آلية المفعول
هذا الدواء مرخي للعضلات ومضاد للتشنجات يعمل مركزيا والموضع الرئيسي لمفعوله هو الحبل الشوكي
توحي الأدلة بأنه من خلال تنبيه مستقبلات ألفا قبل المشبكية فهو يثبط انطلاق الأحماض الأمينية المهيجة التي تنبه مستقبلات ن-ميثيل -د- أسبارتات وبهذه الطريقة ينخفض توصيل الاشارات ذات الوصلات المتعددة على المستوى الشوكي بين العصبوني والذي يعتبر مسؤولا عن زيادة التوتر العضلي وبالتالي ينخفض التوتر العضلي
يفيد الدواء في كل من التشنجات العضلية الحادة المؤلمة والتشنج العضلي المزمن ذي المنشأ الشوكي والدماغي وهو يقلل المقاومة للحركة السلبية ويزيل التشنج والرجفان ويحسن القوة الإرادية
الامتصاص والتوزيع
يمتص الدواء بسرعة ويتم بلوغ تركيز الذروة في البلازما بعد حوالي ساعة واحدة من الاعطاء
متوسط التوافر الحيوي المطلق 34% ومتوسط حجم التوزيع عند حالة الثبات عقب الاعطاء في الوريد 160 لتر
نسبة الارتباط ببروتينات البلازما 30% والتباين في معالم الحرائك الدوائية التركيز الأقصى والمساحة تحت المنحنى في المريض الوحد منخفض نسبيا وهذا يجعل من الممكن التنبؤ بالمستويات في البلازما عقب الاعطاء بالفم
الأيض والطرح
يتعرض الدواء للأيض السريع والموسع في الكبد
يتم أيضه بواسطة
CYPIA 2
في المختبر
ويبدو أن مئيضاته غير نشطة ويتم اخراجها أساسا عبر الكليتين 70% و يتم اخراج اجمالي النشاط الاشعاعي أي المادة الأصلية غير المتغيرة + المئيضات بطريقة ثنائية الطور مع طور ابتدائي سريع
عمره النصفي 2.5 ساعة
متوسط العمر النصفي لاطراح المادة الأصلية غير المتغيرة 2-4 ساعات
في الكبسولات إم آر يؤدي الانطلاق المستمر لتيزانيدين الى نمط أكثر نعومة للحرائك الدوائية وذلك بتجنب القمم الابتدائية المرتفعة في البلازما تحت ظروف حالة الثبات
يتم بلوغ تركيزات الذروة في البلازما خلال 6 ساعات تقريبا
لايؤثر تناول الطعام بالتزامن مع الأقراص والكبسولات على نمط حرائكها الدوائية
الشكل الصيدلاني
أقراص محززة تحتوي 2 و 4 ملغم تيزانيدين هيدروكلورايد
كبسولات إم آر تحتوي على 6 و 12 ملغم تيزانيدين ذات انطلاق مستمر للمادة الفعالة
الاستعمالات
التشنجات العضلية المؤلمة
التشنج العضلي الناتج عن التصلب المتعدد
التشنج العضلي الناتج عن إصابة الحبل الشوكي
التشنج العضلي الناتج عن الإصابة الدماغية
الجرعة وطريقة الاستعمال
البالغين لتخفيف التشنجات العضلية المؤلمة 2-4 ملغم 3 مرات يوميا على شكل أقراص
في الحالات الشديدة يمكن استخدام جرعة اضافية 2-4 ملغم عند النوم
التشنج العضلي الناتج عن الاضطرابات العصبية
يتم ضبط الجرعة وفقا لاحتياجات المريض الفردية
الأقراص لاينبغي أن تزيد الجرعة اليومية الابتدائية عن 6 ملغم تعطى مقسمة على 3 جرعات ويمكن زيادتها بالتدريج بمعدل 2-4 ملغم على فترات نصف اسبوعية أو اسبوعية وبوجه عام يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المثلى باستخدام جرعة يومية تتراوح بين 12 و 24 ملغم تعطى مقسمة على 3-4 جرعات ولاينبغي ان تزيد الجرعة اليومية الاجمالية عن 36 ملغم
الكبسولات إم آر الجرعة الابتدائية الموصى بها كبسولة واحدة 6 ملغم مرة واحدة يوميا واذا لزم الأمر يمكن زيادتها بالتدريج بمعدل كبسولة واحدة 6 ملغم على فترات نصف اسبوعية أو اسبوعية
الجرعة القياسية هي 6-24 ملغم مرة واحدة يوميا وقد أظهرت الخبرة الاكلينيكية أن الجرعة المثلى في معظم المرضى هي 12 ملغم مرة واحدة يوميا ولايلزم استخدام الجرعة 24 ملغم /يوم الا في الحالات النادرة ويمكن اعطاء كبسولة واحدة 12 ملغم بدلا من كبسولتين 6 ملغم
الاستعمال في الاطفال
الخبرة في الاطفال محدودة وبالتالي لاينصح باستخدام الدواء في هذه الفئة من المرضى
الاستعمال في المسنين
الخبرة في المرضى المسنين محدودة وتشير بيانات الحرائك الدوائية الى ان التصفية الكلوية قد تنخفض بشكل ملحوظ في بعض المرضى المسنين لذلك يجب توخي الحذر عند استعمال الدواء في هذه الفئة
موانع الاستعمال
الحساسية المفرطة للمادة الفعالة
الضعف الشديد في الوظيفة الكبدية
يحظر استعمال الدواء بالتزامن مع فلوفوكسامين و سايبروفلوكساسين
التحذيرات والاحتياطات
لايوصى باعطاء مثبطات
CYPIA 2
بالتزامن مع تيزانيدين
وردت تقارير عن حدوث ضعف بالوظيفة الكبدية بالارتباط باستعمال تيزانيدين رغم ندرته في المرضى الذين يتلقون جرعات يومية تصل الى 12 ملغم
لذلك يوصى بمراقبة الوظيفة الكبدية على فترات شهرية خلال الأربعة شهور الأولى من العلاج في المرضى الذين يتلقون جرعات 12 ملغم أو أكثر وفي المرضى الذين لديهم أعراض إكلينيكية تشير الى ضعف الوظيفة الكبدية مثل الشكوى بدون سبب واضح من الغثيان وفقدان الشهية و التعب
يوقف استعمال الدواء اذا استمرت مستويات
ALT -SGPT أو AST - SGOT
في المصل أعلى من 3 أضعاف المستوى الطبيعي لمدة طويلة
في المرضى الذين يعانون من ضعف الوظيفة الكلوية تصفية الكرياتينين 25 مل/دقيقة ينصح بأن تكون الجرعة الابتدائية 2 ملغم مرة واحدة يوميا يتم بعد ذلك زيادة الجرعة بخطوات صغيرة وفقا لفاعلية الدواء وقدرة المريض على تحمله لتحسين الفاعلية
ينصح أولا بزيادة حجم الجرعة التي تؤخذ مرة واحدة يوميا قبل زيادة معدل تكرار الاستعمال
الخبرة في الاطفال محدودة وبالتالي لايوصى باستعمال الدواء في هذه الفئة من المرضى
تحتوي أقراص الدواء على لاكتوز لاينبغي اعطاء أقراص سيردالود للمرضى الذين لديهم مشاكل وراثية نادرة متعلقة بعدم تحمل الجالاكتوز أو النقص الشديد في إنزيم اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز
يحظر استعمال تيزانيدين بالتزامن مع فلوفوكسامين و سايبروفلوكساسين وكلاهما مثبطان قويان لانزيم
CYPIA 2
في الانسان
أدى استعمال تيزانيدين مع فلوفوكسامين الى زيادة 33 ضعف في المساحة تحت منحنى تركيز تيزانيدين مقابل الزمن
AUC
بينما أدى استعماله مع سايبروفلوكساسين الى زيادة 10 أضعاف في المساحة تحت منحنى تركيز تيزانيدين مقابل الزمن
AUC
وهذا قد يؤدي الى انخفاض ممتد يعتد به اكلينيكيا في ضغط الدم مصحوب بنعاس وخفة في الرأس ونقص الأداء النفسي الحركي
لايوصى باستعمال متزامن للمثبطات الأخرى لانزيم
CYPIA 2
مثل
بعض مضادات اللانظميات أميودارون - ميكسيلتين - بروبافينون
سيمتدين
بعض مركبات فلوروكينولون مثل إينوكساسين - بيفلوكساسين - نورفلوكساسين
روفيكوكسيب
أقراص منع الحمل
تيكلوبيدين
عند استعمال تيزانيدين بالتزامن مع الأدوية الخافضة لضغط الدم المرتفع وتشمل مدرات البول فإنه قد يؤدي احيانا الى انخفاض ضغط الدم وبطء القلب
قد يؤدي تيزانيدين الى دعم آثار الكحول والأدوية المهدئة
الحمل والرضاعة
لاتوجد بيانات إكلينيكية متاحة عن الاستعمال في النساء الحوامل لذلك لاينبغي استعمال الدواء أثناء الحمل مالم تكن هناك ضرورة واضحة
لايسبب الدواء المسخ في الجرذان والارانب
في الحيوانات يتم إفراز كميات صغيرة من تيزانيدين في اللبن لذلك لاينبغي اعطاء الدواء للنساء المرضعات
يجب على المرضى الذين يشعرون بنعاس ودوار أن يمتنعوا عن الأنشطة التي تتطلب درجة عالية من اليقظة مثل القيادة وتشغيل الآلآت
الآثار الجانبية
هذه الآثار تكون عادة خفيفة وعابرة في المرضى الذين يستخدمون جرعات منخفضة
النعاس - التعب - خفة الرأس -جفاف الفم - انخفاض ضغط الدم - الغثيان - اضطرابات في المعدة والأمعاء -ارتفاع إنزيمات الترانسأمينيز في المصل
مع الجرعات الأعلى تحدث التفاعلات المذكورة عالية بمعدل أكثر تكرارا وبصورة أشد ولكنها نادرا ما تبلغ من الشدة مايستدعي وقف العلاج
قد يحدث أيضا الآثار المناوئة التالية
انخفاض ضغط الدم
بطء القلب
ضعف عضلي
أرق
اضطرابات في النوم
هلاوس
التهاب كبدي
الجرعة الزائدة
تم الحصول على تقارير قليلة جدا عن تجاوز الجرعة في جميع المرضى الذين أبلغوا عن تناول جرعات مفرطة مثل 400 ملغم حدث التعافي بدون مضاعفات
أعراض زيادة الجرعة
الغثيان - قيء -انخفاض ضغط الدم - دوار - انقباض حدقة العين -هبوط تنفسي - غيبوبة - تململ - نعاس
العلاج يوصى بالتخلص من الدواء الذي تم تناوله بالاعطاء المتكرر لجرعات عالية من الفحم النشط من المفترض أن يؤدي الإدرار القسري للبول الى سرعة التخلص من الدواء وبعد ذلك يتم توجيه العلاج الى الأعراض
إن هذا الدواء
مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
إتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الإستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
إن الطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وبنفعه وضرره.
لاتقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.
إحفظ الدواء بعيدا عن متناول الاطفال.
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق