحركي والمعرفي المرتبط بالحالات الاكتئابية يزيد عداء مستقبلات 5أتش تي-2سي من مستويات النوربينفرين والدوبامين في القشرة الأمامية للدماغ
ينتج عن عمل أغوميلاتين مضاد للاكتئاب ومضاد للقلق ويزيد أيضًا من نوم الموجة البطيئة الذي ينخفض في الاكتئاب
لقد لوحظ أنه يمكن أن يزيد من تكوين الخلايا العصبية في الحُصين وقد يكون له أيضًا تأثيرات اعصاب من خلال التأثير على إفراز الغلوتامات والتعبير الجيني لمستقبلات الجلوكوكورتيكويد وعوامل عصبية مختلفة والتي قد تساهم أيضًا في آثاره المضادة للاكتئاب
أظهرت دراسة أن أغوميلاتين يخفف من اضطرابات النوم بعد أسبوع واحد من العلاج وبمرور أسبوعين تظهر آثار مضادات الاكتئاب. يمكن أن تؤدي الإجراءات المشتركة للأغوميلاتين في مستقبلات
MT1 و MT2 و 5HT-2C
إلى تحسين إيقاع الساعة البيولوجية المضطرب ونمط النوم غير الطبيعي وبالتالي إنتاج تأثير مضاد للاكتئاب
الجرعة الفعالة من أغوميلاتين هي 25 ملغ يوميا تعطى مرة واحدة في وقت النوم لمدة أسبوعين ويمكن زيادتها إلى 50 ملغ يوميا في المرضى الذين يعانون من استجابة غير كافية. يوصى بالجرعات الليلية لأن أغوميلاتين يحسن نوعية النوم دون تخدير أثناء النهار
الادارة
للإعطاء عن طريق الفم مع أو بدون طعام. يجب على معظم المرضى البالغين تناول جرعة مقدارها 25 مجم (قرص واحد) يوميًا. عادة ما يتم تناوله قبل وقت النوم. إذا لم يلاحظ أي تحسن بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم (حبتين) يوميًا
التفاعلات المحتملة التي تؤثر على أغوميلاتين: يتم استقلاب أغوميلاتين بشكل رئيسي بواسطة السيتوكروم ب450
المنتجات الطبية التي تتفاعل مع هذه الإنزيمات المتشابهة قد تقلل أو تزيد من التوافر البيولوجي للأغوميلاتين. فلوفوكسامين ، وهو مثبط قوي لـ سايتكروم ، يثبط بشكل ملحوظ استقلاب أغوميلاتين مما يؤدي إلى زيادة 60 ضعفًا من التعرض للأغوميلاتين. وبالتالي ، فإن الإدارة المشتركة للأغوميلاتين مع مثبطات سايتكروم القوية مثل فلوفوكسامين ، سيبروفلوكساسين هو بطلان
يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد وفرط الحساسية للمواد الفعالة أو أي من السواغات
الآثار الضارة التي يتم الإبلاغ عنها بشكل شائع في التجارب السريرية للأغوميلاتين هي الصداع والغثيان والإسهال
بالنسبة للأغوميلاتين ، لا توجد بيانات سريرية عن حالات الحمل المعرضة. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة . يجب توخي الحذر عند وصفه للحامل
من غير المعروف ما إذا كان أغوميلاتين يتم إفرازه في حليب الأم. يفرز أغوميلاتين أو مستقلباته في حليب الفئران المرضعة. لم يتم تحديد الآثار المحتملة للأغوميلاتين على الرضيع . إذا كان العلاج بأغوميلاتين ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات فالدوكسان
وجد أنه يزيد من مستوى إنزيمات الكبد وبالتالي فإن مراقبة مستوى الإنزيم له ما يبرره قبل بدء العلاج وبالتالي كل 6 أسابيع
استخدام فالدوكسان في فئات خاصة
الأطفال أقل من 18 عامًا: يجب أن يتم إعطاؤه بناءً على استشارة طبية فقط
الأطفال والمراهقون: لا ينصح باستخدام أغوميلاتين في علاج الاكتئاب لدى المرضى
الاستخدام في كبار السن: لم يتم إثبات الفعالية بشكل واضح عند كبار السن (65 عامًا). تتوفر فقط بيانات سريرية محدودة حول استخدام أغوميلاتين في المرضى المسنين 65 عامًا الذين يعانون من نوبات اكتئاب كبرى. لذلك ، يجب توخي الحذر عند وصف أغوميلاتين لهؤلاء المرضى
هناك خبرة محدودة مع جرعة زائدة من أغوميلاتين. خلال التطور السريري ، كانت هناك تقارير قليلة عن جرعة زائدة من أغوميلاتين ، تم تناولها بمفردها تصل إلى 450 مجم أو مجتمعة تصل إلى 525 مجم مع منتجات طبية ذات مؤثرات عقلية أخرى. كانت علامات وأعراض الجرعة الزائدة محدودة وتشمل النعاس وألم شرسوفي. لا يُعرف أي ترياق محدد لأغوميلاتين. يجب أن تتكون إدارة الجرعة الزائدة من علاج الأعراض السريرية والمراقبة الروتينية. يوصى بالمتابعة الطبية في بيئة متخصصة
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف بعيدا عن الضوء. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
فرنسا
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق