UNILACTONE

الإسم العلمي Spironolactone

الإسم التجاريUNILACTONE

دواء يونيلاكتون

دواء سبيرونولاكتون




يونيلاكتون (سبايرونولاكتون) هو مدر للبول حافظ للبوتاسيوم؛ والذي يعمل كمضاد تنافسي للألديستيرون، وبالتالي، يزيد من طرح كلورايد الصوديوم والماء، بينما يحافظ على أيونات البوتاسيوم و الهيدروجين. يمكن أيضاً، أن يوقف تأثير الألديستيرون في الشرينات الموجودة في العضلات الملساء. يمتلك فاعلية تدريجية ومطولة.


يمتص سبايرونولاكتون جيداً بعد تناول الجرعة الفموية، ويستقلب في الدرجة الأولى ليعطي نواتج إستقلابية فعالة: مستقلبات تحتوي على الكبريت (80% ) و بشكل جزئي كانرينون (20%). على الرغم من أن عمر سبايرونولاكتون النصفي في البلازما قصير (1.3 ساعة)، إلا أن عمر النصفي للمستقلبات أطول ويتراوح من 2.8 الى 11.2 ساعة. يتم طرح المستقلبات في المقام الأول من خلال البول والباقي من خلال الصفراء في البراز. يصل أعلى تاثير للجرعة المفردة من سبايرونولاكتون على الكلى بعد 7 ساعات، ويستمر تأثيره على الأقل لمدة 24 ساعة.



دواعي الإستعمال:




· إرتفاع ضغط الدم الأساسي.

· إضطرابات وذمية: مثل الوذمة والإستسقاء البطني الناتج عن قصور القلب الإحتقاني، التليف الكبدي والمتلازمة الكلائية.

· إرتفاع الألديستيرون في الدم الأولي.

· وذمة ذاتية.

· إنخفاض بوتاسيوم الدم





الجرعات وطريقة الاستعمال :


يوصى بتناول يونيلاكتون كجرعة واحدة يومياً مع الطعام.


· إرتفاع ضغط الدم الأساسي: إن الجرعة الإعتيادية هي 50 - 100 ملغم/يوم، تعطى كجرعة مفردة أو مقسمة إلى جرعات، والتي يمكن زيادتها في الحالات الصعبة والشديدة تدريجياً على فترة أسبوعين لتصل الى حد أقصى مقدارهُ 200 ملغم/يومياً.


يجب الإستمرار في العلاج على الأقل لمدة أسبوعين لعدم إمكانية الحصول على الإستجابة الكافية قبل هذه الفترة. يجب تعديل الجرعة فيما بعد إعتماداً على إستجابة المريض.
قد يقوي سبايرونولاكتون من فاعلية مدرات البول أو الأدوية الأخرى التي تستعمل في علاج إرتفاع ضغط الدم، لذلك، يجب أولا،ً تقليل جرعة هذه الادوية 50% على الاقل عند إضافة سبايرنولاكتون إلى هذه الأدوية وتعدل الجرعة فيما بعد عند الحاجة.


· إضطرابات وذمية: يمكن إعطاء الجرعة اليومية على شكل جرعات مقسمة أو كجرعة مفردة يومياً.



- قصور القلب الإحتقاني: إن الجرعة الإعتيادية هي 100 ملغم/يوم. في الحالات الصعبة والشديدة يمكن زيادة الجرعة تدريجياً لتصل إلى 200 ملغم/يوم. في حالة السيطرة على الوذمة تكون الجرعة الإعتيادية الإستمرارية هي من 25 الى 200 ملغم/يوم.



- التليف الكبدي: إذا كانت نسبة الصوديوم/للبوتاسيوم في البول أكبر من1، فإن الجرعة المقترحة هي 100ملغم/يوم، إذا كانت نسبة أقل من1، فإن الجرعة المقترحة هي 200 الى400 ملغم/يوم. يتم تحديد الجرعة الإستمرارية بشكل فردي.



- المتلازمة الكلائية: إن الجرعة الإعتيادية هي 100 - 200 ملغم/يوم. سبايرونولاكتون ليس مضاداً للإلتهاب، لذلك ينصح في إستعماله فقط عندما تكون الهرمونات القشرية السكرية غيرفعالة بشكل كافٍ.




· إرتفاع الألديستيرون في الدم الأولي: يمكن إستعمال يونيلاكتون كمقياس في التشخيص الأولي للحصول على دليل إفتراضي لإرتفاع الألديستيرون في الدم عند المرضى طبيعي التغذية.



- إختبار طويل الأمد: يعطى يونيلاكتون على شكل جرعة يومية مقدارها 400 ملغم لمدة 3 إلى 4 أسابيع. في حالة تصحيح إنخفاض البوتاسيوم في الدم وكذلك إرتفاع ضغط الدم، فإن ذلك يعطي دليل إفتراضي لتشخيص إرتفاع الألديستيرون في الدم الأولي.


- إختبار قصير الأمد: يعطى يونيلاكتون على شكل جرعة يومية مقدارها 400 ملغم لمدة 4 أيام. في حالة إرتفاع بوتاسيوم الدم، عند إيقاف يونيلاكتون ، فإن ذلك يعطي تشخيص إفتراضي لإرتفاع الألديستيرون في الدم الأولي.



- بعد إثبات تشخيص الإصابة بإرتفاع الألديستيرون في الدم، يمكن إعطاء يونيلاكتون على شكل جرعة مقدارها 100 الى 400 ملغم يومياً من أجل التحضير للجراحة.



- في المرضى التي تعتبر العملية الجراحية غير ملائمة لهم، قد يستعمل يونيلاكتون كعلاج طويل الأمد بإستمرار وعند أقل جرعة فعالة والتي تحدد لكل مريض على حدة.


· الوذمة الذاتية: إن الجرعة الإعتيادية هي 100 ملغم/يوم.


· إنخفاض بوتاسيوم الدم: إن مدى جرعة يونيلاكتون التي تتراوح من 25 الى 100 ملغم يومياً، تستعمل في علاج إنخفاض البوتاسيوم الدم الناتج عن تناول مدرات البول، وذلك عندما تعتبر مكملات البوتاسيوم أو الأنظمة الحافظة للبوتاسيوم الأخرى غير ملائمة للعلاج.



· الوذمة عند الأطفال: يجب أن تعطى الجرعة اليومية الإبتدائية من يونيلاكتون 3 ملغم/ كغم من وزن الجسم تقريباً. يجب أن تعدل الجرعة إعتماداً على إستجابة ومدى تحمل المريض. تعطى الجرعة على شكل جرعة مفردة أو جرعات مقسمة. في حالة الإحتياج الى معلق، يمكن تحضيره بواسطة طحن أقراص يونيلاكتون مع قطرات قليلة من الغليسرين وإضافة شراب الكرز. يبقى المعلق فعّال لمدة شهر عند حفظه في الثلاجة.






موانع الإستعمال:



- فرط التحسس لسبايرونولاكتون أو لأي من مكونات المستحضر الأخرى.
- قصور كلوي حاد.
- التدهور الواضح في وظائف الكلى.
- إحتباس البول وإرتفاع بوتاسيوم الدم.






محاذير الاستعمال :




- يجب مراقبة حالة السوائل والعناصر الكهرلية بشكل منتظم لإمكانية الكشف عن عدم التوازن في العناصر الكهرلية، وخاصة في كبار السن والمرضى الذين يعانون من إضطرابات كبدية وكلوية واضحة.


- يقلل سبايرونولاكتون من إستجابة الأوعية الدموية لنورابينفرين. لذلك، يجب إستعماله بحذر في علاج المرضى المعرضين للتخدير الموضعي أو العام وذلك في حالة العلاج بإستعمال سبايرنولاكتون.




- يفضل قياس العناصر الكَهُرلية في المصل بشكل دوري ويعود ذلك إلى إحتمالية حدوث إرتفاع البوتاسيوم الدم، إنخفاض الصوديوم الدم، إنخفاض المغنيسيوم الدم، القلوية المصاحبة لإنخفاض كلور الدم، وإحتمالية إرتفاع يوريا الدم المؤقت وخاصةً في المرضى الذين يعانون من إصابة مسبقة بقصور وظيفي كلوي، والذين يجب موازنة نسبة الفائدة والضرر لديهم.




- تم تسجيل حدوث حالات منعكسة من الحماض الأيضي الناتج عن فرط كلور الدم، والذي يكون عادةً مرتبط بإرتفاع البوتاسيوم الدم، وذلك في بعض المرضى المصابين بتليف كبدي غير معوض على الرغم من وجود وظائف كلوية طبيعية.


- ينصح بتوخي الحذر عند القيادة وإستعمال الآلات إلى أن يتم تحديد إستجابة العلاج الإبتدائية وذلك بسبب تسجيل حدوث حالات من الدوار والنعاس في بعض المرضى.





الحمل والإرضاع:





فئة الحمل ج /د (إرتفاع ضغط الدم نتيجة الحمل).
الحمل: يمكن أن ينفذ سبايرونولاكتون أو مستقلبهُ من خلال الحاجز المشيمي. يجب إستعمال سبايرونولاكتون خلال فترة الحمل فقط بعد موازنة الفائدة المرجوة والمخاطر المتوقعة على الجنين.
الإرضاع: يظهر كانرينون مستقلب فعّال في حليب الأم. إذا كان إستعمال سبايرونولاكتون أساسياً، يجب إيجاد طريق بديل لإرضاع الطفل.







التداخلات الدوائية :






- كاربينوكسولون: قد يسبب كاربينوكسولون إعادة إمتصاص الصوديوم وهذا يقلل من تأثير سبايرونولاكتون. يجب تجنب إستعمال الدوائين معاً

- أنتيبايرين: يزيد سبايرونولاكتون من إستقلاب أنتيبايرين.


- دايجوكسين: لقد أظهر سبايرنولاكتون بأنه يزيد من عمر دايجوكسين النصفي. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة في مستوى دايجوكسين ولاحقاً السميّة بالديجتاليس. قد يكون من الضروري تقليل الجرعة الإستمرارية وجرعات ديجتاليس عند تناوله المتزامن مع سبايرونولاكتون، ويجب مراقبة المريض بحذر لتجنب إرتفاع أو إنخفاض مستوى ديجتاليس


- الأدوية الحافظة للبوتاسيوم: بما أن سبايرونولاكتون هو مدر للبول حافظ للبوتاسيوم، فإنه لا يوصى بتناوله التزامن مع مكملات البوتاسيوم، الأدوية الأخرى الحافظة للبوتاسيوم، الأدوية المثبطة للأنزيم المحول للإنجيوتنسين، مضادات الإنجيوتنسين Π، الأدوية المضادة للألديستيرون، الأغذية الغنية بالبوتاسيوم، أو الأملاح البديلة التي تحتوي على البوتاسيوم، لأن هذه المستحضرات قد تزيد من إحتمالية إرتفاع البوتاسيوم الدم.




- مثبطات الأنزيم المحول لإنجيوتنسين: بما أن مثبطات الأنزيم المحول للإنجيوتنسين تقلل إنتاج الألديستيرون، فيجب عدم إستعمالها بشكل روتيني مع سبايرونولاكتون، وخاصةً في المرضى المصابين بقصور كلوي واضح.




- مضادات الإلتهاب اللاستيرويدية: إن تناول مضادات الإلتهاب اللاستيرويدية عند بعض المرضى، قد يقلل من تأثير إدرار البول، مبيلات الصوديوم، وتأثير الأدوية الخافضة لضغط الدم لمدرات البول من المجموعة العروية، الحافظة للبوتاسيوم والثيازايدي. يرتبط الإستعمال المترامن لمضادات الإلتهاب اللاستيرويدية والمدرات الحافظة للبوتاسيوم بفرط شديد لمستوى البوتاسيوم الدم


. لذا؛ عند تناول سبايرونولاكتون بشكل متزامن مع مضادات الإلتهاب اللاستيرويدية، يجب مراقبة المريض، عن كثب، لتحديد ما إذا تم الحصول على التأثير المطلوب من تناول مدرات البول.



- تداخلات الأدوية-الفحوص المخبرية: لقد أظهرت العديد من التقارير والمراجع إمكانية تداخل سبايرونولاكتون أو مستقلباته مع المقايسة المناعية الشعاعية لقياس مستوى دايجوكسين. هذا ولم يتم تقرير مدى هذا التداخل ولا أهميته السريرية الممكنة.








الأعراض الجانبية:




تضخم الثديين: يمكن حدوث تضخم الثديين مع إستعمال سبايرونولاكتون، ويجب أن يبقى الأطباء يقظيين لإحتمالية ظهورهُ. يظهر تطور حدوث تضخم الثديين مرتبطاً بكل من مستوى الجرعة وفترة العلاج ويزول بشكل طبيعي عند توقف تناول سبايرونولاكتون. في حالات نادرة قد يستمر تضخم الثديين.


الأعراض الجانبية الأخرى المرتبطة بإستعمال سبايرونولاكتون تكون غير شائعة وتتضمن:
- إضطرابات الجهاز الهضمي: تتضمن مغص، إسهال، نزيف معدي، قيء، غثيان، تقرح وإلتهاب المعدة.

- إضطرابات الجهاز العصبي: تتضمن دوار، كسل، صداع، تشوش ذهني وترنح.
- تفاعلات فرط الحساسية: تتضمن طفح جلدي بقعي حطاطي أو طفح جلدي حمامي، شرى وتفاعلات الصدمة الإستهدافية.


- إضطرابات الغدد الصماء: تتضمن عدم القدرة على الإنتصاب أو الحفاظ عليه، عدم إنتظام أو إنقطاع الطمث ونزيف عقب سن اليأس. سجلت حالات من سرطان الثدي عند المرضى الذين يتناولون سبايرونولاكتون، ولكن لم يتم إثبات العلاقة بين السبب والتأثير.


- إضطرابات كلوية: قصور في وظائف الكلى بما في ذلك فشل كلوي.

- إضطرابات الكبد/المرارة: سجل عدد قليل من حالات مختلطة من ركود الصفراء/ تسمم كبدي خلوي عند إستعمال سبايرونولاكتون، وسجلت حالة واحدة مميتة.

- أعراض متنوعة: الحمّى، الحماض الأيضي المصاحب لفرط كلور الدم.


- سجلت حالات قليلة من قلة كريات الدم البيضاء المحببة عند المرضى الذين يتناولون سبايرونولاكتون.






فرط الجرعة:


الأعراض: يمكن لفرط الجرعة الحاد أن يظهر على شكل نعاس، تشوش ذهني، غثيان، قيء، دوار أو إسهال. يمكن حدوث إنخفاض الصوديوم أو إرتفاع البوتاسيوم في الدم، ولكن هذه الأعراض من غير المحتمل أن ترتبط بفرط الجرعة الحاد. تغيرات في التخطيط الكهربائي القلبي من المؤشرات الأكثر تحديداً لإضطرابات البوتاسيوم.



العلاج: لا يوجد ترياق محدد معروف. قد يوصى بإستعمال الإجراءات الداعمة العامة المتضمنة تعويض السوائل والعناصر الكهرلية. لعلاج إرتفاع بوتاسيوم الدم، يجب تقليل إمتصاص البوتاسيوم، تناول مدرات البول المفرزة للبوتاسيوم، الحقن الوريدي للغلوكوز مع أنسولين عادي، أو تناول راتين مبادل للأيونات فموياً.




ظروف الحفظ :
يحفظ بين 15-30°م.




الأشكال الصيدلانية



يونيلاكتون 25: كل قرص مغلف يحتوي على 25 ملغم سبايرونولاكتون في عبوات سعة 20 قرصاً.
يونيلاكتون 50: كل قرص مغلف يحتوي على 50 ملغم سبايرونولاكتون في عبوات سعة 20 قرصاً.
يونيلاكتون 100: كل قرص مغلف يحتوي على 100 ملغم سبايرونولاكتون في عبوات سعة 10 أقراص.
عبوات المستشفيات متوفرة أيضا