موسوعة الأدوية الأردنية: Biscor

Biscor الاسم التجاري

Bisoprolol fumarate الاسم العلمي

دواء بيسكور

دواء بيسوبرولول

بيسوبرولول فيوماريت هو مضاد انتقائي لمستقبلات بيتا-1 الأدرينالينية. يظهر انجذابا بشكل قليل لمستقبلات بيتا-2 الخاصة بالعضلات الملساء في القصبات الهوائية والأوعية الدموية وكذلك مستقبلات بيتا-2 المرتبطة بالنظام الاستقلابي. لذا ليس من المتوقع أن يؤثر بيسوبرولول على مقاومة المجاري التنفسية والتأثيرات الاستقلابية المرتبطة بمستقبلات بيتا-2. تستمر انتقائيته لمستقبلات بيتا-1 إلى ما هو أكثر من مدى الجرعة العلاجية.

يتم امتصاص بيسوبرولول بسرعة وبشكل كامل ويصل توافره الحيوي إلى 90% بعد تناوله عن طريق الفم. يصل ارتباطه ببروتينات البلازما إلى 30%. يبلغ نصف عمره الحيوي في البلازما الى 10 - 12 ساعة والتي تعطي تأثيرا يمتد إلى 24 ساعة بعد إعطاء الجرعة مرة واحدة يوميا. يطرح بيسوبرولول بطريقتين: 50% من الجرعة تستقلب في الكبد إلى مستقلبات غير فعالة تطرح بعدها عن طريق الكلى ويتم طرح 50% الباقية كما هي عن طريق الكلى.

دواعي الإستعمال:

مرض الشريان التاجي (الذبحة الصدرية).

ارتفاع ضغط الدم.

الجرعات وطريقة الاستعمال :

تبلغ الجرعة الابتدائية الاعتيادية 5 ملغم مرة يوميا، والتي تكون كافية في معظم الحالات.

يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغم مرة واحدة يوميا عند الضرورة (قرصين 5 أو قرص واحد 10). قد يكون من الضروري زيادة الجرعة إلى 20 ملغم (قرصين 10 مرة واحدة يوميا) في حالات منفردة.

يجب بلع القرص المغلف كاملا مع بعض السائل. كما يوصى بتناول الجرعة في الصباح على معدة فارغة أو أثناء تناول الفطور.

لا يحتاج المرضى المصابون بقصور كبدي أو كلوي طفيف او متوسط إلى تعديل الجرعة. يجب عدم زيادة الجرعة عن 10 ملغم يوميا لمرضى القصور الكلوي النهائي (معدل تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل/ دقيقة) ومرضى القصور الكبدي الشديد.

يجب تحديد الجرعة وفقا لمعدل ضربات القلب واستجابة المريض للعلاج.

موانع الإستعمال

لا يعطى بيسوبرولول في حالات:

فرط الحساسية لمادة بيسوبرولول، الفشل القلبي الحاد أو أثناء نوبات انكسار معاوضة الفشل القلبي التي تتطلب علاجا زرقيا بأدوية عضلية المفعول، الصدمة القلبية، الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة (دون ضابط إيقاع القلب)، مرض جيب القلب، انسداد الجيب الأذيني، انخفاض معدل ضربات القلب (أقل من 50) قبل البدء بالعلاج، انخفاض ضغط الدم الشديد، الربو الشعبي الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن الشديد، المراحل المتأخرة من أمراض انسداد الشرايين الطرفية ومتلازمة رينو، حالات ورم خلايا الكرومافين القاتمة غير المعالج والحماض الاستقلابي.

محاذير الاستعمال :

يجب استعمال بيسوبرولول بحذر في حالات تشنج القصبات (الربو الشعبي، أمراض انسداد المجاري التنفسية).

يجب إعطاء علاج موسع للقصبات بشكل متزامن.

قد يحدث زيادة في مقاومة القصبات الهوائية لدى مرضى الربو؛ لذا يجب زيادة جرعات محفزات مستقبلات بيتا-2

قد يزيد بيسوبرولول من حساسية الجسم لمولدات الحساسية وشدة تفاعلات الحساسية أيضا. قد لا يعطي العلاج بالأدرينالين التأثير العلاجي المتوقع.

يجب استعمال بيسوبرولول بحذر لدى مرضى السكري عند وجود تذبذب عالي لقيم جلوكوز الدم؛ بسبب امكانية إخفاء بيسوبرولول لأعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.

يجب توخي الحذر في الحالات التالية:

الامتناع التام عن الطعام، الاستمرار بعلاج إبطال التحسس، الانسداد الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، ذبحة برنسميتال وأمراض انسداد الشرايين الطرفية (قد تشتد الأعراض أثناء البدء بالعلاج).

يجب إعطاء مرضى الصدفية أو الذين سبق وأصيبوا بالصدفية مضادات مستقبلات بيتا فقط بعد موازنة الفوائد المرجوة مع الأضرار المتوقعة.

يجب معالجة مرضى ورم خلايا الكرومافين القاتمة بمضادات مستقبلات ألفا قبل بدء استعمال بيسوبرولول.

قد تختفي أعراض التسمم الدرقي أثناء العلاج بمضادات مستقبلات بيتا.

لا يعطل بيسوبرولول القدرة على قيادة السيارات أو تشغيل الآلات، ولكن يجب توخي الحذر وخاصة في بداية العلاج وعند تغيير الدواء وكذلك عند تناوله مع الكحول.

يجب مراقبة المرضى بحذر عند بدء استعمال بيسوبرولول، كما يجب عدم إيقاف العلاج فجأة دون استشارة طبية.

الإستعمال خلال فترتي الحمل والإرضاع:

فئة الحمل ج

لا ينصح بإعطاء بيسوبرولول طوال فترة الحمل، إلا اذا دعت الحاجة له.

تعمل مضادات مستقبلات بيتا بشكل عام على خفض انسياب الدم إلى المشيمة والذي يصاحبه إعاقة النمو، موت الجنين داخل الرحم، إجهاض أو مخاض مبكر.

لا ينصح بإعطائه خلال فترة الإرضاع رغم عدم معرفة ما إذا كان بيسوبرولول يفرز في حليب الأم أم لا.

الأدوية غير المستحب استعمالها بشكل مؤتلف:

مضادات الكالسيوم: تأثير سلبي على انقباض العضلات، التوصيل الأذيني البطيني وضغط الدم.

كلونيدين: زيادة خطر ارتداد ارتفاع ضغط الدم وتفاقم انخفاض معدل ضربات القلب والتوصيل القلبي.

الأدوية المانعة للمونو أمين أوكسيديز (ما عدا المانعة للمونو أمين أوكسيديز-ب): تحفيز تأثير مضادات مستقبلات بيتا الخافض لضغط الدم وزيادة خطر حدوث نوبة ارتفاع ضغط الدم الشديد.

الادوية التي يجب توخي الحذر عند استعمالها بشكل مؤتلف:

مضادات اضطرابات ضربات القلب من المجموعة الأولى (دايسوبيراميد، كوينيدين)، والمجموعة الثانية (أميودارون): قد تزيد تأثيره على زمن التوصيل الأذيني.

الأدوية المحاكية للنظير الودي (والتي تشمل تاكرين): قد يزداد زمن التوصيل الأذيني البطيني.

مضادات مستقبلات بيتا الأخرى، وتشمل قطرات العيون: لها تأثير إضافي.

الإنسولين وأدوية السكري الفموية: زيادة فعاليتها في خفض مستوى جلوكوز الدم. كما أن تثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالينية قد يخفي أعراض انخفاض مستوى جلوكوز الدم.

أدوية التخدير الاستنشاقية: زيادة ضربات القلب المنعكسة وزيادة خطر حدوث انخفاض ضغط الدم الشديد.

الجلايكوسيدات الدجيتالية: انخفاض معدل ضربات القلب، زيادة زمن التوصيل الأذيني البطيني.

مثبطات الإنزيم المصنع لبروستاجلاندين: تقليل التأثير الخافض لضغط الدم.

مشتقات إيرغوتامين: تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

الأدوية محاكية الودي: قد يقلل استعمالها المتزامن مع بيسوبرولول من تأثير كلا الدوائين. قد يكون ضروريا استعمال جرعات أعلى من ابينيفرين لعلاج تفاعلات الحساسية.

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مجموعة باربيتيورات، مجموعة فينوثيازين وكذلك خافضات الضغط الأخرى: زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم.

ريفامبيسين: نقص طفيف في نصف عمر بيسوبرولول نتيجة التحفيز الإنزيمي للاستقلاب الكبدي للدواء. لا يحتاج عادة إلى تعديل الجرعة.

ميفلوكوين: زيادة خطر حدوث انخفاض ضربات القلب.

الاعراض الجانبية :

قد يحدث ما يلي في بداية العلاج على وجه الخصوص: تعب، دوار، صداع خفيف، تعرق، اضطرابات النوم، أحلام ناشطة وقد يحدث مزاج اكتئابي. عادة ما تكون هذه الأعراض غير شديدة بطبيعتها وتقل خلال أسبوع إلى أسبوعين بعد بدء العلاج.

نادرا ما قد يحدث اضطرابات هضمية (إسهال، إمساك، غثيان، ألم في البطن) وتفاعلات جلدية (احمرار، حكة).

لوحظ أحيانا انخفاض واضح في ضغط الدم، بطء ضربات القلب أو اضطراب التوصيل الأذيني البطيني.

قد يؤدي العلاج أحيانا إلى الشعور بخدران وبرودة في الأطراف ونادرا إلى ضعف العضلات وتشنجها وانخفاض افراز الدموع

(يجب ملاحظة ذلك عند ارتداء العدسات اللاصقة).

قد تتفاقم الأعراض في المرضى الذين يعانون من العرج المتقطع ومتلازمة رينو في بداية العلاج، وقد يشتد القصور القلبي.

قد تزداد مقاومة المجاري التنفسية في حالات نادرة (حدوث صعوبات في التنفس لدى المرضى الذين يميلون للإصابة بتشنج القصبات مثل مرضى الربو الشعبي).

فرط الجرعة :

الأعراض الأكثر شيوعا لفرط جرعة مضادات مستقبلات بيتا هي انخفاض ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، تشنج القصبات الهوائية، قصور قلبي حاد وانخفاض مستوى جلوكوز الدم.

في حالات فرط الجرعة ، هنالك احتمال لانخفاض كبير في ضغط الدم وتباطؤ في ضربات القلب، لذا يجب إيقاف بيسوبرولول فورا.

يجب أن يخضع المريض للمعالجة العرضية والداعمة.

عند الضرورة، تعطى الترياقات التالية كل على حدة أو متلاحقة:

أتروبين عن طريق الزرق الوريدي 0.5- 2 ملغم، أورسيبرينالين عن طريق الزرق الوريدي البطيء حتى يعطي مفعوله؛ كذلك يمكن إعطاء جلوكاجون بجرعة 1- 5 (وحتى 10) ملغم.