الاسم العلمي (Risperidone)
الاسم التجاري RISPONS
دواء ريسبونس
دواء ريسبيريدون
(ريسبيريدون) هو مضاد إنتقائي لمستقبلات الأمين الأحادي ويمتاز بأن له خصائص فريدة.
له قابلية إنجذاب عالية لمستقبلات السيروتون
( 5-HT2 )
ومستقبلات الدوبامين D2 .
يرتبط ريسبيريدون أيضا بمستقبلات ألفا-1 الأدرينالية ويرتبط بقابلية إنجذاب أقل بمستقبلات هستامين-1 وألفا-2 الأدرينالية.
لا يمتلك ريسبيريدون قابلية إنجذاب للمستقبلات الكولونية.
بالرغم من أن ريسبيريدون هو مضاد قوي لمستقبلات دوبامين
D2 ،
والذي بالتالي يحسن الأعراض الإيجابية للفصام، إلا أنه يسبب خمود في الفاعلية الحركية وحدوث التخشب بشكل أقل مقارنة بمضادات الذهان المعهودة.
يقلل التضاد المتوازن لمستقبلات السيروتونين والدوبامين من إحتمالية حدوث أعراض خارج السبيل الهرمي، كما يوسع النشاط العلاجي للدواء ليتضمن علاج الأعراض السلبية والفعالة للفصام.
يتم إمتصاص ريسبيريدون بشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم، ويبلغ تركيزه في البلازما إلى الذروة خلال 1-2 ساعة.
غالبا يتم إستقلاب ريسبيريدون عن طريق إنزيم
CYP 2D6
إلى مستقلبه الفعال الرئيسي 9-هيدروكسي- ريسبيريدون، الذي يمتلك نفس الخصائص الدوائية لريسبيريدون. يشكل ريسبيريدون و9-هيدروكسي- ريسبيريدون الجزء الفعال المضاد للذهان.
يبلغ نصف عمر الطرح لريسبيريدون في مرضى الذهان حوالي 3 ساعات، بينما لـ 9-هيدروكسي- ريسبيريدون وبالتالي للجزء الفعال المضاد للذهان 24 ساعة.
يصل تركيز ريسبيريدون في البلازما إلى وضع الثبات خلال يوم واحد في معظم المرضى، بينما لـ 9-هيدروكسي- ريسبيريدون فيصل خلال 4-5 أيام من تناول الجرعة.
تبلغ نسبة إرتباط ريسبيريدون ببروتينات الدم 88% ولـ 9-هيدروكسي- ريسبيريدون فتبلغ 77%.
بعد أسبوع من تناول الدواء، تطرح 70% من الجرعة عن طريق البول و 14% عن طريق البراز.
تبلغ نسبة ريسبيريدون و9-هيدروكسي- ريسبيريدون في البول 35%-45% من كامل الجرعة والباقي يطرح على شكل مستقلبات غير فعالة.
تكون الخصائص الحركية لريسبيريدون، 9-هيدروكسي- ريسبيريدون والجزء الفعال المضاد للذهان في الأطفال مشابهة لتلك لدى البالغين.
;دواعي الإستعمال
- يستعمل ريسبونس لمعالجة حالات الذهان الفصامية الحادة و المزمنة وحالات ذهانية أخرى حيث تظهر الأعراض الإيجابية (مثل الهلوسات, التوهمات, الاضطرابات الفكرية, العداء ،الشك) و/أو الأعراض السلبية (مثل الغلاظة, الإنعزال العاطفي والإجتماعي, عسر الكلام) بشكل سائد. يخفف ريسبونس أيضا الأعراض الفعالة (مثل الإكتئاب, الشعور بالذنب, القلق) المرتبطة بالفصام.
- يستعمل ريسبونس لعلاج الإعتلالات السلوكية وغيرها من إعتلالات السلوك المضطرب في الأطفال، المراهقين والبالغين الذين يعانون من نشاط ذهني دون المتوسط او تخلف عقلي، وتكون السلوكيات الهادمة (مثل العدائية, التهور, سلوكيات مؤذية للجسد) هي السائدة.
- يعتبر ريسبونس فعال أيضا في المحافظة على التحسن السريري خلال الاستمرار بالعلاج في المرضى الذين يظهرون إستجابة إبتدائية للعلاج.
;الجرعات وطريقة الإستعمال
لا أثر للطعام على إمتصاص الدواء، لذا يمكن إعطاء ريسبونس مع أو بدون الطعام.
الفصام:
البالغون: يمكن تناول ريسبونس مرة أو مرتين يوميا.
يجب البدء بجرعة 2 ملغم/يوم من ريسبونس. يمكن زيادة الجرعة إلى 4 ملغم/ يوم في اليوم التالي. وبعد ذلك يمكن تثبيت الجرعة أو تعديلها بشكل إنفرادي إذا دعت الحاجة. يستفيد معظم المرضى من الجرعات اليومية التي تتراوح بين 4 إلى 6 ملغم، وقد يكون من الأنسب - في بعض المرضى - اللجوء الى معدل أبطأ لمعايرة الجرعة واستعمال جرعة إبتدائية وإستمرارية أقل
كبار السن: يوصى بإعطاء جرعة 0.5 ملغم مرتين يوميا كجرعة ابتدائية. تعدل الجرعة بشكل إنفرادي بزيادة مقدارها 0.5 ملغم مرتين يوميا لتصل إلى 1-2 ملغم مرتين يوميا. يعتبر ريسبونس جيد التحمل عند كبار السن.
الأطفال: تنقص الخبرة اللازمة لاستعمال الدواء لعلاج الفصام في الأطفال دون 15 سنة.
أمراض الكلى والكبد: يوصى بإعطاء جرعة إبتدائية مقدارها 0.5 ملغم مرتين يوميا. تعدل الجرعة بشكل إنفرادي بزيادة مقدارها 0.5 ملغم مرتين يوميا لتصل إلى 1-2 ملغم مرتين يوميا.
الإعتلالات السلوكية وغيرها من إعتلالات السلوك المضطرب
المرضى اكبر من 50 كغم : يوصى بإعطاء جرعة 0.5 ملغم مرة يومياً كجرعة إبتدائية. عند الحاجة يمكن تعديل الجرعة بشكل إنفرادي بزيادة مقدارها 0.5 ملغم مرة يومياً يوم بعد يوم. تبلغ الجرعة المثالية لمعظم المرضى 1 ملغم مرة يوميا. في حين قد يستفيد بعض المرضى من جرعة 0.5 ملغم مرة يوميا، قد يحتاج البعض الآخر لجرعة 1.5 ملغم مرة يومياً.
المرضى 50 كغم : يوصى بإعطاء جرعة 0.25 ملغم مرة يومياً كجرعة إبتدائية. عند الحاجة يمكن تعديل الجرعة بشكل إنفرادي بزيادة مقدارها 0.25 ملغم مرة يومياً يوم بعد يوم. تبلغ الجرعة المثالية لمعظم المرضى 0.5 ملغم مرة يوميا.ً في حين قد يستفيد بعض المرضى من جرعة 0.25 ملغم مرة يومياً، قد يحتاج البعض الآخر لجرعة 0.75 ملغم مرة يومياً.
كما في باقي الأدوية، عند الإستعمال طويل الأمد، يجب تقييم وتعديل جرعة ريسبيريدون بشكل مستمر.
الأطفال: تنقص الخبرة اللازمة لإستعمال ريسبيريدون في علاج الأطفال دون 5 سنوات.
ملاحظات للمريض
· إستعمال ريسبونس بدلا من الأدوية الأخرى المضادة للذهان: يوصى بالإنقطاع التدريجي عن العلاج السابق والبدء بإستعمال ريسبونس عندما تستدعي الحاجة الطبية لذلك. كما يوصى أيضا - إذا دعت الحاجة - عند استبدال إستعمال حقن مضادات الذهان، بإستعمال ريسبونس في موعد أول حقنة تالية.
يجب إعادة النظر- بشكل دوري- بالحاجة لاستمرار إستعمال الادوية التي تعالج داء الباركنسون.
· في علاج الفصام، لم تظهر الجرعات الأكبر من 10 ملغم/يوم، بشكل عام، أي نتائج إضافية مقارنة بالجرعات الأقل، بل وقد تزيد من أعراض خارج السبيل الهرمي. بما أنه لم يتم التأكد من الإستعمال الآمن للجرعات أكبر من 16 ملغم/يوم، فلا يجب تجاوز هذا الحد من الجرعة.
· يمكن إضافة بنزوديازبين مع ريسبونس إذا دعت الحاجة لزيادة المفعول المهدىء في علاج الفصام.
موانع الإستعمال
لا يستعمل ريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمستحضر.
محاذير الإستعمال
· نتيجة لمفعول ريسبيريدون المضاد لمستقبلات ألفا قد يحدث هبوط ضغط الدم (القيامي) وخاصة في بداية معايرة الجرعة. يجب توخي الحذر عند إستعمال ريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية-وعائية ( مثل: هبوط القلب، إحتشاء في عضلة القلب، شذوذ في التوصيل الكهربائي القلبي، جفاف، نقص حجم الدم أو أمراض دماغية- وعائية) ويجب معايرة الجرعة تدريجياً كما هو موصى. يجب تقليل الجرعة إذا حدث هبوط في ضغط الدم.
· إن لريسبيريدون قابلية أقل من مضادات الذهان المعهودة لإحداث أعراض خارج السبيل الهرمي ، لذا فإن له خطر أقل لإحداث خلل الحركة الشيخوخي من مضادات الذهان المعهودة. إذا ظهرت أعراض وعلامات خلل الحركة الشيخوخي (ممثلة بحركات لاإرادية متناغمة خاصة في اللسان و/أو الوجه)، فيجب إيقاف جميع مضادات الذهان.
· تم تسجيل حالات من متلازمة خباثة مضاد الذهان ممثلة بـ حمّى، تصلب العضلات، عدم إستقرار ذاتي، إضطرابات في الوعي وإرتفاع مستوى
CPK
عند إستعمال مضادات الذهان المعهودة. لذا يجب إيقاف جميع مضادات الذهان، ومن ضمنها ريسبيريدون، إذا حدث ذلك. يجب توخي الحذر ودراسة الفوائد والمضار عند إستعمال مضادات الذهان، ومن ضمنها ريسبيريدون، للمرضى الذين يعانون من الخرف أو داء باركنسون حيث أن هؤلاء يكونون أكثر عرضة للإصابة بمتلازمة خباثة مضاد الذهان أو لسوء في الأعراض الشبيه بأعراض مرض باركنسون.
· يجب توخي الحذر عند إستعمال ريسبيريدون في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى و الكبد إلى أن يتم الحصول على معلومات أكثر. أثبتت إحدى الدراسات حدوث زيادة في تركيز ريسبيريدون وبطء في عملية الطرح في كبار السن وفي المرضى المصابين بقصور كلوي، بينما بقي تركيز ريسبيريدون طبيعي في المرضى المصابين بقصور كبدي.
· لا يوصى بإستعمال ريسبيريدون لعلاج الأعراض السلوكية للخرف وذلك لزيادة خطر حدوث أعراض جانبية دماغية – وعائية (من ضمنها الحوادث الدماغية – الوعائية ونوبات إفقارية عابرة). يجب أن يقتصر علاج حالات الذهان الحادة في المرضى الذين يعانون من تاريخ مرضي لحدوث الخرف على فترة قصيرة وتحت إشراف طبي.
· من المعروف أن مضادات الذهان المعهودة تقلل من عتبة حدوث نوبة الصرع؛ لذا يوصى بتوخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من الصرع.
· ينصح المرضى بالامتناع عن الأكل الكثير لاحتمالية زيادة الوزن.
· قد يؤثر ريسبيريدون على الأعمال التي تحتاج ليقظة عقلية؛ لذا ينصح المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يعرف مدى إستعداد كل مريض لذلك.
الحمل والإرضاع
فئة الحمل ج
لم يثبت بعد مدى سلامة إستعمال ريسبيريدون أثناء الحمل. بالرغم من أن ريسبيريدون – في التجارب الحيوانية – لم يظهر أي أثر سمي مباشر على الإنجاب، إلا أنه لوحظت بعض الأثار غير المباشرة على البرولاكتين والجهاز العصبي المركزي. لم يلاحظ في أي دراسة أي أثر تشوهي خلقي للريسبيريدون ؛ لذا يجب عدم إستعمال ريسبيريدون أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة منه تفوق الضرر المتوقع على الجنين.
الرضاعة :أظهرت الدراسات الحيوانية أنه يتم إفراز ريسبيريدون و9-هيدروكسي- ريسبيريدون في حليب الأم . أظهرت النتائج أنه يتم إفراز ريسبيريدون و9-هيدروكسي- ريسبيريدون في حليب الأم؛ لذا يجب إيقاف الرضاعة في حالة تناول ريسبيريدون.
التداخلات الدوائية:
· يجب توخي الحذر عند إستعمال ريسبيريدون مع أدوية الجهاز العصبي المركزي للتأثير المشترك على الجهاز العصبي المركزي.
· يمكن أن يعاكس ريسبيريدون تأثير ليفودوبا مناظرات الدوبامين الأخرى.
· أظهر كاربامازبين أنه يقلل من تركيز البلازما للجزء الفعال للريسبيريدون المضاد للذهان. قد يظهر نفس الـتأثير مع محفزات إنزيمات الكبد الأخرى. عند التوقف عن أخذ هذه الأدوية، يجب إعادة النظر في جرعة ريسبيريدون وتقليلها إذا دعت الحاجة.
· قد تزيد الفينوثيازينات, مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقات وبعض مثبطات مستقبلات بيتا من تركيز ريسبيريدون في البلازما ولكن ليس لها تأثير على الجزء الفعال المضاد للذهان.
· لا تأثيرلـ أميتربتلين، أريثرومايسين
(مثبط CYP3A4 )
مثبطات كولين إستريز، جالانتامين, دونيبيزيل على الخصائص الحركية للريسبيريدون أو للجزء الفعال المضاد للذهان.
· يزيد سميتيدين ورانتيدين من التوافر الحيوي لريسبيريدون وله تأثير بسيط على الجزء الفعال المضاد للذهان.
·يزيد فلوكسيتين و باروكسيتين، مثبطات
CYP2D6
، من تركيز ريسبيريدون في البلازما ولهما تأثير أقل على الجزء الفعال المضاد للذهان. عند بدء أو إيقاف تناول فلوكسيتين أو باروكسيتين بشكل متزامن مع تناول ريسبيريدون، يجب على الطبيب إعادة دراسة جرعة ريسبيريدون.
· لا يوجد أثر لأي تداخل دوائي على مستوى بروتينات الدم عند أخذ ريسبيريدون مع الأدوية التي ترتبط ببروتينات الدم بشكل كبير.
· لا يؤثر ريسبيريدون على الخصائص الحركية لـ ليثيوم, فالبروات أو دايجوكسن.
الأعراض الجانبية:
يعتبر ريسبيريدون بشكل عام جيد التحمل. في كثير من الحالات يصعب التمييز بين الأعراض الجانبية للدواء وأعراض المرض الأساسي. الأعراض الجانبية المصاحبة لاستعمال ريسبريدون هي:
شائعة: أرق, هياج, قلق, صداع. سجلت حالات تهدئة في الأطفال والمراهقين بصورة أكثر من البالغين وتكون بشكل عام مؤقتة وطفيفة.
أقل شيوعا: نعاس, تعب, دوخة, صعوبة في التركيز, إمساك, عسر الهضم, غثيان/قيء, ألم في البطن, عدم وضوح الرؤية, نغوظ مستمر، الإعتلال الوظيفي الإنتصابي, الإعتلال الوظيفي القذفي, السلس البولي, التهاب الأنف, طفح جلدي وتفاعلات حساسية أخرى.
· إن لريسبريدون قدرة أقل على إحداث أعراض خارج السبيل الهرمي من مضادات الذهان المعهودة، وبالرغم من ذلك قد تحدث أعراض خارج السبيل الهرمي في بعض الحالات: رجفة, تصلب, زيادة إفراز اللعاب، بطء الحركة، اللاجلوسية (قلق القعود)، خلل التوتر الحاد.
تكون هذه الاعراض غالبا طفيفة ومنعكسة عند خفض الجرعة و/أو تناول أدوية علاج الباركنسون (عند الحاجة).
· في بعض الحالات قد يحدث هبوط ضغط الدم ( القيامي) وتسارع القلب (الإنعكاسي) أو إرتفاع ضغط الدم نتيجة تناول ريسبيريدون. كما سجلت حالات من نقص كريات الدم البيضاء المتعادلة و/أو الصفيحات الدموية.
· قد يزيد ريسبيريدون من تركيز برولاكتين في الدم وتكون هذه الزيادة مرتبطة مع الجرعة (تناسبا طرديا). من الأعراض المحتمل ظهورها: در اللبن, تضخم الثديين لدى الرجال, اضطرابات في الدورة الشهرية وإنقطاع الحيض.
· سجلت حالات من حدوث زيادة الوزن, وذمة، زيادة مستوى إنزيمات الكبد خلال العلاج بريسبيريدون.
· سجلت حالات نادرة من إرتفاع نسبة جلوكوز الدم وتفاقم داء السكري نتيجة تناول ريسبيريدون.
· كما هي الحال في باقي مضادات الذهان المعهودة، الأعراض التالية قد تحدث في المرضى المصابين بالذهان: التسمم المائي نتيجة إما شدة العطش أو متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المانع لإدرار البول
( SIADH )
خلل الحركة الشيخوخي، متلازمة خباثة مضاد الذهان, عدم إنتظام درجة حرارة الجسم ونوبات صرع.
فرط الجرعة:
الأعراض: النعاس والتهدئة, زيادة ضربات القلب وهبوط ضغط الدم, وأعراض خارج السبيل الهرمي. سجلت حالات من فرط الجرعة حتى 360 ملغم، وأثبتت الدلائل مدى أمان واسع. في حالات من فرط الجرعة سجلت حالات نادرة من إطالة في فترة QT
. في حالة فرط الجرعة الحادة يجب الأخذ بعين الإعتبار إحتمالية تورط أكثر من دواء.
العلاج: يجب التثبت والمحافظة على المسالك الهوائية خالية والتأكد من الأكسجة والتهوية الكافية. ينصح بعمل غسل المعدة (يستعمل أنبوب إذا كان المريض فاقد الوعي) وإعطاء الفحم المنشط مع ملين. يجب البدء بالمراقبة القلبية-الوعائية فورا واستمرار عمل
ECG
للتحقق من إضطرابات النظم الممكن حدوثها.
ليس هنالك ترياق محدد لريسبيريدون، لذلك يجب أخذ التدابير الداعمة المناسبة. يجب أن يعالج إنخفاض ضغط الدم والوهط الدوراني بالتدابير المناسبة مثل أخذ السوائل بواسطة الوريد و/أو العوامل المحاكية للودي. في حالة أعراض خارج السبيل الهرمي الشديدة، يجب إعطاء أدوية مضادة للكولين. يجب إبقاء المريض تحت الإشراف الطبي الحثيث إلى أن يتم شفاءه.
ظروف التخزين:
يحفظ حتى 30 ° م.
الأشكال الصيدلانية
ريسبونس 1: كل قرص مغلف يحتوي على ريسبيريدون 1 ملغم في عبوات سعة 20 و 30 قرصا ˝ .
ريسبونس 2: كل قرص مغلف يحتوي على ريسبيريدون 2 ملغم في عبوات سعة 20 و 30 قرصا ˝ .
ريسبونس 3: كل قرص مغلف يحتوي على ريسبيريدون 3 ملغم في عبوات سعة 20 و 30 قرصا ˝ .
ريسبونس 4: كل قرص مغلف يحتوي على ريسبيريدون 4 ملغم في عبوات سعة 20 و 30 قرصا ˝ .
عبوات المستشفيات متوفرة أيضا
انتاج المتحدة للصناعات الدوائية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق